Captopril инструкция


Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Каптоприл, упаковка препарата и состав.

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия

(в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

  • Автор: Светлана
  • Распечатать

Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский университет с красным дипломом.

Оцените статью:

(2 голоса, среднее: 1.5 из 5)

https://www.youtube.com/watch?v=C9019J0Yd0o

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Каптоприл

Торговое название

Каптоприл

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 12,5 мг и 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — каптоприл

                                 (в пересчете на 100% вещество) 12,5 мг или 50мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью.На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменныйлоготип в виде креста (для дозировки 12.5 мг); на одной стороне таблеткиимеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста(для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистойсистемы.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензинпревращающего фермента ингибиторы.

Код АТХ   C09AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь каптоприл быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта с биодоступностью не менее 75%. Одновременный приемс пищей уменьшает всасывание препарата на 30-55%. Максимальная концентрациякаптоприла в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме на 25-30% каптоприлсвязывается с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит черезгистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, через плацентуи проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, приблизительно на 50%в инактивные дисульфиды (каптоприл-дисульфид и каптоприл-цистеин-дисульфид).Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечнойнедостаточности (3,5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененномвиде, остальная часть – в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл является гипотензивным средством. Механизмантигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активностиангиотензинпревращающего фермента, которое приводит к снижению скорости превращенияангиотензина I в ангиотензина II (который оказывает выраженное сосудосуживающеедействие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Врезультате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичноеувеличение активности ренина плазмы. Ингибирование ангиотензинпревращающегофермента (АПФ) приводит к повышению активности локальных системкалликреин-кинина, препятствующих разрушению брадикинина (вазодепрессорныйпептид), что ведет к активации простагландиновой системы. Этот механизмпринимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.

Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшаетобщее периферическое сосудистое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление исопротивление в легочных капиллярах и сосудах (преднагрузку); повышает минутныйобъем сердца и толерантность к нагрузке.

При длительном применении каптоприл уменьшает выраженностьгипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечнойнедостаточности.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самымулучшая внутриклубочковую гемодинамику.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная

— хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной

  терапии)

— острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильнойгемодинамикой

— диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарномдиабете

Способ применения и дозы

Каптоприл назначается внутрь. Таблетки рекомендуется приниматьза один час до приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг Каптоприладва раза в сутки. Если гипотензивный эффект через 1-2 недели терапии недостаточен,дозу необходимо постепенно увеличить максимально до 50 мг три раза в сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза всутки.

Максимальную суточную дозу Каптоприла 150 мг превышать неследует.

У пациентов с выраженной активациейренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярнаягипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительно начинать лечение сразовой дозы 6,25 мг или 12,5 мг два раза в сутки. Поддерживающая доза можетбыть постепенно увеличена максимально до 25 мг или 50 мг один или два раза всутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение Каптоприлом при сердечной недостаточности следуетначинать под тщательным врачебным наблюдением. Обычная начальная дозасоставляет  6,25 мг три раза в сутки. Онаможет постепенно повышаться каждые 2-3 недели до достижения поддерживающей дозы25 мг 2-3 раза в сутки.

Острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой

Лечение Капторилом может начинаться в течение 24 часов послеинфаркта миокарда при стабильной гемодинамике дополнительно к стандартнойтерапии инфаркта миокарда (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота,бета-адреноблокаторы, нитраты в виде внутривенных и трансдермальных форм).

Начальная пробная доза составляет 6,25 мг в сутки. Увеличениедозировки  следует проводить постепенно сучетом переносимости препарата больным до уровня 25 мг три раза в сутки. Затем припродолжении терапии доза препарата может быть увеличена до 50 мг 3 раза всутки.

В случае развития симптоматической артериальной гипотензии дозуКаптоприла необходимо скорректировать.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарномдиабете

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг. Увеличение дозыдолжно проводиться постепенно с учетом переносимости препарата больным до рекомендуемойсуточной дозы 75 мг – 100 мг в три приема.

Пациенты пожилого возраста

Дозу необходимо подбирать индивидуально и начать с болеенизкой – 6,25 мг два раза в сутки, учитывая возможность нарушения функции почекили других органов.

Почечная недостаточность

Поскольку элиминация Каптоприла осуществляется через почки, дозировкау пациентов с нарушением функции почек должна быть уменьшена или увеличеныинтервалы между приемами препарата.

При сопутствующей терапии диуретиками у больных с тяжелойпочечной недостаточностью рекомендуются петлевые диуретики (например,фуросемид), чем тиазидные диуретики.

Суточная доза Каптоприла зависит от показателей клиренсакреатинина (см.таблицу).

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 m2)

Начальная доза (мг/день)

Максимальная доза

(мг/день)

> 40

21 – 40

10 – 20

< 10

25 мг – 50 мг

25 мг

12,5 мг

6,25 мг

150 мг

100 мг

75 мг

37,5 мг

Побочные действия

Часто

— головокружение, нарушения сна

— сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлическийили

  соленый привкус,самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

  начала лечения), тошнота,рвота, боли в животе, диарея, запор

— гипонатриемия

— сухой кашель

— кожная сыпь, зуд

Нечасто

— тахикардия, сердцебиение, боли в груди

— артериальная гипотензия  

— чувство усталости, астения

Редко

— анорексия

— повышение содержания в сыворотке крови креатинина,остаточного азота

  мочевины

— почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия,учащенное

  мочеиспускание

— головная боль, сонливость, парестезии

— стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

Очень редко

— нефротический синдром

— нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения,

  эозинофилия,положительный титр антинуклеарных антител, повышение

  СОЭ

— гиперкалиемия, гипогликемия

— бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильнаяпневмония

— глоссит, язва желудка, панкреатит

— нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит,некроз печеночных

   клеток, увеличениеуровня печеночных трансаминаз, билирубина

— ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,мультиформная

  эритема,фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит

— миалгии, артралгии

— импотенция, гинекомастия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к каптоприлу или другимингибиторам

  ангиотензинпревращающегофермента или одному из вспомогательных

  веществ препарата

 — ангионевротическийотек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией

   ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)

— состояние после трансплантации почки

— гиперкалиемия, прогрессирующая азотемия

— первичный гиперальдостеронизм

— беременность, период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Каптоприла с калийсберегающимидиуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли можетприводить к гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в крови.

Назначение Каптоприла у пациентов, принимающихиммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид) или аллопуринол,повышает риск развития гематологических нарушений, нейтропении и/илиагранулоцитоза.

При одновременном применении с диуретиками,вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивноедействие Каптоприла усиливается.

При совместном приеме с индометацином и другиминестероидными противовоспалительными средствами возможно снижениегипотензивного действия Каптоприла.

Назначение пробенецида может привести к замедлениювыведения  Каптоприла с мочой.

Каптоприл приводит к увеличению концентрации лития ворганизме, сопровождающееся симптомами интоксикации литием, поэтому следуетназначать с осторожностью с препаратами лития.

Каптоприл следует с осторожностью комбинировать с:

— анестезирующими средствами, так как возможно усиление их

гипотензивного эффекта;

— наркотическими анальгетиками, антипсихотическимисредствами,

трициклическими антидепрессантами, потому что возможноразвитие ортостатической гипотензии;

— этиловым спиртом, клонидином, так как возможно усиление

антигипертензивного эффекта Каптоприла;

Каптоприл снижает гипогликемический эффект пртиводиабетическихпрепаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины), вызывает гипергликемию.

Нитроглицерин, этодолак усиливают гипотензивный эффектКаптоприла.

Каптоприл может привести к ложноположительному анализу мочина ацетон.

Особые указания

Развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно убольных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови врезультате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживанияорганизма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос,диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение гипотензии состоит изобеспечения постельного режима и, в случае необходимости, инфузионной терапии.Преходящее снижение артериального давления не является противопоказанием длялечения Каптоприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата илиснижение дозы.

Лечению Каптоприла непременно должна предшествоватьнормализация  водно-электролитногодисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того,необходимо наблюдение за изменением артериального давления после приёманачальной дозы.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезнисердца следует иметь в виду, что значительное снижение артериального давленияможет привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда.

Реноваскулярная гипертензия, стеноз почечных артерий(двухсторонний или односторонний с одной  почкой)

У некоторых пациентов с реноваскулярной гипертензией, сдвусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почкипри назначении Каптоприла присутствует повышенный риск развития тяжелойартериальной гипотензии и почечной недостаточности (увеличивается концентрация мочевиныи креатинина в сыворотке крови). У этих пациентов лечение Каптоприлом следуетначинать под строгим врачебным контролем с малых доз с последующим титрованием,необходим регулярный мониторинг функции почек.

Стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическаякардиомиопатия

Ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентовсо стенозом аортального, митрального клапанов или гипертрофическойкардиомиопатией.

Кашель

Кашель при назначении ингибиторов АПФ являетсянепродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии.

Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,голосовой щели и/или гортани наблюдается редко у пациентов, получающихингибиторы АПФ. Это осложнение может произойти в любой момент во время терапииКаптоприлом. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить иназначить соответствующее лечение до  полного устранения клинических симптомов отека.

Нейтропения, агранулоцитоз

Нейтропения, агранулоцитоз

, тромбоцитопения и анемия наблюдаютсяв очень редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. Эти явления обратимыпосле прекращения приема Каптоприла. Препарат следует использовать с особойосторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты,аллопуринол или прокаинамид. У некоторых из этих пациентов возможно развитие серьезныхинфекций, которые в некоторых случаях не отвечают на интенсивнуюантибактериальную терапию. При использовании Каптоприла у таких больныхрекомендуется контроль уровня лейкоцитов в крови до начала лечения, затемкаждые 2 недели в течение первых 3 месяцев приема препарата и периодически вдальнейшем.

Печеночная недостаточность

Очень редко ингибиторы АПФ вызывают холестатическую желтухуили гепатит, вплоть до гепатоцеллюлярного некроза. Механизм этих осложнений  не известен. Пациентам, у которых развиваетсяжелтуха или повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить приемКаптоприла и получить соответствующую терапию.

Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации

При одновременном назначении Каптоприла и диализа с  полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеиннизкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизациипротив ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока.

Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следуетвременно заменить Каптоприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторамиАПФ). 

Перед проведением десенсибилизации следует отменитьКаптоприл.

Хирургическое вмешательство/анестезия

Может наблюдаться артериальная гипотензия при обширныххирургических операциях или в случае применения наркотических средств сгипотензивным эффектом. Гипотония может быть устранена путём восполнения объёмациркулирующей крови.

Пациенты с сахарным диабетом

Необходимо тщательно контролировать уровень гликемии убольных сахарным диабетом, ранее получавших пероральные антидиабетическиепрепараты или инсулин, а именно в течение первого месяца лечения Каптоприлом.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы,  синдром нарушенного всасывания глюкозы –галактозы

Каптоприл не следует назначать пациентам с редконаблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазыили синдромом нарушенного всасывания глюкозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортнымисредствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, таккак возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок,брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение: проведение мер, направленных на восстановлениеартериального давления путем увеличения объема циркулирующей крови (ОЦК), в томчисле внутривенное введение физиологического раствора, по предупреждениювсасывания и ускорению выведения Каптоприла из организма (промывание желудка,прием адсорбентов и сульфата натрия в течение 30 минут после приема Каптоприлавнутрь); при брадикардии вводится атропин, при необходимости возможнорассмотрение установки кардиостимулятора. Каптоприл выводится из организма спомощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденнойинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

Условия  хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», г. Шымкент,

Казахстан, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252(561342)

Номер факса   7252(561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Описание фармакологического действия

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.

каптоприл 25 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Таблетки 1 табл.

каптоприл 50 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Фармакодинамика

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС
. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа
. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Использование при нарушением функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Противопоказания к применению

— ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
— выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
— стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
— выраженные нарушения функции печени;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч
. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.
Прочие: парестезии.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы — 12,5 мг 2 раза в день (редко — 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день; максимальная доза — 50 мг 2 раза в день. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в день.

При сердечной недостаточности возможно сочетание с диуретиками и/или с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в день, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг за 2–3 приема. При инсулиннезависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые (но не тиазидные) диуретики.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Особые указания

при приеме

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 30°C. (предохранять от влаги).

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

https://www.youtube.com/watch?v=tk4HGdwRKMQ

 Когда пациенту ставят диагноз — гипертония, то в любом случае, он должен принять лекарства для нормализации давления.

Большой выбор лекарственных препаратов, используемых для снижения давления. Одним из них считается Каптоприл.

При попадании в организм, Каптоприл расслабляет расширенные сосуды. Уменьшается риск появления инсульта и инфаркта.

Препарат назначается не только гипертоникам. Он обладает множеством других эффектов. Врачи его назначают, как профилактическое средство от сахарного диабета и онкологических патологий.

Какое действие оказывает Каптоприл

Для начала нужно разобраться, как действует препарат на организм, чтобы сделать вывод, от чего же он помогает. Главной особенность Каптоприла считается то, что он блокирует ферменты, которые отвечают за обмен и переработку олигопептидного гормона.

Олигопептидные гормоны сужают сосуды, повышая при этом артериальное давление.

Если применять каптоприл при повышенном давлении, то можно быстро его понизить. Также препарат нередко используют для лечения гипертонии. Его можно использовать на протяжении долгого времени.

Лекарственный препарат назначают для лечения почечной недостаточности, вызванной сахарным диабетом.

Одной из главных особенностей Каптоприла можно выделить то, что он обладает противовоспалительным эффектом.

Поэтому его назначают при лечении онкологических заболеваний, но доброкачественных. Лечение злокачественных новообразований будет бессмысленным.

От чего лечит Каптоприл

Первым делом Каптоприл предназначен для снижения артериального давления и уменьшения сердечной нагрузки. Следовательно он назначается при сердечных заболеваниях, артериальной гипертензии, диабетической нефропатии (поражение сосудов почек).

Назначается пациентам после перенесенного инфаркта миокарда.

Каптоприл подавляет активность ферментов, обеспечивающих ангиотензина 1 в ангиотензин 2. таким образом лекарственный препарата находится в группе ангиотензино-превращающего ферментов.

При попадании в организм препарат образует вещества, которые расширяют сосуды, вследствие этого и повышается артериальное давление. Если в организме нет образования ангиотензина 2, то сосуды продолжают быть расширенными. Из-за это давление долгое время имеет нормальные показатели.

Из-за эффективного воздействия на сосуды, Каптоприл принимается регулярно, а после того, как давление нормализуется, его можно не принимать. Давление максимально снижается через час или два после приема таблетки, это зависит от индивидуальности организма.

Чтобы достичь стойкое снижение кровяного давления, врачи рекомендуют пропить лекарство на протяжении месяца. Помимо снижения давления, препарат способен уменьшить сердечную нагрузку. Это происходит в связи с расширением просвета сосудов. Сердечным мышцам легче работать и пропускать кровяной поток от сердца к аорте и легочной артерии.

Каптоприл помогает людям с сердечной недостаточностью, спокойно и без последствий перенести физические и эмоциональные нагрузки.

Если принимать препарат для профилактики сердечной недостаточности, то показатель артериального давления не будут изменяться.  

Благодаря свойствам, Каптоприл применяется для усиления почечного кровотока и сердечного кровоснабжения. Врачи назначают его, как лекарство для комплексного лечения сердечных заболеваний и поражений сосудов почек.

Вместе с Каптоприлом назначаются антигипертензивные препараты. От таких препаратов Каптоприл отличается тем, что при его использовании не задерживается жидкость в организме.

Это означает, что дополнительное использование мочегонных препаратов не понадобится. А это немаловажно, прием антигипертензивных препаратов вызывает отеки.

Показания

Для чего назначают таблетки от давления Каптоприл? В первую очередь препарат помогает не допустить гипертонический криз и снижает давление.

Каптоприл назначается при:

  • почечной гипертензии, это высшая форма почечной недостаточности;
  • эссенциальной гипертонии (повышается давление без определенных причин);
  • злокачественной гипертонии при высоком давлении;
  • диабетической нефропатии. При поражениях почечных сосудов и при диагнозе сахарный диабет первого типа;
  • неправильной работе желудочков, в особенности левого;
  • перенесенных инфарктах миокарда.

Когда запрещено принимать каптоприл

Таблетки принимаются при кардиологических заболеваниях. Есть и ситуации, когда нельзя принимать каптоприл:

  • суженной аорте;
  • первичном гиперальдостеронизме;
  • суженных митральных клапанах;
  • беременности и в период кормления грудью;
  • стенозе почечной артерии;
  • после пересадки почек;
  • индивидуальной чувствительности, хотя бы к одному компоненту, входящего в состав лекарства;
  • миокардиопатии;

Препарат не назначается детям в возрасте до 15 лет. Не рекомендуют принимать водителям, он может повысить расстройства концентрации внимания.

Каптоприл при высоком давлении

Существует много способов, как правильно принимать таблетки. Дозировка зависит от показаний к приему лекарства.

Каптоприл назначается при повышенном давлении, с целью снизить его. Таблетка Каптоприла выпивается за минут 40 до приема пищи. Это важно, еда заметно снижает предполагаемый эффект лекарства.

Правила при приемах Каптоприла:

  1. Для каждого пациента, врач  подбирает дозировку индивидуально. Поэтому принимать лекарственный препарат самостоятельно, крайне нежелательно. В инструкции по применению, дозировка зависит от формата таблетки. Они выпускаются по 12,5 и 25 мг. Практически всегда, пациентам нужно за день выпить 50 мг. Лекарство принимается два раза в день. Если вы купили таблетки по 12,5 мг, то вам нужно пить по две таблетки сутра и вечером, а если по 25, то по одной соответственно.
  2. Если у пациента не зафиксированы побочные эффекты, то дозировка увеличивается. Это происходит через месяц лечения, но какие бы не были показания, более чем 150 мг в день, пить категорически нельзя. В противном случае, могут начаться необратимые реакции в организме.
  3. Можно использовать препарат, как быстрое снижение артериального давления. Если при измерении давления вы заметили показатели 145/105 и более, то нужно сразу выпить одну таблетку. Если через 40 минут давление не снизилось, то можно выпить еще одну. Таким образом можно снизить давление и избавить себя риска проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Каптоприл можно принимать, как профилактическое средство для повышенного давления. В таком случае, допустима дозировка не более 25 мг.

Напомним, дозы препарата подбирается исключительно специалистами. Вы можете только усугубить ситуацию. Самостоятельное лечение может вызвать головные боли, мигрени, тошноту, слабость, депрессию, расстройства внимания, ослабленную работоспособность.

Если при приеме лекарства, вы заметили один из побочных эффектов, то лечение Каптоприлом останавливается. После консультации с врачом, он может назначить вам другое лекарство, например Капотен.

Особенности препарата и показания

Препарат не назначается до 15 лет, но если есть  необходимость, то врач его будет назначать. Опять же, только врач может подобрать дозировку для ребенка. В этом случае дозировка не стандартная. Она рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка, по формуле 1-1,5 мг на один килограмм веса. Полученная дозировка рассчитана на один день.

Бывают случаи, когда по какой то причине не выпил таблетку с утра, это не означает, что вечером нужно выпить две.  

Когда вам врач назначает Каптоприл, то перед началом приема, вы должны восстановить необходимый для полноценного здоровья, объем воды.

При лечении, вы должны внимательно следить за работой почек. У некоторых пациентов, во время лечения Каптоприлом, появлялся белок в моче. Белок исчезает самостоятельно, без дополнительной терапии, через месяц. Но если его уровень превышает 1000 мг в сутки, то Каптоприл заменяется другой препарат.

Если у пациента наблюдается:

  • воспаление или расширение сосудистых стенок;
  • диффузные нарушения в соединительных тканях;
  • двустороннее поражение сосудов и артерий почек;
  • если пациент принимает иммуносупрессоры;
  • когда проводится десенсибилизирующая терапия.

Тогда Каптоприл принимается под строгим контролем лечащего врача.

В течении первого времени лечения, это приблизительно три — четыре месяца, пациент каждые 10 дней сдает кровь на проведение общего анализа. Через четыре месяца нужно сдавать кровь не так часто. Если анализы показали, что количество лейкоцитов снижается до уровня 1 г/л и менее, то препарат заменяется на другой. Как правило, уровень лейкоцитов приходит в норму через 10-14 дней.

На протяжении всего лечения пациент периодически сдает анализы, чтобы определить креатиновую, мочевинную, белковую, и калиевую концентрацию в крови и моче. Если концентрация белка повышена, то препарат отменяется, а если увеличен уровень креатинина и мочевины, то врач уменьшает дозировку. Чтобы не допустить резкий снижающий эффект препарата, то до начала приема первой таблетки, исключить прием всех мочегонных препаратов. Либо же, просто уменьшается их дозировка в несколько раз. Если вы заметили, что Что после приема таблетки, у вас резко снижается давление, то скорее всего у вас начинается развитие гипотонии. В таком случае лягте на спину и приподнимите ноги, так чтобы они были выше головы. В такой позе вам нужно пролежать не менее получаса. Если давление не повышается, то в таком случае вам поможет стерильный физиологический раствор, который вводиться внутривенно.

Очень часто первые таблетки Каптоприла, вызывают резкое понижение давления, поэтому врачи всегда рекомендуют первые несколько дней пробыть на стационарном лечении, чтобы понаблюдать за реакцией организма.

Отдельное внимание стоит уделить хирургическому вмешательству. Когда пациент принимает Каптоприл, то любые операции не рекомендовано. А если операции не избежать, то нужно быть осторожным, так как общий наркоз при лечении Каптоприлом может резко понизить артериальное давление. Поэтому сразу предупредите анестезиолога, который будет вводить вам наркоз.

Когда у пациента начинается желтуха, то лекарство сразу же отменяется.

Когда пациент проходит курс терапии Каптоприлом, то употребление спиртных напитков категорически запрещено.

Каптоприл может спровоцировать ложноположительные результаты при проведении анализа мочи на ацетон.

Если вы заметили у себя признаки:

  • инфекционного заболевания, это касается и простуды;
  • усиленной потери жидкости, которая вызванная рвотой, поносом, обильным потоотделением,

Тогда сразу же обратитесь к своему лечащему врачу.

Бывают случае, когда прием препарата может вызвать гиперкалиемию. Это, когда увеличивается уровень калия в крови. Чаще ее диагностируют у пациентов, страдающих на сахарный диабет или почечную недостаточность.

Все вышеперечисленные последствия, это повод обратиться к врачу, возможно у вас индивидуальная непереносимость препарата.

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество – каптоприл, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. Данный эффект приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на сердце.

Активность ренина плазмы не влияет на гипотензивный эффект. Снижение АД происходит как при нормальном, так и пониженном уровне гормона, что объясняется влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Длительное применение каптоприла приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Также препарат оказывает на организм следующее воздействие:

  • усиливает почечный и коронарный кровоток;
  • уменьшает агрегацию тромбоцитов;
  • повышает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
  • способствует снижению концентрации ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью;
  • уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина.

Каптоприл в большей степени расширяет артерии, чем вены.

В отличие от применения прямых вазодилататоров (миноксидила, гидразина и пр.) понижение АД после приема каптоприла не вызывает проявлений рефлекторной тахикардии и приводит к уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода. При сердечной недостаточности адекватная доза препарата не воздействует на величину АД.

После приема внутрь максимальное снижение АД наблюдается через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимального значения на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и составляет 75% (в случае приема пищи этот показатель снижается до 35–45%), биодоступность – 35–40% (как результат эффекта первого прохождения через печень). Через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает плохо (до 1%). Примерно 25–30% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами). При пероральном приеме максимальное содержание в плазме крови составляет 114 нг/мл и достигается через 0,5–1,5 часа.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфид. Метаболиты фармакологически неактивны.

Около 95% дозы выводится почками (в неизменном виде – 40–50%), остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения – 3 часа. Секретируется с грудным молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче остается 38% неизменного каптоприла, 28% – его метаболитов. Через 6 часов в моче остаются только метаболиты. В суточной моче обнаруживаются неизменный каптоприл (38%) и его метаболиты (62%).

При хронической почечной недостаточности Каптоприл кумулирует. У пациентов с нарушениями почечной функции период полувыведения составляет 3,5–32 часа.

Показания к применению

Рекомендуемое применение Каптоприла: от давления при артериальной гипертензии (включая реноваскулярную), а также в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

  • Ангионевротический отек (в том числе в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ) или наследственный;
  • Кардиогенный шок;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз, стеноз устья аорты, другие нарушения оттока крови из левого желудочка сердца;
  • Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, двусторонний стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями (в их числе склеродермия, системная красная волчанка); при ишемии головного мозга, ишемической болезни сердца, угнетении костномозгового кровообращения (риск развития агранулоцитоза и нейтропении), сахарном диабете (большая вероятность развития гиперкалиемии), состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею; больным, соблюдающим диету с ограничением натрия, находящимся на гемодиализе, а также пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Каптоприла: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды.

Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки. Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели;

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели. Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки. При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне.

При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

Побочные действия

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: существенное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, тахикардия;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, стоматит; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (рост уровня концентрации креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
  • Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии, атаксия, астения, нарушение зрения;
  • Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сухой кашель (преходящий), отек легких;
  • Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз, у больных сахарным диабетом – гипогликемия (на фоне применения пероральных гипогликемических средств и инсулина);
  • Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, кожная сыпь, обычно – макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная;
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек рта, языка, гортани и глотки, губ, лица и конечностей, очень редко – интестинальный отек; лимфаденопатия, сывороточная болезнь, в редких случаях – наличие антинуклеарных антител в крови;
  • Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы передозировки: резкое понижение артериального давления.

Рекомендованное лечение: внутривенное введение плазмозамещающего раствора (например, раствора натрия хлорида 0,9%), гемодиализ.

Особые указания

При назначении и регулярно в процессе приема препарата необходимо проводить контроль функции почек.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

У больных с заболеванием почек в анамнезе каптоприл повышает вероятность развития протеинурии, поэтому у данной категории пациентов следует в течение первых 9 месяцев (1 раз в 4 недели) контролировать уровень содержания белка в моче, и если он превышает норму, следует решить вопрос об отмене препарата.

Риск развития нарушений функции почек существует у пациентов со стенозом почечных артерий, при повышении уровня креатинина или мочевины в крови необходимо снизить дозу препарата или отменить его.

Чтобы не допустить развитие анафилактоидных реакций у больных принимающих Каптоприл, для проведения гемодиализа рекомендуется не использовать диализные мембраны с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69).

Риск развития артериальной гипотензии от применения препарата можно снизить, если до начала лечения (за 4-7 дней) существенно снизить дозу или прекратить применение диуретиков.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии на фоне приема препарата пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

При выраженной артериальной гипотензии больному необходимо внутривенно ввести изотонический раствор хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу. Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов. Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.

Применение Каптоприла может вызывать головокружение, особенно в начале лечения, поэтому больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Каптоприл противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью (необходима коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивную активность каптоприла потенцируют вазодилататоры (миноксидил) и диуретические средства.

Снижению гипотензивного действия препарата способствует сочетание с клонидином, эстрогенами, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении Каптоприла:

  • Калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии;
  • Препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывают комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица, понижение артериального давления;
  • Прокаинамид и аллопуринол способствуют риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении;
  • Соли лития повышают содержание лития в сыворотке крови;
  • Циклофосфацин, азатиоприн и другие иммунодепрессанты повышают вероятность гематологических нарушений;
  • Инсулин и гипогликемические пероральные средства повышают риск развития гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Каптоприла являются: Капотен, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Каптопрес, Алкадил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Каптоприле

Отзывы о Каптоприле свидетельствуют о высокой эффективности данного препарата (особенно в экстренных случаях). В то же время многие пользователи отмечают появление такого побочного эффекта как сухой кашель.

Цена на Каптоприл в аптеках

Примерная цена на Каптоприл составляет: 40 таблеток по 50 мг – 40 руб., 40 таблеток по 25 мг – 20 руб., 20 таблеток по 25 мг – 15 руб.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *