Антагонисты кальция при гипертонической болезни


Кальций — это важный микроэлемент, необходимый для нормальной и полноценной работы организма человека. Однако при некоторых заболеваниях возникает необходимость «притормозить» действие данного компонента. Для этого применяются специальные лекарственные препараты — антагонисты кальция.

Антагонисты кальция — что это такое?

Кальций — активный участник передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые способствуют тому, что клетки напрягаются и сокращаются. Одной из причин развития гипертонии, как считают современные врачи, является изменение соотношения кальция в клетках и в плазме крови. Количество кальция в плазме крови зачастую понижено, а в клетках — повышено. Это чревато тем, что клетки сердца и сосудов реагируют интенсивнее, чем требуется, на раздражители, гормоны и другие биологически активные компоненты.

Помогут справиться с данной проблемой лекарственные препараты — антагонисты кальция, или АК. Это группа медикаментозных средств от гипертонии, которые отличаются по химическому составу, но имеют общий механизм воздействия. Заключается он в том, что происходит торможение процесса проникновения ионов кальция по специальным кальциевым каналам в клетки сердца и кровеносных сосудов.

Действие на организм человека

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Показания

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Классификация антагонистов кальция

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.

Способ применения

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — по 5 — 10 мг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется по 60 — 90 мг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировка — 360 мг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Противопоказания

Для всех препаратов-антагонистов кальция определены следующие противопоказания к применению:

  • низкие показатели артериального давления;
  • зачастую период вынашивания беременности (исключение составляют Верапамил, Нифедипин);
  • сердечная недостаточность с пониженной функциональностью левого желудочка сердца.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

Кальций предстает важным элементом, который требуется для нормальной и полноценной жизнедеятельности человека. Однако, невзирая на это, бывает ряд ситуаций, когда появляется потребность затормозить его действия, что взаимосвязано с определенными патологиями.

Данную роль возложили на себя антагонисты кальция (либо блокаторы кальциевых каналов), которые не дают проникнуть кальцию в гладкомышечные клетки посредством кальциевых каналов.

Антагонисты ионов кальция нашли обширное применение для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезни и прочих заболеваний. Разработка такой категории медикаментозных средств предстает великим достижением в сфере фармакологии конца 20 века.

Необходимо выяснить, какой механизм действия имеют антагонисты кальция, в каких ситуациях целесообразно их применять, а также узнать, какие противопоказания этой категории медикаментов?

Классификация антагонистов кальция

Блокаторы кальциевых каналов могут классифицироваться в несколько групп, такое разделение объясняется несколькими факторами. В зависимости от своего химического строения, препараты подразделяются на три категории:

  • Производные от фенилалкиламина (Верапамил, Фалипамил).
  • Производные от бензодиазепина (Дилзем, Кардил).
  • Дигидропиридиновые антагонисты кальция (Нормодипин, Фелодипин).

Другая же систематизация разделяет антагонисты кальция на такие категории:

  1. Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов.
  2. Дигидропиридиновые антагонисты кальция.

В начале 1996 года была составлена еще одна систематизация таких лекарств, которая включает в себя специфику действия лекарств, длительность их воздействия, отличительные черты выявления тканевой селективности:

  • Препараты 1-ого поколения (Дилтиазем, Нифедипин).
  • Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин).
  • Препараты 3-ого поколения (Лацидипин, Амлодипин).

Антагонисты кальция 1-ого поколения имеют некоторые особенности, которые способны снижать эффективность и результативность от их приема. К примеру, у них достаточно малая биодоступность, вследствие того, что они подвержены существенному метаболизму в период первоначального прохождения через печень.

Помимо этого, время действия данной категории лекарств кратковременное, зачастую провоцируют негативные реакции: гиперемия лица, мигрени, учащенное биение пульса.

Антагонисты кальция, относящиеся ко 2-ому поколению применяются немного чаще, они предстают более эффективными для лечения. Однако воздействие некоторых из них совсем непродолжительное. Помимо этого, сложно спрогнозировать какой они дадут результат, ведь концентрация лекарственных веществ в крови человека достигается за разный период времени.

Последнее поколение средств обладает повышенной биодостпностью и тканевой селективностью, имеют продолжительное время полувыведения из человеческого организма. Обычно, именно это поколение чаще всего назначается для терапии артериальной гипертензии.

Механизм действия

Антагонисты кальция достаточно разительно отличаются по своим фармакологическим эффектам, имею различный механизм действия. Что касается общего свойства, так это их липофильность, что обуславливает требуемую всасываемость в желудочно-кишечном тракте, кроме того, единственный путь устранения из человеческого организма – метаболизм в печени.

Блокаторы кальциевых каналов различаются по биодоступности и времени полувыведения:

  1. Лекарственные средства, обладающие коротким периодом действия – не более 8 часов. К этой категории можно отнести Нифедипин.
  2. Таблетки средней длительности действия – до 18 часов (Фелодипин).
  3. Лекарства продолжительного действия – до суток (Нитрендипин).
  4. Таблетки сверхпродолжительного действия – до 36 часов (Амлодипин).

Каждый антагонист кальция способен дать выраженную артериальную вазодилатацию, вследствие чего уменьшается сопротивляемость периферических сосудов.

Механизм действия лекарственных препаратов:

  • Регулирование ритмичности сокращений сердца, ввиду чего они достаточно часто рекомендуются как антиаритмические лекарства.
  • Оказывают положительное воздействие на кровяное обращение в головном мозге на фоне атеросклеротических процессов в сосудах мозговых полушарий, ввиду этого, часто назначаются для терапии пациентов после инсульта в анамнезе.
  • Способны перекрыть пуль кальцию в гладкомышечные клетки, вследствие чего снижается напряженность сердечной мышцы, ее сократимость. За счет антиспастического эффекта на стенки сосудов и артерий, увеличивается поступление крови к сердцу.
  • Угнетение агрегации тромбоцитов, что не дает сформироваться сгусткам крови.
  • Понижение давления в артериях легких, как результат, бронхи расширяются. Такая особенность позволяет применять их не только как гипотензивные лекарства.

Блокаторы кальциевых каналов оказывают антиангинальный, противоишемический, антиаритмический, гипотензивный эффект, а также обладают органопротективным и антиатерогенным, внекардинальным свойством.

Антиангинальное действия таблеток связано с их воздействием на сосуды сердца и сердечную мышцу, а также с воздействием на периферическое движение крови по сосудам.

Гипотензивное влияние взаимосвязанное периферической вазодилатацией, при этом не осуществляется понижение кровяного давления, но усиливается приток крови к внутренним органам – сердцу, почкам, головному мозгу.

В испытаниях на животных было выявлено, что именно блокаторы кальциевых каналов способны подавлять чрезмерную выработку инсулина, посредством блокирования входа ионов кальция в гладкомышечные клетки поджелудочной железы.

Инсулин участвует в развитии артериальной гипертензии, активизирует синтез «возбуждающих» гормональных элементов, утолщает стенки сосудов, задерживает соль в организме человека.

Показания

В отличие от тиазидной группы мочегонных средств и неселективных бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов гораздо лучше переносятся пациентами, что обуславливает их широкое применение.

Список общих показаний для назначения антагонистов кальция:

  1. Артериальная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления).
  2. Легочная гипертензия (прогрессирующее повышение легочного сосудистого сопротивления).
  3. Ишемическая болезнь сердца.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  5. Заболевание Рейно, синдром раздражения толстой кишки.
  6. Сбой ритмичности сердца, профилактика приступов головной боли.
  7. Расстройство мозговой и периферической циркуляции крови.

Дигидропиридиновые блокаторы кальция рекомендуются в следующих ситуациях:

  • Стенокардия.
  • Поражение периферических артерий.
  • Изолированное повышение систолического показателя у пациентов после 60-лет.

Недигидропиридиновые препараты назначаются в таких случаях:

  1. Клинический синдром, характеризующийся болезненными ощущениями за грудиной.
  2. Суправентрикулярная тахикардия.
  3. Хроническое заболевание сонных артерий.

Использование блокаторов кальциевых каналов дает возможность понизить показатели АД, стабилизировать их на целевом уровне. Наиболее значительные эффекты наблюдаются в спокойном состоянии.

Воздействие на давление крови при физических нагрузках не такое выраженное. Медикаменты данной категории дают максимально выраженное действие при «низкорениновом» типе гипертензии у больных пожилой возрастной группы.

Стоит отметить, что определенные препараты способствуют увеличению частоты пульса. Такой эффект не позволяет их назначать некоторым больным. Блокаторы кальция нового поколения не имеют такой побочной реакции, а иные из них и вовсе уменьшают частоту биения пульса.

Противопоказания, негативные реакции

Факт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.

Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:

  • Гиперемия кожи лица.
  • Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
  • Периферическая отечность.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:

  1. Низкие параметры кровяного давления.
  2. Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
  3. При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.

Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:

  • Нарушение синусового ритма.
  • Понижение автоматизма синусового узла.
  • Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
  • Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.

