Адреноблокатор карведилол


Posted on 29 июня 2012.

Наименование: Карведилол (Carvedilolum)

Фармакологическое действие:
Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Биодоступность карведилола составляет 25%. Сmax наблюдается после приема внутрь через 60 минут. Препарат отличается линейными взаимоотношениями между концентрацией в крови и принятой дозой. Биодоступность не зависит от употребления пищи. Карведилол – высоколипофильное вещество. Примерно 98-99% его связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Первичное прохождение через печень – 60-75%. Объем распределения в организме – 2 л/кг. Плазменный клиренс — 590 мл/мин.

Метаболизм карведилола проходит в печени за счет глюкуронизации и окисления фенольного кольца. После гидроксилирования и диметилирования ароматического кольца происходит образование 3 метаболитов, которые и имеют бета-блокирующие свойства. На доклиническом этапе выявлено, что метаболит 4’-гидрокси-фенол имеет в 13 раз большую активность, чем карведилол. Содержание метаболитов в крови примерно в 10 раз меньше, чем концентрация карведилола. Другие два метаболита (гидроксикарбазольные) имеют выраженные адреноблокирующие и антиоксидантные эффекты. Антиоксидантный эффект метаболитов в 30-80 раз больше, чем у карведилола. Элиминация препарата осуществляется с желчью (затем – с калом). Небольшая часть в виде элиминируется почками.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая концентрация препарата (на 50% выше). Биодоступность карведилола у пациентов с циррозом печени в 4 раза больше, а его концентрация в крови – в 5 раз больше, чем у здоровых лиц. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее ≤20 мл/мин) наблюдается увеличение содержания препарата в крови на 40-55% по сравнению с больными с неизмененной функцией почек.

Показания к применению:
• Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами),
• стенокардия (стабильная),
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Способ применения:
Карведилол принимается внутрь, независимо от приема еды. В случае, если у больного сердечно-сосудистая недостаточность, рекомендуется употреблять препарат во время приема пищи (для увеличение абсорбции, что уменьшает риск развития ортостатической гипотензии).

При артериальной гипертензии
Рекомендованный режим применения – 1-2 р/сутки. Для взрослых начальная доза – 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Поддерживающая дозировка составляет 25 мг/сутки. В случае необходимости можно провести постепенное увеличение дозировки с интервалом 14 дней (не меньше!) до рекомендованной максимальной дозы 50 мг/сутки. Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная доза – 12,5 мг/сутки (однократно). Эта доза иногда достаточна для дальнейшего приема. При артериальной гипертензии максимально допустимая дозировка составляет не более 50 мг/сутки.

При стабильной стенокардии
В течение первых 1-2 дней для взрослых рекомендованная дозировка составляет 25 мг/сутки, разделенная на 2 приема. Поддерживающая дозировка – 50 мг/сутки (по 25 мг на прием). Максимально рекомендованная доза – 100 мг/сутки (в 2 приема). Для пациентов пожилого возраста начальная рекомендованная дозировка – однократно 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Затем перевести пациента на поддерживающую дозу в 50 мг/сутки (разделить на 2 приема). Эта доза является максимальной для пациентов данной категории.

Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность
Карведилол назначается в качестве вспомогательного средства к традиционному лечению ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора, диуретиками, препаратам группы наперстянки и вазодилататорами. Для приема препарата требуется стабильное состояние больного на протяжении последних 4 недель до перехода на лечение с использованием кардведилола. Другими важными условиями назначения препарата являются частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление более 85 мм рт.ст. Стартовая доза – 6,25 мг однократно в сутки. В случае хорошей переносимости дозу можно постепенно повысить с интервалом 14 дней (не менее!) по схеме: 6,25 мг 2 раза в сутки — 12,5 мг 2 р/с — 25 мг 2 р/сутки. Максимально рекомендованная доза – 50 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≤ 85 кг и 100 мг/сутки (разделить на 2 приема) для больных массой ≥85 кг (исключая случаи тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). Необходимо проводить повышение дозировки под тщательным врачебным наблюдением.

Может наблюдаться некоторое ухудшение признаков сердечно-сосудистой недостаточности в начале терапии (особенно у больных, которые применяют в высоких дозах диуретики и(или) при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности). В этих случаях отмена препарата не требуется, необходимо лишь воздержаться от повышения дозировки карведилола.

При лечении карведилолом общее состояние больного должно контролироваться врачом-терапевтом (или кардиологом). Перед повышением дозировки препарата необходимо дополнительное обследование больного, которое включает определение печеночных функций, массы тела, частоты сердечных сокращений, ритма сердца и уровня артериального давления. В случае развития признаков декомпенсации, задержки жидкости необходима симптоматическая терапия (увеличение дозировки диуретиков). При этом следует воздержаться от повышения дозировки карведилола (по крайней мере до тех пор, пока общее состояние больного не станет стабильным).
Иногда требуется уменьшение дозы карведилола или даже временное прекращение лечения (в этих случаях возможно провести титровку дозы препарата).

Если лечение карведилолом прервано, то снова начинать прием препарата необходимо с минимальной дозы (6,25 мг однократно в сутки), эту дозу можно постепенно повышать согласно приведенным выше правилам.

Карведидол в педиатрии (для пациентов моложе 18 лет) не назначается, так как информации о безопасности и эффективности препарата у этой возрастной категории лиц недостаточно. Важно помнить, что при приеме карведилола больными пожилого возраста необходимо постоянное врачебное наблюдение, так как эти пациенты больше чувствительны к карведилолу.

Для отмены препарата необходимо постепенное уменьшение дозы на протяжении 7-14 дней.

Побочные действия:
Система кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень).
Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.
Центральная нервная система: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.
Орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.
Мочевыделительная система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.
Половая система: отек гениталий, импотенция.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия
.
Опорно-двигательная система: боль в конечностях.
Дыхательная система: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.
Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза
. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.
Другие: отек в месте введения, общая слабость
.
Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.).

Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови.
При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Противопоказания:
• Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность,
• хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания,
• бронхиальная астма,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная блокада (II–III степени),
• брадикардия — частота сердечных сокращений ≤50 уд./мин,
• аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола,
• синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца);
• стенокардия Принцметала,
• феохромоцитома нелеченная,
• сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила,
• тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.,
• заболевание периферических сосудов,
• наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

Беременность:
Карведилол не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. В эксперименте на животных не был подтвержден тератогенный эффект препарата, однако клинических исследований по изучению безопасности приема у этой категории пациенток недостаточно. Карведилол может уменьшить показатели плацентарного кровотока, что провоцирует преждевременные роды или утробную гибель плода. При приеме карведилола беременной у плода или новорожденного могут возникнуть брадикардия, гипогликемия, легочная недостаточность, кардиореспираторные осложнения и гипотермия. Карведилол назначают при беременности только тогда, когда предполагаемая польза от препарата превышает потенциальные риски для новорожденного (плода). Если карведилол принимается беременной, его следует отменить за 2-3 дня до срока родов. В случае, если это не соблюдено, следует наблюдать новорожденного первые 2-3 дня жизни.

Препарат липофилен, эксперименты на животных показали способность проникновения молекулы и ее метаболитов в грудное молоко. Если прием препарата осуществляется кормящей женщиной, вскармливание грудью прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антагонисты кальция и антиаритмические средства. При одновременном приеме карведилола с амиодароном, дилтиаземом и(или) верапамилом наблюдались случаи брадикардии и гипотонии. Необходимо проводить мониторинг артериального давления и электрокардиографическое исследование у этих пациентов. Синергический эффект карведилола и антагонистов кальция может обусловить нарушения атриовентрикулярной проводимости сердца с развитием декомпенсации. Необходим тщательный медицинский контроль за больными, которые принимают одновременно с карведилолом антиаритмические средства класса I или амиодарон. Есть сообщения о случаях фибрилляции желудочков, брадикардии и остановки сердца в начале терапии карведилолом больными, принимающими амиодарон. Если антиаритмический препарат вводится парентерально, возможно возникновение сердечно-сосудистой недостаточности (антиаритмические препараты Іa или Ic класса).

Отмечены случаи брадикардии при комбинации препарата с гуанетидином, резерпином, метилдопой, гуанфацином или ингибиторами монооксигеназы (кроме ингибиторов монооксигеназы группы В). В таких случаях необходимо наблюдение за сердечным ритмом. Не рекомендуется одновременно использовать карведилол и дигидропиридины (риск тяжелой гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности). Нитраты провоцируют развитие гипотензии при комбинации с карведилолом.

При комбинации препарата с дигоксином наблюдается увеличение равновесных концентраций дигоксина и дигитоксина (соответственно, на 16 и 13%). Если используется данная комбинация, необходимо определение содержания дигоксина в крови в начале лечения и на момент окончания подбора поддерживающей дозы.

Карведилол усиливает гипотензивное действие препаратов других фармакологических групп (фенотиазинов, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антагонистов рецептора α1, алкоголя, вазодилататоров).
При сочетании карведилола с циклоспорином необходимо исследование концентрации последнего в крови, так как его содержание может увеличиться.

Гипогликемические средства (в т.ч. инсулин). Карведилол может нивелировать признаки гипогликемии, так же противодиабетические средства и инсулин могут быть потенцированы карведилолом, поэтому необходим регулярный контроль за содержанием глюкозы в сыворотке крови у таких пациентов.

Если пациент принимает комбинацию клонидин-карведилол, и ему нужна отмена обоих препаратов, то вначале отменяют карведилол, а затем постепенно уменьшают дозировку клонидина.

При необходимости ингаляционного наркоза следует помнить об отрицательных гипотензивных и инотропных взаимодействиях анестетиков с карведилолом.
Эффективность карведилола уменьшается при сочетании с препаратами, задерживающими жидкость и натрий в организме (противовоспалительные обезболивающие средства, кортикостероиды, эстрогены).
Пациенты, которые принимают барбитураты, циметидин, флуоксетин, кетоконазол, галоперидол, эритромицин, верапамил или рифампицин (препараты, которые индуцируют или ингибируют ферменты цитохрома Р450) должны находиться под медицинским наблюдением, так как концентрация карведилола может увеличиться (если применяются ингибиторы), или уменьшиться (если применяются индукторы).

Комбинация с эрготамином имеет значительный сосудосуживающий эффект.
При сочетании с нейро-мышечными блокаторами наблюдается усиление блокирования нервно-мышечной передачи. Повышается риск возникновения выраженной брадикардии и гипертензии при комбинации карведилола с симпатомиметиками (бета-, альфа-адреномиметики).

Передозировка:
Превышение дозы карведилола может спровоцировать брадикардию, выраженную гипотонию, сердечную недостаточность, потерю сознания, рвоту, остановку сердца, нарушения дыхания, бронхоспазм, судороги и кардиогенный шок. В лечении необходимо проводить контроль за основными жизненными показателями. Пациенты с передозировкой должны при необходимости находиться в условиях палаты интенсивной терапии. Поддерживающее лечение: для профилактики тяжелой брадикардии – атропин 0,5–2 мг внутривенно, для поддержки сердечно-сосудистой системы: глюкагон (сначала внутривенно струйно 1–10 мг, затем — внутривенная инфузия 2–5 мг/час). Назначаются симпатимиметические средства (изопреналин, добутамин или эпинефрин – доза зависит от массы тела больного).

При рефрактерной к медикаментозной терапии брадикардии – электростимуляция сердца. Для купирования бронхоспазма – бета-симпатомиметики в виде внутривенной инфузии или ингаляционного введения, эффективен также аминофиллин внутривенно. Для купирования судорожного синдрома – медленно внутривенно диазепам.
Поскольку карведилол быстро связывается протеинами крови, проведение гемодиализа неэффективно.

В случае тяжелого течения симптомов передозировки поддерживающее лечение проводится достаточно долго, так как перераспределение и выведение препарата будет замедленным. Продолжительность терапии зависит от состояния пациента (до тех пор, пока состояние не будет стабильным).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при комнатной температуре в пределах15–25°C. Беречь от детей.

Синонимы:
Атрам, карведигамма, карведилол оболенское, карведилол гексал, кардивас, карвидил, кредекс, таллитон, карвенал, ведикардол, карветренд, кориол, дилатренд.

Состав:
Активный ингредиент: карведилол.
Неактивные ингредиенты: сахароза, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, кросповидон, кроскармеллоза натрия.

Дополнительно:
Нижеследующие предостережения особенно следует учитывать в терапии больных с сердечно-сосудистой недостаточностью. Препарат можно назначать совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, диуретиками и(или) вазодилататорами. Дозы последних рекомендуется не изменять на протяжении как минимум 4 недель. В случае наличия у больного дефицита натрия или жидкости, тяжелой сердечной недостаточности, гипотензии требуется лечение под строгим врачебным наблюдением (а также при терапии пациентов пожилого возраста). В случае развития снижения артериального давления необходимо уменьшение дозировки диуретиков. Если признаки гипотензии не купируются, то уменьшают дозировку ингибитора ангиотензинпревращающего фактора. Далее можно провести уменьшение дозы карведилола (или полностью отменить препарат). Нельзя увеличивать дозировку карведилола при усугублении симптомов сердечно-сосудистой недостаточности или при вазодилатации.

У больных с системным атеросклерозом, систолическим артериальным давлением ≤100 мм рт. ст., ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью может наблюдаться ухудшение почечных функций (обратимое). В случае необходимости титрования карведилола следует контролировать почечные функции пациента. Если они выражено снижаются, то прием препарата прекращают или уменьшают дозу карведилола.

При сочетании «карведилол-препараты наперстянки» необходимо помнить, что эта комбинация удлиняет атриовентрикулярную проводимость.

Пациентам, страдающим хроническими бронхообструктивными заболеваниями и не принимающим ингаляционные и пероральные средства, нельзя назначать карведилол (исключая случаи, когда ожидаемая польза приема карведилола превышает потенциальные риски, связанные с приемом препарата). В этом случае пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в начале лечения карведилолом и при титровке дозировки. Если наблюдается бронхообструкция, то дозу карведилола необходимо уменьшить.

Карведилол может нивелировать признаки острой гипогликемии. При лечении больных сахарным диабетом необходим тщательный контроль за содержанием глюкозы в сыворотке крови.
Карведилол может нивелировать признаки тиреотоксикоза
. При развитии брадикардии у пациента, который принимает карведилол, необходимо уменьшение дозы препарата (если частота сердечных сокращений становится менее 55 ударов в минуту).

При комбинации «карведилол-антагонисты кальция» (дилтиазем, верапамил) или при сочетании карведилола с антиаритмическими средствами (амиодарон) необходим контроль за электрокардиографическими показателями и артериальным давлением. Нельзя совместно с карведилолом назначать эти препараты внутривенно.

Не рекомендуется назначать пациентам, принимающим карведилол, циметидин (поскольку он усиливает действие препарата).

Если пациент пользуется контактными линзами, его предупреждают о возможности снижения слезоотделения. С осторожностью назначают карведилол больным, которые получают десенсебилизирующие средства, а так же в случаях анамнестического указания на тяжелые анафилактические реакции, так как препарат повышает аллергенность и выраженность анафилактоидных реакций.

С осторожностью назначают больным псориазом (возможно ухудшение кожных проявлений заболевания).
При замедленном метаболизме дебризохина больных необходимо тщательно наблюдать из-за риска развития чрезмерного эффекта карведилола (особенно в начале терапии)
.
Карведилол снижает риск аритмии во время проведения ингаляционной анестезии, но повышает риск возникновения гипотензии
. Нельзя внезапно прекращать прием препарата. Лечение отменяют постепенно путем уменьшения дозы в 2 раза на протяжении 3 дней. При этом проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При приеме препарата возможно ухудшение внимания и психо-двигательных реакций, что учитывают при вождении транспорта и работе с точными механизмами.

Карведилол принадлежит к группе альфа и бета-адреноблокаторов. Его часто назначают при сердечной недостаточности, также используют для лечения гипертонии.

Медикамент широко применяется еще с конца 1980-х годов, но до сих пор не теряет своей популярности. Причина — он лучше других препаратов действует при сердечной недостаточности. Продлевает жизнь больным и не дает развиться привыканию к другим лекарствам (нитратам).

На этой странице вы найдете всю информацию о Карведилол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Карведилол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Карведилол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.

Форма выпуска и состав

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.

1 таблетка Карведилола содержит:

  • действующее вещество: карведилол — 12.5 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Выпускаются в блистере — 30 таблеток.

Фармакологический эффект

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Показания к применению

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

  • стенокардия стабильного характера;
  • сердечно-сосудистая недостаточность (хронического типа);
  • высокое артериальное давление (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой. В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Карведилола являются:

  1. Синдром слабости синусового узла.
  2. Кардиогенный шок.
  3. Период вынашивания ребенка.
  4. Период грудного вскармливания.
  5. Возраст пациента до 18 лет.
  6. Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
  7. Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
  8. Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
  9. Тяжелая степень печеночной недостаточности.
  10. Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.
  11. Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму)/

Карведилол назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Усредненные дозировки:

  1. При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
  2. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
  3. При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Также следует учитывать особые указания:

  1. При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

  2. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
  3. При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Побочные эффекты

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  1. Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
  2. Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения;
  3. Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
  4. Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
  5. Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
  6. Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  7. Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
  8. Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
  9. Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Передозировка

Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:

  • брадикардии;
  • тошноту и рвоту;
  • потерю сознания;
  • нарушение дыхания, бронхоспазм;
  • судороги;
  • гипотонии выраженной;
  • сердечной недостаточности;
  • шок кардиогенный.

Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.

Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.

Особые указания

  1. Лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам, у которых в анамнезе были случаи развития бронхоспазмов, эмфиземы легких, а также лицам, страдающим хроническим бронхитом или бронхиальной астмой.
  2. В начале лечения препаратом возможно развитие обмороков, слабости и сильных головокружений. Особенно у лиц пожилого возраста. Такая реакция нормальна и не требует отмены лечения.
  3. У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.
  4. На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.
  5. Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Данный лекарственный препарат нельзя сочетать с алкогольными напитками или спиртовыми настойками, так как это увеличивает риск развития нарушений со стороны печени и центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы в форме глазных капель могут усиливать терапевтический эффекта Карведилола при одновременном использовании.

Карведилол не назначают пациентам одновременно с внутривенными уколами верапамила, так как это может привести к развитию брадикардии и сильному снижению показателей артериального давления.

Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат с особенной осторожностью, так как под воздействием действующего вещества может усиливаться терапевтический эффект гипогликемических препаратов, что повышает риск развития гипогликемической комы.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Карведилол:

  1. Екатерина. Моей маме 78 лет. 10 лет назад перенесла инфаркт. Также страдает повышенным давлением и ишемией. Врач выписал Карведилол 12.5 мг по 2 раза в сутки. Давление стабилизировалось. Но возникла сухость во рту.
  2. Нина. Карведилол я лично принимала при повышенном давлении, препарат хороший, мне важно что не было побочных реакций. Если давление завышено. препарат его нормализует примерно через пол часа и действе Карведилола довольно долгое, но два раза в день при лечении принимать все же стоит. Насколько я знаю, быстрое действие данного лекарства получается за счет сосудорасширяющих компонентов. Сейчас сделала небольшой перерыв, собираюсь к приему препарата вернутся.
  3. Анна. Карведилол помог снизить давление, этот эффект препарата мне и был нужен. Назначал мне его врач. Но вот после него я стала плохо спать, стала мучить бессонница. Всю ночь с открытыми глазами, сон только к утру с рассветом наступал. Еще меня не покидало состояние тревоги.Так что у меня были такие побочные реакции. Но препарат я принимать не бросила. Решила потерпеть.

Аналоги

Аналогами препарата Карведилол являются следующие лекарственные средства:

  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

https://www.youtube.com/watch?v=YidP8mYy68w

Фармакологическое действие

Карведилол — бета- и альфа-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антипролиферативное действие.

Снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца.

Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, карведилол способен предупреждать развитие атеромы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К+, Na+ и Mg2+ в плазме.

Антиоксидантная активность карведилола и его метаболитов обусловлена способностью тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым, карведилол оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности препарат также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт — белок ICAM-1 — является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности препарат увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

Применение карведилола снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности применение препарата уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность применения карведилола более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется как при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, так и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При лечении крведилолом в дозе 25 мг 1 раз/сут в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной артериальной гипертензией потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг 1 раз/сут для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25 — 35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). Сmax в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1,46 ч (0.68-3.10 ч).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает 98-99 % (в основном за счет R(+)-энантиомера, связанного с альбуминами). Vd составляет 1,5-2 л/кг.

Метаболизм

Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии CYP2D6 (обеспечивает 4′ и 5′-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает O-деметилирование S(-)-энантиомера), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2,CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит — 4′-гидроксифенил-карведилол как бета-адреноблокатор в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.

Выведение

Т1/2 составляет от 4 до 7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение Т1/2 до 10 ч у лиц с дефектной формой изофермента). Выводится преимущественно с желчью, с мочой выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0,52 л/ч х кг.

Показания 

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стенокардия напряжения; хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации NYHA (в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально — до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) — начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 12,5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске одного приема препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то удваивать дозу не надо. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед. (особенно при стенокардии).

Побочное действие

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, AV-блокада; редко — нарушения периферического кровообращения (холодные конечности), перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм; редко — заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: аллергическая экзантема, крапивница; очень редко — анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: зуд, обострение псориатических высыпаний.

Прочие: редко — гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек.

Противопоказания

— хронические обструктивные заболевания легких;

— бронхиальная астма;

— печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— нарушения проводимости (СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— метаболический ацидоз;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, нестабильной стенокардии, при лечении альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (более III функционального класса по классификации NYHA), с нарушениями электролитного баланса, с артериальной гипотензией (менее 100 мм рт.ст.), а также пациенты пожилого возраста должны находится под тщательным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с артериальной гипотензией.

У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходный уровень АД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания (ИБС, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек), следует чаще контролировать функцию почек. Если наблюдается нарушение функции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В связи с этим назначение карведилола пациентам с сахарным диабетом следует проводить с особой осторожностью и под частым контролем уровня глюкозы в крови.

Применение препарата может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз.

У пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать применение карведилола до соответствующей терапевтической блокады альфа — адренорецепторов.

Лечение карведилолом больных псориазом требует оценки польза/риск, т.к. применение карведилола может усилить заболевание или спровоцировать появление его симптомов.

Возможно искажение результатов аллергических проб, проводимых на фоне применения карведилола .

На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата карведилол в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о том, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Отменять карведилол следует постепенно уменьшая дозу.

Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

В период примененияк карведилола  следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы

Выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца, нарушение сознания, вплоть до комы, генерализованные судороги.

Лечение

В течение нескольких часов после приема препарата показано промывание желудка или назначение рвотных средств. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется в/в введением орципреналина или изопреналина в дозе 0,5-1 мг и/или глюкагона в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

При выраженной гипотензии показано парентеральное введение жидкости и введение адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для купирования выраженной брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0,5-2 мг; при сердечной недостаточности — глюкагон 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных введениях по 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное в/в введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении карведилола со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

При одновременном применении карведилола с альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета — адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении карведилола с дигоксином замедляется AV-проводимость.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства увеличивают гипотензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (в т.ч. клонидин, гуанетидин, альфа-метилдофа, гуанфацин) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

При совместном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Производные ксантина (аминофиллин, теофиллин) уменьшают бета-адреноблокирующее действие карведилола.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

— рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);

— барбитуратов (снижают действие карведилола);

— ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона (можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола);

— циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.  

Согласно принятой классификации, Карведилол – это неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей способностью. Его активный компонент карведилол обладает антигипертензивным свойством, показан в лечении гипертонии, легкой или умеренной сердечной недостаточности. Препарат выпускается отечественными и зарубежными компаниями.

Состав и форма выпуска

Карведилол (Carvedilol) выпускается в формате таблеток, других форм не имеет. Состав лекарства:

Описание

Белые круглые таблетки

Концентрация активного компонента, мг на шт.

12,5 или 25

Вспомогательные компоненты

Кросповидон, лактоза (молочный сахар), кроскармеллоза натрия, сахароза, поливидон, метилцеллюлоза

Упаковка

Блистеры по 10 шт., по 3 блистера в пачке с инструкцией по применению

Свойства препарата

В состав препарата входит рацемическая смесь, где неселективные бета-адренорецепторы блокируют работу S-энантиомеров, а альфа-адренергические рецепторы – активность R и S-энантиомеров АТФаз с равной эффективностью. Механизм действия лекарства заключается в снижении системного сосудистого сопротивления при помощи блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Карведилол блокирует альфа1-, бета1 – и бета2-адренорецепторы, проявляет вазодилатирующий, антиаритмический и антиангинальный эффекты. За счет вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Препарат не имеет собственной симпатомиметической способности, не проявляет мембраностабилизирующих свойств. При артериальной гипертонии он не снижает периферический кровоток, понижает частоту сокращения сердца незначительно.

При ишемии медикаментозное средство оказывает антиангинальное действие, снижает количество простагландинов. За счет действия лекарства снижается пред- и постнагрузка на сердце, не изменяются липидный обмен, уровень калия, магния и натрия в плазме крови. При недостаточности кровообращения в левом желудочке медикамент улучшает гемодинамические показатели, фракцию выброса и размеры желудочка.

Активный компонент состава вместе с метаболитом (менее мощным как бета-блокатор, но более сильным антиоксидантом) восстанавливают инотропный отклик по отношению к ионам кальция в кислородо-водородных свободных радикалов миокарда. Это приводит к понижению уровня активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме фермента, отвечающего за переработку аденозинтрифосфата. Это обеспечивает полезные свойства препарата при хронической сердечной недостаточности, снижает уровень простагландинов.

После перорального приема таблеток они быстро всасываются, обладают 25–35%-ной биодоступностью, на которую не влияет прием пищи (но может замедлить скорость абсорбции). Препарат достигает максимума концентрации через час. Карведилол соединяется с плазменными белками на 98–99%, его клиренс равен 6–10 часам. Препарат метаболизируется, проходит через печень, выводится с желчью. У пожилых пациентов показатели фармакокинетики снижены. Компоненты состава проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

Показания к применению Карведилола

Использовать лекарство-ингибитор можно при различных заболеваниях сердца. Согласно инструкции показаниями являются:

  • легкая или умеренная степень сердечной недостаточности кардиомиопатического или ишемического генеза;
  • артериальная гипертензия (моно- или комбинированное лечение гипертензии);
  • стенокардия.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Карведилола гласит, что таблетки принимаются перорально, запиваются большим количеством жидкости, после приема пищи. В зависимости от степени тяжести состояния пациента зависит дозировка и продолжительность курса терапии. При гипертонии средство принимают 1-2 недели в дозировке 12,5 мг ежедневно (после плотного завтрака). Врач может разделить дозу на две равные части. После 1-2 недель приема дозировка повышается до 25 мг ежесуточно. При стабильной стенокардии принимают 25 мг в сутки в два приема, через неделю доза повышается вдвое.

Всего за сутки можно употреблять не более 50 мг препарата (в два приема). После 70 лет максимальная суточная доза снижается до 25 мг. При пропуске таблетки ее нужно принять как можно скорее, но удваивать дозу нельзя. Если пропуск в лечении составил свыше двух недель, лечение возобновляется с начальной дозировки. При хронической сердечной недостаточности начальной является 3,125 мг дважды в сутки курсом 2 недели, затем с интервалом 2 недели доза повышается сначала до 6,25 мг, потом до 12, 5 и 25 мг. При массе тела до 85 кг целевой дозой является 50 мг ежедневно, свыше – 75–100.

Терапия проводится длительно, не может резко прекращаться, особенно при ишемической болезни сердца (иначе есть риск ухудшения основного заболевания). Отмена производится на протяжении 1-2 недель с плавным снижением дозировки. Другие особые указания из инструкции:

  1. В начале лечения, при повышении дозировки или в пожилом возрасте артериальное давление может снижаться избыточно, преимущественно при вставании. В таком случае доза корректируется. При хронической недостаточности сердца при подборе дозы есть риск нарастания симптомов, появления отеков. Нельзя увеличивать дозу до стабилизации состояния, рекомендовано принимать диуретики.
  2. Если комбинированная терапия Карведилолом включает блокаторы медленных кальциевых каналов, Верапамила или других производных фенилалкиламина, Дилтиазема или прочих бензодиазепинов, антиаритмических препаратов, то следует постоянно мониторить данные электрокардиограммы, артериального давления.
  3. При хронической почечной или сердечной недостаточности, артериальной гипотонии у пациентов контролируется функция почек.
  4. Прием таблеток не влияет на уровень глюкозы в крови, не изменяет показатели теста на переносимость глюкозы при сахарном диабете второго типа.
  5. Во время лечения запрещен алкоголь.
  6. При феохромоцитоме до начала лечения Карведилолом назначаются альфа-адреноблокаторы.
  7. При ношении контактных линз проявляются уменьшение слезоотделения, сухость в глазах.
  8. Во время терапии запрещено управлять автомобилем и механизмами.
  9. Препарат противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Как сказано в инструкции, лекарство может взаимодействовать с прочими медикаментами. Примеры сочетаний и последствий:

  1. Комбинация препарата с инсулином, Ацетогексамидом, Гликлазидом, Глипизидом может снизить симптомы гипогликемии.
  2. При сочетании средства с Циталопрамом проявляется брадикардия, с Клофелином – гипертония, Эрготамином или Дигидроэрготамином – ишемия с риском гангрены, Адреналином – гипертония и брадикардия, Празозином – гипотензия.
  3. Карведилол способен усиливать побочные и терапевтические эффекты Циклоспорина, Дигоксина.
  4. Этравирин повышает уровень активного компонента в сыворотке крови, Ибупрофен, Пироксикам и Индометацин ведут к увеличению риска ингибирования почечных простагландинов.
  5. Средство повышает токсичность Лидокаина при его инфузии, способствует активизации свободных радикалов.
  6. Верапамил повышает эффект обоих препаратов.

Побочные действия Карведилола

Принимая препарат Карведилол, пациенты должны подготовиться к возможному риску проявления побочных эффектов. Самыми частыми являются:

  • головокружение, головная боль, обморок;
  • гипергликемия, повышенная жажда, голод;
  • частое мочеиспускание;
  • слабость;
  • помутнение зрения;
  • тошнота, диарея, рвота;
  • суставная боль, боль в груди;
  • бессонница;
  • кашель;
  • сухость глаз, ухудшение зрения;
  • онемение, покалывание конечностей;
  • повышение массы тела;
  • отек рук, ног;
  • сыпь, крапивница, зуд.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозы Карведилола могут проявиться выраженное снижение давления, аритмия, низкий уровень частоты сердечных сокращений, нарушение дыхания, сердечная или левожелудочковая недостаточность. Это может закончиться остановкой сердца. При проявлении признаков передозировки нужно провести промывание желудка, ввести агонисты адренорецепторов.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при хроническом бронхите, бронхоспастическом синдроме, стенокардии Принцметала, феохромоцитоме, псориазе, атриовентрикулярной блокаде, сахарном диабете, гипогликемии, миастении, депрессии, почечной недостаточности. Противопоказаниями являются:

  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность при установленном электрокардиостимуляторе;
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • беременность, лактация;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, нарушение всасывания галактозы-глюкозы;
  • печеночная недостаточность.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, должен храниться вдали от детей при температуре 15–25 градусов не дольше трех лет.

Аналоги Карведилола

Заменить медикамент можно средствами с тем же или другим составом, но подобными терапевтическими свойствами. К аналогам Карведилола относятся:

  • Алотендин – гипотензивные таблетки на основе амлодипина, бисопролола;
  • Атрам – антиоксидантные таблетки, содержащие карведилол;
  • Карвидекс – таблетки из группы бета-адреноблокаторов на основе карведилола;
  • Кориол – антиангинальные таблетки, содержащие карведилол;
  • Дилатренд – вазодилатирующие таблетки на основе карведилола.

Цена Карведилола

В зависимости от торговой наценки производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного компонента различается стоимость Карведилола. По Москве цены составят:

Тип лекарства

Цена при покупке через интернет, рублей

Аптечная стоимость, рублей

Карведилол Тева 12,5 мг 30 таблеток

240

280

Карведилол Сандоз 30 таблеток 12,5 мг

300

350

Штада 25 мг 30 шт.

375

400

Акрихин 12,5 мг 30 шт.

180

220

Акрихин 25 мг 30 таблеток

210

250

Отзывы

Елена, 59 лет

Я пью таблетки Карведилол уже второй год, потому что страдаю от хронической сердечной недостаточности и гипертензии. Мне нравится эффект препарата – он отлично понижает давление, нормализует работу сердца, снимает дискомфорт. Я принимаю максимальную дозу – 25 мг в день, делю ее на два приема. Одну половину таблетки пью утром, вторую – в обед.

Владислав, 46 лет

Лекарство Карведилол мне назначили для лечения стенокардии. У меня слабое сердце, поэтому болезнь нужно лечить аккуратно. После обследований и анализов врач прописал эти таблетки. Я пью их по 50 мг каждый день – это 2 таблетки. Мне нравится эффект – сердце бьется равномерно, приступов не бывает, как и побочных эффектов. Только иногда кружится голова.

Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской.

1 таб.

карведилол

12.5 мг

-«-

25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Регистрационные №№:

таб. 12.5 мг: 30 шт. — Р №001581/01, 12.05.08

таб. 25 мг: 30 шт. — Р №001581/01, 12.05.08

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2006 г.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы почти полное — 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.

Выведение

T1/2 — 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко — нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— острая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.

При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.