Недигидропиридиновые лекарства никогда не сочетают с бета-блокаторами, не назначаются при брадикардии, любой форме тахикардии, синдроме синусового узла.

Магний

Нарушение равновесия кальция и магния в организме может привести к множеству различных заболеваний. Механизм действия магния на человеческий организм многократен и крайне многосложен. Без магния неосуществима полноценная работа человеческого организма.

Нехватка данного элемента может провоцировать повышение параметров давления крови. Некоторые доктора рекомендуют этот элемент каждому пациенту, кто столкнулся с артериальной гипертензией. Полагается, что при повышенном кровяном давлении, допустимость того, что магния мало в организме составляет около 90%.

Если в организме не хватает магния, может протекать такая симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы:

  1. Головные боли.
  2. Стенокардия, тахикардия.
  3. Аритмия, нарушение циркуляции крови.
  4. Повышение артериального давления.
  5. Предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

Список симптомов можно дополнить более конкретными признаками дефицита магния – судорожное состояние ног, мускулатуры, спины и прочих частей тела.

Действия магния обусловлено расслабление центральной нервной системы, уменьшением спазмирования сосудов. Такого эффекта добиваются доктора, когда вводят магнезию во время гипертонического криза.

Стоит сказать, что магний относится к блокаторам кальциевых каналов природного происхождения. Именно взаимодействие магния с определенными лекарствами позволяет добиться более выраженного эффекта при гипертонической болезни.

А также, одновременное назначение магния и прочих медикаментозных препаратов позволяют ослабить негативные явления, а в некоторых случаях и полностью их нивелировать. Дополнительно рекомендуют магний в таких ситуациях:

  • При назначении диуретических средств, которые способствуют активной потери магния.
  • При назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так как они существенно повышают концентрацию калия в организме.

При приеме магния можно нарушить бессолевую диету, которая рекомендуется при артериальной гипертензии. Магний способствует соблюдению баланса натрия, что позволяет пациенту употреблять поваренную соль, не отказываясь от нее абсолютно. Перед назначением магния проверяется функциональность работы почек.

Антагонисты кальция – это высокоэффективные лекарственные средства. Их результативность доказана клиническими исследованиями и многими годами обширного применения.

Однозначно они не являются панацеей от всех заболеваний, но их обоснованное применение, рекомендованное исключительно доктором, способно дать положительные результаты, улучшить качество жизни пациента, снизить риски возникновения серьезных осложнений. В заключении рекомендуем к просмотру крайне познавательное видео в этой статье о месте кальция в организме человека. .

Последние обсуждения:

Антагонисты кальция – группа препаратов от гипертонии, которые имеют одинаковый механизм действия, но разную химическую структуру. Другое название этих препаратов — блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток. В результате этого процесса клетки слишком сильно реагируют на биологически активные вещества, которые обеспечивают возбуждающее действие.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

  • уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
  • воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Классификация

Полная статья: классификация препаратов от гипертонии.

Антагонисты кальция делятся на производные:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дегидропиридина.

Другая классификация подразумевает деление антагонистов кальция на две группы:

  • недигидропиридиновые;
  • дигидропиридиновые.

Классификация по поколениям подразделяет препараты на группы:

  • первое поколение (Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил);
  • второе IIА поколение (Нифедипин SR, Никардипин SR, Фелодипин SR, Длитиазем SR, Верапамил SR);
  • второе IIBпоколение (Бенидипин, Фелодипин и другие);
  • третье поколение (Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин).

Лекарства первого поколения имеют несколько свойств, которые ограничивают их использование:

  • низкая биодоступность;
  • непродолжительное действие;
  • частое возникновение побочных эффектов (головной боли, тахикардии, покраснения кожи);
  • снижение частоты и силы сердечных сокращений (дилтиазем и верапамил).

Препараты второго поколения имеют лучший эффект, чем первого. Некоторые из них действуют непродолжительно, а пики концентрации действующих веществ в крови достигаются в разные сроки.

Лекарства третьего поколения разрабатывались с учетом недостатков препаратов первого и второго поколений, поэтому обладают:

  • высокой биодоступностью;
  • высокой тканевой селективностью;
  • длительным периодом полувыведения из организма.

Список препаратов

Группа Список
Производные фенилалкиламина
  • Анипамил
  • Верапамил
  • Галлопамил
  • Девапамил
  • Тиапамил
  • Тиропамил
  • Фалипамил
Производные бензотиазепина
  • Дилтиазем
  • Клентиазем
Производные дегидропиридина
  • Амлодипин
  • Барнидипин
  • Исрадипин
  • Лацидипин
  • Лекарнидипин
  • Манидипин
  • Низолдипин
  • Никардипин
  • Нилвадипин
  • Нимодипин
  • Нитрендипи
  • Нифедипин
  • Риодипин
  • Фелодипин
  • Эфондипин

Назначенные врачом препараты чаще всего оказываются лучшими средствами для конкретного пациента и оказывают длительный положительный эффект.

Показания

Перечень общих показаний к приему антагонистов кальция:

  • артериальная гипертения;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Рейно;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • нарушения ритма сердца;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • диффузный спазм пищевода.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция применяют при:

  • стенокардии;
  • атеросклерозе периферических сосудов;
  • изолированной систолической гипертонии у пожилых людей;
  • беременности.

Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов подходят при:

  • стенокардии;
  • суправентикулярной тахикардии;
  • атеросклерозе сонных артерий.

Применение антагонистов кальция позволяет снизить артериальное давление. Наиболее существенный результат достигается в состоянии покоя. Влияние на давление при физической нагрузке менее выражено. Препараты оказывают наиболее выраженный эффект при «низкорениновой» форме гипертонии у пожилых пациентов.

Часть препаратов вызывает повышение частоты пульса. Этот эффект делает их неподходящими для некоторых групп пациентов. Новые антагонисты кальция не имеют такого побочного эффекта, а некоторые из них даже снижают частоту пульса.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные явления:

Группы Побочные эффекты Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов
  • «приливы», покраснение лица;
  • гипотензия;
  • периферические отеки;
  • снижение систолической функции левого желудочка.
  • пониженное артериальное давление;
  • беременность (кроме нифедипина и верапамила).
    Кроме фелодипина и амолодипина:
  • сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла.

Верапамил:

  • гепатотоксичность;
  • запоры.
  • сочетание с бета-блокаторами;
  • брадикардия;
  • любая тахикардия с широкими комплексами QRS.

Без искусственного водителя ритма:

  • АВ блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла.

Взаимодействие с другими препаратами

Концентрация антагониста кальция в крови увеличивается, если он принят вместе с:

  • непрямыми антикоагулянтами;
  • НПВС;
  • лидокаином;
  • сульфаниламидами;
  • диазепамом;
  • сердечными гликозидами.

Опасное сочетание – блокаторы кальциевых каналов и антиаритмический средник, например новокаинамид и хинидин.

Группы лекарств «ингибитор АПФ» и «диуретик» действуют сильнее, если был принят и антагонист кальция.

Чаще всего пациентам с гипертонией подбирается лечение комбинированными препаратами. Некоторые лекарства представляют собой комбинацию нескольких действующих веществ. Иногда назначается несколько разных таблеток, если готовый препарат отсутствует. При таком подходе к лечению человек принимает меньшую концентрацию каждого действующего вещества в отдельности. Это приводит к снижению частоты и выраженности побочных эффектов.

Не любые группы препаратов можно объединять между собой. Многолетний опыт лечения гипертонии позволил специалистам определить наиболее удачные комбинации препаратов. Это могут быть:

  • блокаторы кальциевых каналов и диуретик;
  • бета-блокаторы альфа-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов;
  • дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и бета-блокаторы;
  • ингибитор АПФ и диуретик.

Два основных подхода заключаются в использовании комбинаций «ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов» и «ингибитор АПФ и диуретик».

Реже используют сочетания:

  • недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и дигидропиридиновые антагонисты кальция;
  • ингибитор АПФ и бета-блокатор;
  • альфа-адреноблокатор не с бета-блокатором.

Диета

Богатая кальцием диета может снизить уровень давления на 3-5 единиц. Этот эффект проявляется только у тех пациентов, чей уровень кальция в крови изначально был понижен.

Исследования показали, что чрезмерный уровень кальция в крови может проводить к повышению давления. Следует отметить, что такого уровня достичь путем коррекции диеты достаточно сложно, поэтому отказываться от молочных продуктов ради низкого давления врачи не рекомендуют.

Магний

Магний – антагонист кальция. Нарушение баланса кальция и магния может провести ко множеству неприятных явлений. Механизм воздействия магния на человека многогранен и сложен. Без него невозможно здоровое функционирование организма.

Дефицит магния может являться одной из причин высокого давления. Некоторые специалисты назначают препараты всем, кто столкнулся с гипертонией. Считается, что при высоком давлении вероятность того, что магний присутствует в организме в недостаточном количестве, составляет до 80-90%.

Недостаток магния в организме может вызывать симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • головную боль;
  • стенокардию;
  • аритмию;
  • тахикардию;
  • нарушение микроциркуляции;
  • повышение давления;
  • склонность к тромбозу.

Наиболее конкретные симптомы – судороги мышц ног, спины, лица, области затылка, стоп.

Магний расслабляет центральную нервную систему и снимает спазм сосудов. Это свойство используют врачи, когда делают уколы магнезии при гипертоническом кризе.

Магний считается природным аналогом блокаторов кальциевых каналов. Он повышает эффективность лекарств от гипертонии. Одновременный прием лекарственного препарата с магнием позволяет смягчить побочные эффекты, поскольку:

  • мочегонные препараты усиливают потерю магния;
  • ингибитор АПФ может повысить уровень калия в крови чрезмерно.

Кроме того, путем добавления в рацион магния позволят немного нарушить бессолевую диету, которую иногда советуют специалисты. Магний балансирует содержание натрия, что позволяет не отказываться от соли полностью.

В аптеке можно приобрести магний под наименованиями «Магвит», «Магникум» или «Магний В6».

Перед тем, как принимать магний, рекомендуется посоветоваться с врачом. Специалист может назначить анализ мочи, чтобы проверить здоровье почек.

Таурин

Для стабилизации давления натуральными добавками, кроме магния, заслуживает особого внимания таурин.

Таурин – мягкий диуретик, который чаще всего дает положительный эффект и не вызывает побочных явлений. Его используют во всех случаях, когда требуется уменьшить количество жидкости в организме. Этот диуретик не только помогает нормализовать повышенное артериальное давление, но имеет множество других положительных свойств, в том числе:

  • профилактика нарушений зрения;
  • избавление от отеков;
  • укрепление иммунитета.

Показания к приему таурина аналогичны тем, которые сформулированы для мочегонных препаратов. Действие этого вещества непродолжительно. Иногда его используют, чтобы избавиться от временных отеков, например после перелета или в определенные периоды цикла у женщин.

Когда врач назначает диуретик, можно поинтересоваться у него, можно ли дополнить или заменить препарат таурином. Самостоятельно изменять назначения не следует.

Известные препараты и их особенности

Нифедипин

Механизм действия препарата вызывает резкие перепады концентрации вещества в крови за небольшое время. Это незаменимое свойство для купирования гипертонического криза или приступов стенокардии, но делает препарат неподходящим для длительного лечения стенокардии. Такое качество лекарства отсутствует у препаратов нифедипина пролонгированного действия.

Обычный нифедипин принимают чаще всего 3 или 4 раза в сутки по 10 или 20 мг. Нифедипин пролонгированного действия достаточно пить 1 или 2 раза в день, а его доза подбирается врачом индивидуально (чаще – от 30 до 90 мг).

Верапамил

Препарат с осторожностью назначают больным с:

  • снижением сократительной функции левого желудочка;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • поражением АВ узла.

Верапамил может вызвать брадикардию и другие побочные явления, поэтому его самостоятельное назначение недопустимо. Лекарство подходит для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Амлодипин

Амлодипин – известный препарат, который применяют во всем мире. Он относится к лекарствами третьего поколения. Препарат отличается слабыми побочными эффектами, длительным и значительным снижением давления. В России амлодипин продают под названиями Норваск, Тенокс, Нормодипин и некоторыми другими. Амлодипин снижает риск инсульта и инфаркта. Препарат принимают обычно один раз в день, а в случае пропущенной таблетки не происходит резкого скачка давления.

Отзывы

Наталья, 58 года

У меня всегда была гипертония, а с возрастом она стала совсем невыносима. Диуретик помогал, но долго его пить все же вредно. Сейчас принимаю нифедипин, мое состояние как раз подходит под показания к его назначению. Мне этот препарат прекрасно подошел. Раньше у меня сразу поднималось давление при ходьбе на улице, а сейчас я могу спокойно перемещаться по городу на любые нужные мне расстояния. Нифедипин стоит не дорого и продается в любой аптеке. Недавно дочь заказала мне с какого-то сайта магний в большой дозировке, буду проверять, есть ли от него эффект.

Дмитрий, 46 лет

Верапамил мне назначили из-за проблем с сердцем. Препарат хороший, я стал чувствовать себя гораздо лучше. Важно, что верапамил нужно пить регулярно и не отменять самостоятельно. Только тогда будет хороший эффект. Этот препарат есть даже у бригад скорой помощи, что не оставляет сомнений в его эффективности. Верапамил стоит не очень дорого, найти его тоже не составляет проблемы. Подбор таких лекарств – сложный процесс, нужны знания и опыт. Мне вот советовали ингибитор АПФ, а врач сказал, что мне он совершенно не подходит.

Ксения, 21 год

Амлодипин принимаю не я, а моя бабушка. Ей приходится принимать средства от давления каждый день. Врач назначил Амлодипин в большой дозировке, но принимать нужно половинку таблетки один раз в день. Эффект такой, какой и должен был быть — давление держится в норме. Ровесницы бабушки пьют другие препараты, хотя показания схожи. Одна из них жаловалась на ингибитор АПФ. Наверное, причина в самолечении. Врач подбирает лекарства лучше. Мы тоже самостоятельно читали про группы средств от давления. Была мысль приобрести нифедипин. Потом все же обратились к врачу, а сейчас мы уверены, что он подобрал самый подходящий вариант. Стоит Амлодипин сравнительно недорого. Есть несколько аналогов этого препарата.

Виталий, 52 года

Амлодипин хорошо действует – за четыре дня приёма давление ни разу не «подпрыгнуло». Но мне препарат, наверное, не подходит. Появились отеки ног. Диуретик Энап тоже вызвал побочные эффекты, пришлось и с ним прощаться. Нужно будет сходить к врачу. Не пробовал еще известный многим нифедипин. Может быть, мне назначат что-то с другим механизмом действия, например ингибитор АПФ. Про диуретик «таурин» ранее не слышал, может быть он бы помог мне от отёков.

Блокаторы кальциевых каналов имеют хороший эффект против гипертонии в большинстве случаев. Основные показания к их приему – гипертония и некоторые заболевания сердца.

Препараты могут быть использованы отдельно или в комплексе с некоторыми другими средствами от давления. Тем не менее, перед приёмом препаратов любой группы требуется консультация специалиста для индивидуального подбора препарата и его дозировки. Действие одного и того же лекарства может отличаться у людей с разными диагнозами, общим состояние здоровья и индивидуальными особенностями организма. Имеются противопоказания как к самим препаратам, так и к их сочетаниям.

Профессор Ю.Б. Белоусов, Российский государственный медицинский университет, Москва

Антагонисты кальция (АК), или блокаторы медленных каналов, относятся к наиболее часто используемым классам кардиоваскулярных средств. Эта группа лекарств применяется при артериальной гипертонии (АГ), различных формах ишемической болезни сердца (ИБС), аритмиях и сердечной недостаточности.

Механизм действия

Механизм действия АК достаточно хорошо изучен и подробно изложен в работах отечественных и зарубежных авторов [1, 2], поэтому лишь коротко напомним, что препараты этой группы препятствуют патологически высокому (например, при АГ) трансмембранному току ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Структура некоторых представителей этой группы позволяет им специфически связываться с рецепторами, расположенными на клеточных мембранах и регулирующими функцию кальциевых каналов (например, амлодипин). Повышенное содержание внутриклеточного кальция обусловливает склонность к генерализованной вазоконстрикции. Терапевтическое действие АК объясняется способностью ингибировать поступление ионов кальция в клетку через кальциевые каналы в период деполяризации мембран кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры. Кальциевые каналы обнаружены в синоатриальных, атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках сосудов, скелетных мышцах. АК, учитывая механизм их действия, являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии – повышенного общего периферического сопротивления сосудов, поскольку они блокируют патологически возрастающий при гипертензии трансмембранный ток ионов в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Препараты и дозы

Антагонисты кальция представляют собой разные химические соединения. В одну группу входят производные папаверина (верапамил), другую, более многочисленную, группу представляют производные дигидропиридина (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, фелодипин, никардипин, амлодипин, лацидипин и т.д.). Дилтиазем принадлежит к производным бензотиазепина.

Вазодилатирующие свойства наиболее выражены у производных дигидропиридина.

К АК I поколения относят обычные таблетки и капсулы нифедипина, верапамила и дилтиазема.

К недостаткам первой генерации АК относятся:

• быстрое начало действия, ведущее к нейрогуморальной активации;

• короткая продолжительность действия и необходимость многократного приема;

• низкая тканевая селективность;

• высокая степень пресистемного метаболизма и вариабельная биодоступность;

• большие колебания между максимальными и минимальными концентрациями на протяжении междозового интервала;

• высокая частота побочных эффектов.

Антагонисты кальция II поколения представлены лекарственными формами пролонгированного действия нифедипина, верапамила и дилтиазема, а также их новыми производными (нимодипин, нисолдипин).

К антагонистам кальция III поколения относят амлодипин и лацидипин.

Различия в выраженности артериолодилатирующего эффекта связаны со степенью связывания с сосудистой стенкой по сравнению с клетками миокарда, так коэффициент селективности сосуды/миокард для верапамила равен 0,92, для дилтиазема – 8,9, нифедипина – 20, амлодипина и нитрендипина – 80, лацидипина – 500.

Антагонисты кальция относятся к лекарственным средствам, у которых имеется выраженная прямая связь между концентрацией в плазме крови самого препарата или его активного метаболита и выраженностью вазодилатирующего эффекта. Клиническое значение имеют объем и скорость всасывания препарата, плавность повышения его концентрации в крови, длительность сохранения терапевтических концентраций в крови и наличие достаточной концентрации в крови через 24 ч после его приема (для пролонгированных форм).

Большинство АК имеют низкую биодоступность из-за высокой скорости “метаболизма первого прохождения через печень”. Иными словами, “высокий метаболизм первого прохождения через печень” является причиной низкого поступления лекарств в системный кровоток, где оно и осуществляет свое действие. Выявлены очень большие межиндивидуальные различия в метаболизме АК, что может сказываться в различиях клинического эффекта. Лишь амлодипин обладает самой большой биодоступностью (64%) и низкой скоростью “метаболизма первого прохождения через печень”.

Обычные таблетки нифедипина, дилтиазема, верапамила и ряд препаратов II поколения обладают способностью быстро достигать максимальной концентрации в крови с последующим быстрым ее снижением, что сопровождается артериолодилатацией с последующей вазоконстрикцией и выбросом катехоламинов. В связи с этим их следует использовать лишь для лечения гипертонического криза.

Совершенно очевидно, что для длительного лечения больных с АГ необходимо использовать препараты с плавным повышением концентраций лекарств в плазме крови и медленным ее снижением. Такими свойствами обладают амлодипин, лацидипин, специальные лекарственные формы с замедленным высвобождением фелодипина, верапамила, дилтиазема, нифедипина (аббревиатура этих форм -SR, RR, SL, GITS и т.д.).

Важным показателем является соотношение между максимальной и минимальной концентрацией АК в крови, определяющее степень выраженности дилатации и констрикции, изменения уровня катехоламинов в крови в течение суток, что имеет важное клиническое и прогностическое значение в плане предупреждения повреждения органов-мишеней, увеличения продолжительности и улучшения качества жизни. Так, соотношение максимум/минимум концентрации самое благоприятное при применении амлодипина (1,5), пролонгированных форм фелодипина (2,9) и дилтиазема (2,4) и неудовлетворительное при использовании исрадипина (13,5) и нифедипина-SR (10,4).

Существует еще один чрезвычайно важный показатель – остаточная концентрация в плазме крови через 24 ч. Он обеспечивает контроль за утренним или предутренним повышением АД, когда и происходят все сосудистые катастрофы, что представляется существенным для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Результаты клинического применения

Традиционные АК верапамил, нифедипин и дилтиазем снижают и систолическое, и диастолическое АД, не вызывая ортостатической и постуральной гипотонии, задержки натрия и воды, не влияя на уровень липидов в плазме крови, не вызывая задержки мочевой кислоты и не изменяя уровень глюкозы в плазме крови. Таким образом, при высокой антигипертензивной активности традиционные АК являются метаболически нейтральными.

В клинической практике, однако, использование указанных препаратов в качестве гипотензивной терапии ограничивается тем, что:

• отрицательный инотропный эффект часто препятствует их длительному применению у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка;

• нифедипин (если не используется ретардированная форма) вызывает столь быстрое падение кровяного давления, что развивается рефлекторная тахикардия и стимулируются симпатическая и ренин-ангиотензиновая системы;

• угнетающее действие верапамила и в меньшей степени дилтиазема на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость может приводить к развитию длительной и иногда опасной брадикардии;

• обычно относительно короткий период полувыведения обусловливает необходимость повторных введений в течение дня или использования ретардированных форм;

• в дозах, необходимых для эффективного снижения АД, нежелательные побочные эффекты появляются часто и достаточно выражены: так, верапамил вызывает запор, дилтиазем – брадикардию, а нифедипин – отеки ног и тахикардию;

• в том случае, когда для достаточного контроля АД необходимо назначение b-блокаторов, появляется риск развития атриовентрикулярной блокады.

Использование вазоселективных препаратов позволяет решить некоторые проблемы применения АК у пациентов с АГ, особенно те, что связаны с отрицательным хронотропным действием верапамила и дилтиазема и кардиодепрессивной (отрицательной инотропной) активностью нифедипина, верапамила и дилтиазема. В настоящее время дигидропиридиновые вазоселективные АК широко используются при лечении АГ. Однако и между отдельными препаратами группы вазоселективных дигидропиридинов существуют некоторые различия.

При оценке эффективности гипотензивных препаратов большое значение имеет очень важный показатель – отношение конечного АД, измеренного через 24 ч, к максимальному его снижению (Т/Р). Этот показатель для современного гипотензивного лекарства должен быть больше 50%. В противном случае нельзя считать, что этот препарат обеспечивает профилактику развития различных поражений органов-мишеней.

Самыми идеальными из АК по этому показателю являются следующие препараты: верапамил-SR (82%), лацидипин (84%), нифедипин-GITS (77%) и амлодипин (63%). Их можно отнести к гипотензивным средствам, обеспечивающим суточный контроль за уровнем АД после однократного применения.

Клинические преимущества блокаторов кальциевых каналов

Исследования последних лет показали, что длительно действующие дигидропиридиновые производные (амлодипин, лацидипин, фелодипин и нитрендипин) являются препаратами выбора при лечении АГ в пожилом возрасте, особенно изолированной систолической АГ (см. таблицу). Антагонисты кальция показаны при сочетании АГ и стенокардии. Установлено, что у больных после перенесенного инфаркта миокарда без нарушения сократительной функции верапамил и дилтиазем могут оказывать благоприятное влияние на прогноз. Препараты этих же групп АК оказывают антиаритмическое действие у больных с предсердной тахикардией и мерцательной аритмией.

Значительно расширяет возможности применения АК их нейтральное влияние на метаболические показатели (углеводный, липидный и другие виды обменов).

Эффективность у пожилых пациентов

Действие группы антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) осуществляется за счет торможения проникновения кальция в мышечные клетки сердца и артерий по специальным “медленным” кальциевым каналам. Благодаря снижению концентрации кальция сосуды расслабляются, их просвет увеличивается, следовательно, происходит снижение артериального давления.

Группы и торговые названия блокаторов кальциевых каналов

Производные дигидропиридина Производные фенилалкиламина Производные бензотиазепина
Нифедипин, Кордафен, Кордафлекс, Коринфар, Норваск, Амлотоп, Нормодипин, Амлодипин, Плендил, Нифекард ХЛ, Осмо-Адалат, Кордипин ХЛ, Фелодип и др. Верапамил,
Изоптин,
Финоптин
Дилтиазем,
Алтиазем РР,
Кардил,
Диазем

По способности снижать артериальное давление антагонисты кальция практически не отличаются от других гипотензивных препаратов “первой линии” (диуретиков, ингибиторов АТФ, сартанов, бета-блокаторов). Но есть важные моменты, которые нужно учитывать при их приеме.

  1. В условиях покоя антагонисты кальция эффективно снижают как систолическое, так и диастолическое АД. В то же время при физической или эмоциональной нагрузке они не всегда способны сдерживать значительные скачки систолического давления.
  2. Антагонисты кальция подгруппы дигидропиридина первого и второго поколения (нифедипин, фелодипин, никардипин и др.) — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что в случае исходного учащения ЧСС нежелательно. Тахикардия менее свойственна третьему поколению (амлодипину, лацидипину и лерканидипину), хотя у некоторых пациентов частота пульса на фоне их приема также может учащаться.
  3. Подгруппы верапамила и дилтиазема, наоборот, урежают частоту сердечных сокращений. Эти препараты также используются для лечения наджелудочковых аритмий.
  4. Блокаторы кальциевых каналов снижают сократительную способность миокарда, что значимо для пациентов с сердечной недостаточностью и с острыми формами ИБС (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда).
  5. Антагонисты кальция замедляют темпы прогрессирования атеросклероза, особенно в случае начала приема в ранние сроки формирования гипертонии, снижают риск появления новых атеросклеротических бляшек.
  6. Группа успешно применяется для лечения пациентов со стабильными формами ИБС. Они особенно уместны в случае, если больные имеют противопоказания к назначению бета-блокаторов (бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет).
  7. Блокаторы кальциевых каналов улучшает кровообращение в паренхиме почек, увеличивают скорость клубочковой фильтрации, и оказывает легкий мочегонный эффект.
  8. Одна из немногих групп, которая безопасна и разрешена к применению у беременных.
  9. Практически не влияют на работу центральной нервной системы, не вызывают депрессию или заторможенность подобно бета-блокаторам.
  10. Довольно часто могут вызывать отеки стоп и голеней, что вполне объяснимо механизмом их действия.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *