Дилтиазем ретард инструкция по применению цена отзывы


Среди средств, назначающихся при повышенном давлении и приступах стенокардии, отдельное место занимает Дилтиазем. Это эффективное лекарство, которое обладает многочисленными фармакологическими свойствами, направленными на устранение перепадов давления и предупреждающими сердечные заболевания. В статье можно найти всю информацию об этом препарате, а также узнать его стоимость и отзывы пациентов, принимающих его.

Дилтиазем устраняет перепады давления и предупреждает сердечные заболевания.

Свойства Дилтиазема

Препарат после приема внутрь практически полностью всасывается организмом. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается через 14 часов.

Фармакокинетика

Хотя Дилтиазем попадает в организм в количестве 90%, но после прохождения им печени остается порядка 40%. Окончательная концентрация лекарства зависит от выбранной формы средства.

Если пациент принимает таблетки, то их содержимое достигает максимального количества спустя 2 самое большее 4 часа, а если выбор пал на капсулы, то они действуют от 4 до 4,5 часов. Разновидность Дилтиазема ретард отличается от «чистого» препарата двухфазным высвобождением действующего компонента, поэтому его максимальная концентрация происходит только спустя 7 часов.

Если Дилтиазем вводится внутривенно, то эффект от него станет заметен сразу же, спустя 3 минуты. Таблетки действуют практически через час, а вот капсулы демонстрируют свое воздействие на организм только через 3 часа. Воздействие разных форм лекарства различно, и составляет от 8 до 24 часов.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи.

30 % от первоначального количества выводится через почки, а остальная часть выходит из кишечника. Препарат нельзя употреблять беременным и кормящим мамам, так как он свободно проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Амлодипин дилтиазема понижает АД. Само лекарство предупреждает появление ишемии миокарда, а также приводит к растяжению артерий любого вида. Этот медикамент уменьшает в клетках количество ионов кальция, улучшает кровоток в мозгах и в почках. Он не оказывает влияния на гладкие мышцы ЖКТ и содержание жира в крови.

Уменьшение сокращений миокарда, на которые влияет препарат, приводит к снижению сокращений сердечной мышцы и увеличивает коронарный кровоток, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость.

Препарат необходим пациентам, страдающим от частых желудочных сокращений, чтобы нормализовать желудочковый ритм.

За счет активного вещества препарата улучшается релаксация сосудов и понижается сопротивляемость внутри них. Улучшение тонуса сердечной мышцы, способствует снятию напряжения с левого желудочка сердца, за счет этого происходит гипотензивный эффект.

При регулярном употреблении лекарства наблюдается снижение показателя ЧСС и понижает склеивание тромбоцитов. Выраженный эффект от терапии лекарства проявляется спустя двух недель терапии.

Инструкция Дилтиазема

Препарат принимают после консультации с лечащим доктором, всё необходимое: дозировку, ограничения и сопутствующие препараты подбирает специалист.

Форма выпуска

Это препарат, полученный синтетическим путем. Его активным веществом является дилтиазема гидрохлорид. Выпускается он в трех вариантах:

  1. Таблетированной форме. Они круглые белого цвета на одной стороне имеют риску, на одном блистере располагается 10 их штук. В одной таблетке может содержать 30, 60 или 90 мг дилтиазема хлорида. В упаковке находится 30 таблеток.
  2. Капсулах. Они имеют пролонгированное действие. В одной капсуле вмещается 120, 180 и 240 мг активного компонента. В продаже имеются упаковки по 20 и 30 штук.
  3. Сухое вещество. Оно используется для инъекций, его приготовление заключается в разведении порошка водой. Эта форма препарата заключена в флаконы объемом 10 или 25 мг гидрохлорида дилтиазема.

Любую из этих форм Дилтиазема можно рассмотреть на предлагаемом фото.

Кроме основного вещества в лекарстве присутствуют дополнительные компоненты: желатин, стеарат магния, лактоза, повидон, тальк, а также бензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный.

Препарат можно купить в форме капсул.

Дилтиазем, показания к применению

По инструкции его назначают пациентам, страдающим от разных болезней сердца:

  • Диабетической нефропатией;
  • Тем, кто перенес инфаркт, и кому при этом нельзя применять бета-адреноблокаторы;
  • Наджелудочковых аритмиях;
  • Легочной гипертензии;
  • При трепетаниях предсердий;
  • AV-блокада I стадии;
  • Сбоях внутрижелудочковой проводимости;
  • Желудочковой тахикардии;
  • Для профилактики коронароспазма;
  • Сердечная недостаточность.

Препарат достаточно сильного действия, поэтому его осторожно назначают тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда.

Дилтиазем применяют при сердечной недостаточности.

Противопоказания

Клинические исследования, и отзывы пациентов помогли установить, в каких случаях Дилтиазем нельзя принимать:

  • При сбоях в деятельности почек и печени;
  • В период вынашивания ребенка и кормления его грудью;
  • При кардиогенном шоке;
  • Хронической недостаточности сердца во 2 и 3 стадии;
  • При застойном явлении в легких, после перенесения инфаркта;
  • При гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • AV-блокада в период 2 и 3 степени.

Запрещается назначать этот препарат для детей.

Побочные эффекты

Не всегда терапия этим препаратом может проходить гладко, без сбоев, иногда имеются некоторые нарушения, они проявляются в каждой системе организма по-своему:

  • Нервная система может отреагировать головной болью, обморочными состояниями, иногда ощущается повышенная утомляемость. Редко, но бывает нарушение сна, дрожание пальцев на конечностях человека, астения, головокружение.
  • Сердечно-сосудистая. Резкое снижение АД, причем оно происходит бессимптомно, усугубление сердечной недостаточности и иногда передозировка может привести к аритмии.
  • Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться рвота, тошнота, диарея или наоборот частые запоры.
  • Ухудшение зрения
  • В системе кроветворения может вызвать тромбоцитопению и агранулоцитоз.
  • Сухость в ротовой полости, кровоточивость и отечность десен.

Прием Дилтиазема может вызвать запоры.

Передозировка

Если принимать препарат не по назначению лечащего специалиста, это может вылиться в сердечную недостаточность, бардикардию, тахикардию и артериальную гипотензию.

Чтобы устранить приведенные симптомы нужно выполнить промывание желудка, с одновременным введением препаратов, содержащих кальций, и дополнительно выпить активированный уголь.

Приступ тахикардии можно остановить внутривенным введением мезокаина и лидокаина. При бардикардии вводится атропин и выполняется электрическая кардиостимуляция. В случае появления сердечной недостаточности требуется выпить

диуретик

 и дофамин.

Особенности приема препарата

Дилтиазем по инструкции оказывает влияние на реакцию человека, поэтому при его приеме нельзя проводить высотные работы или управлять автотранспортом и другими механизмами.

Также существует еще ряд специфический особенностей приема этого препарата:

  • Его нельзя прекращать пить резко, так как такое действие может привести к тахикардии и артериальной гипертензии, а также усугубить уже имеющуюся стенокардию.
  • В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.
  • При длительном лечении этим препаратом необходимо постоянно мониторить показания АД, ЭКГ и ЧСС. А также контролировать деятельность почек и печени.
  • С осторожность пить лекарство тем, кто страдает от острой порфирии.
  • Во время лечения Дилтиаземом нельзя вводить β-адреноблокаторы.
  • Если у пациента имеется левожелудочковая сердечная недостаточность, то при приеме медикамента могут наблюдаться сердечные отклонения.
  • У больных с пониженным давлением может увеличиться интервал PQ при ЭКГ.
  • Верапамил дилтиазема – антагонист кальция, влияет на сердечные импульсы, проводимость сосудов и их тонус.
  • Перед операцией требуется сообщать анестезиологу, что пациент лечится этим лекарством.
  • Действие препарата может быть снижено, если человек страдает от длительной диареи.
  • Наличие в его составе лактозы накладывает отпечаток, и не рекомендуется к приему пациентами, страдающими от ее недостаточности или болеющими галактоземией.

В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.

Дозировка Дилтиазема

Ее определяет доктор, он подбирает курс исходя из особенностей организма каждого больного индивидуально. Любую из форм Дилтиазема Ланнахера принимают перед самым употреблением пищи. Таблетки или капсулы пьются не разжевывая, запиваются несколькими глотками воды.

В день разрешено принимать не более 360 грамм медикамента. Курс приема лекарства начинается с 30 мг по три или четыре раза в день. А при использовании Дилтиазема Ланнахера прием лекарства осуществляется дважды в день с одноразовой дозировкой в 60 или 120 мг. Через две недели дозу препарата корректируют в меньшую сторону.

Если у больного наблюдается приступ наджелудочковой тахикардии, ему в течение двух минут препарат вводится внутривенно. Расчет его дозы ведется исходя из массы человека: 0,15-0,25 мг Дилтиазема на 1 кг веса. В профилактических целях этого заболевания делают инъекцию препарата в объеме 360 мг.

Восстановить синусный ритм поможет комплексный прием Дилтиазема (120 мг) и Пропранолола (160 мг).

Только для

лечения легочной гипертензии

 допускается при использовании препарата превышать допустимую норму в два раза, его нужно будет принять за сутки в количестве 720 мг.

Совместимость с другими медикаментами

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.

Дилтиазем и Результат приема
Циметидин Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление
Дизопирамид Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия
Карбамазепин Циклоспорин Хинидин В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается
Буспирон Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям
Инсулин Дилтиазем уменьшает действие препарата
МидазоламТриазолам Повышает концентрацию лекарств
Теофиллин Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени

Это только небольшая часть средств, которые негативно взаимодействуют с препаратом.

Аналоги Дилтиазема и цена препарата

Цена медикамента зависит от его формы и производителя. Таблетки (30 шт.) с 60 мг содержанием вещества можно купить за 90 рублей, а с 90 мг – 110 рублей. Дилтиазем ретард с содержанием 90 мг стоит 120 рублей. Цена его капсулированной формы дороже – 230 рублей.

Аналогами этого препарата выступают медикаменты, в составе которых действующее вещество – дилтиазем, и они влияют на организм похожим с ним образом:

  • Алтиазем РР;
  • Блокальцин;
  • Тиакем;
  • Верапамилом;
  • Дильцем;
  • Зильден;
  • Кардил;
  • Дильрен;
  • Кортиазем.

Каждый из этих препаратов имеет свою стоимость некоторые дешевле Дилтиазема, другие дороже, но этот показатель не первоочередной. Нужно подбирать их исходя из индивидуальной особенности пациента и протекания его заболевания.

Дилтиазем поможет при аритмии, восстановит силы после перенесенного инфаркта и стабилизирует давление. Лекарство назначается врачом, дозировка и длительность курса устанавливается им же. Динамика выздоровления зависит от правильности диагноза, регулярности приема медикаментов и соблюдения дозировки.

Дилтиазем, отывы

Кирилл, 55 лет: Мне прописали этот препарат для лечения сосудов сердца и его клапана. Оно подошло, сразу же почувствовал прилив сил, и стал спокойней. Врач объяснил это действием препарата. Теперь с сердцем у меня проблем нет.

Марина, 48 лет: У меня мерцательная аритмия, и из-за нее это лекарство мне прописали пить постоянно. Вначале мне сказали принимать по 60 мг трижды в день, но через месяц после приема я стала замечать частое головокружение и отечность ног. После этого доктор снизил мне дозу до 45 мг дважды в день. Пью их два года, таблетки не вызывают уже таких побочных эффектов, но давление снижают не сильно, а на ЧСС вообще не действуют.

Дилтиазем ретард 180 мг в капсулах инструкция по применению

Состав

Дилтиазем.

Форма выпуска 

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, розового цвета с фиолетовым оттенком; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показание к применению

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Способ применения и дозы

Препарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг 1 раз/сут (утром). 

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • СССУ;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром WPW;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Препарат не показан для применения у детей до 18 лет.

Особые указания 

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Условия хранения  

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Примечание 

Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, желтого цвета; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

  1 капс.
дилтиазем 90 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, розового цвета с фиолетовым оттенком; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

  1 капс.
дилтиазем 180 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2-3 час. Длительность действия составляет — 12-24 час.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

— профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

Побочное действие

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).

С частотой менее 1%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, «приливы» крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Противопоказания

— кардиогенный шок,

— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— острая сердечная недостаточность;

— инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;

— синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— выраженная брадикардия;

— желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

— повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.

С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).

Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Особые указания

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое

При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенитоин снижает эффект дилтиазема.

Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

Фармакокинетическое

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.

Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.

Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Препарат Дилтиазем — производное бензотиазепина. Относится к категории селективных блокаторов кальциевых каналов. Имеет антиаритмический и гипотензивный эффекты.

Снижает степень сократимости сердечной мышцы, ингибируя проводимость AV, снижая ЧСС, уменьшая кислородную потребность сердечной мышцы. Увеличивает ширину коронарных артериальных сосудов и повышает активность кровообращения в них. Также Дилтиазем уменьшает тонус гладких мышц периферических артериальных сосудов.

Уменьшает концентрацию кальциевых ионов в клетках сердца и сосудов, а также ЧСС, в некоторых случаях оказывая слабо выраженное негативное инотропное воздействие и повышая активность мозгового и коронарного кровообращения. При таких уровнях содержания Дилтиазема в крови, при которых негативного инотропного эффекта нет, препарат приводит к релаксации гладких мышц артерий, а также к дилатации сосудов.

Антиангинальное воздействие достигается за счёт усиления кровоснабжения сердечной мышцы и уменьшения её кислородных потребностей вследствие уменьшения ОПСС и артериального давления, падения тонуса мышцы сердца и продления времени расслабления желудочка сердца слева в диастолическом состоянии.

Антиаритмический эффект достигается вследствие уменьшения активности транспортировки кальциевых ионов в сердечной ткани, что ведёт к продлению времени рефрактерного этапа и снижению скорости проведения, осуществляющегося в узле AV (у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и пожилых пациентов, блокада каналов кальция у которых способна воспрепятствовать созданию импульса синусового узла и повлечь синоатриальное блокирование).

Если уровень предсердного потенциала действия либо внутрижелудочкового проведения находятся в норме, они остаются неизменными (поскольку нормальный сердечный ритм препарат Дилтиазем, как правило, не изменяет). Однако в случае уменьшения амплитуды предсердных сокращений скорость проведения падает. Длительность антероградного рефрактерного периода может уменьшаться в пучках проведения.

При парентеральном введении в течение недолгого времени наджелудочковая тахикардия (в том числе вызванная дополнительными проводимыми пучками) переходит в синусовый сердечный ритм, кроме того, на некоторое время прекращается желудочковая тахикардия в случае трепетания предсердий.

Причина гипотензивного эффекта — дилатация резистивных сосудов. Уровень уменьшения артериального давления пропорционален первоначальному уровню его (при нахождении АД в границах нормы воздействие на АД со стороны Дилтиазема минимальное). Редко возникают рефлекторная тахикардия и постуральная гипотензия. Остаётся неизменной либо малозначительно уменьшается максимальный уровень ЧСС во время нагрузки.

Продолжительный приём Дилтиазема не провоцирует гиперкатехоламинемию и не повышает активность РААС. Снижает периферическое воздействие ангиотензина. Уменьшает тонус миокарда в диастолической фазе в случае гипертензии. Иногда возникает обратное развитие гипертрофии сердечного левого желудочка в случае наличия артериальной гипертензии.

В небольшой степени оказывает влияние на гладкие мышцы пищеварительного тракта. На протяжении продолжительной (в течение восьми месяцев) терапии толерантность не возникает. Липидные показатели крови не изменяются от приёма Дилтиазема. Скорость и продолжительность эффекта определяются конкретной лекарственной формой Дилтиазема.

Фармакокинетические показатели Дилтиазема

После внутреннего приёма препарат практически целиком абсорбируется посредством пищеварительного тракта. Происходит интенсивный метаболизм во время «первого прохода» Дилтиазема по печени. Уровень биологической доступности — примерно 40%. Содержание в крови может сильно варьироваться.

С белками, содержащимися в крови, Дилтиазем связывается примерно на 80 процентов. При лактации препарат выводится в составе молока. Происходит интенсивный метаболизм в тканях печени. Одним из продуктов распада является десацетилдилтиазем. Это вещество выводится преимущественно в составе мочи и жёлчи, в среднем 3% его в моче выводятся в неизменной форме.
В случае диализа выведение Дилтиазема значительно ухудшается.

Показания

Предупреждение стенокардических приступов. Терапия гипертонической болезни. Предупреждение наджелудочковой аритмии различной этиологии.

Внутривенное введение предназначено для снятия острых стенокардических приступов, предупреждения спазмов коронарных артериальных сосудов при коронарной ангиографии либо в ходе операции по установке аортокоронарного шунта, желудочковой тахикардии, для снятия учащённого сокращения желудочков во время мерцания предсердий.

Противопоказания

Брадикардия в значительной степени, блокада AV второй и третьей степеней (кроме больных, у которых установлен стимулятор), кардиогенный шок, мерцательные виды сердечной аритмии, инфаркт в сочетании с застоем внутри лёгких, гипотония, различные виды сердечной недостаточности в выраженной степени, печёночные и почечные заболевания, период беременности.

Дозы

Для внутреннего приёма первая доза составляет 60 мг Дилтиазема трижды в сутки либо 90 мг препарата дважды в сутки. В случае недостаточного уровня лечебного воздействия доза повышается, максимальное значение составляет 180 мг дважды в сутки. Дозировка пролонгированных вариантов препарата подразумевает один либо два приёма в сутки вместо двух либо трёх. Наибольшая допустимая доза суточного внутреннего приёма — 360 мг.

Доза однократного внутривенного введения составляет 300 мкг на 1 кг массы тела. Доза однократного капельного внутривенного введения — от 2,8 до 14 мкг/кг/мин. Наибольшая допустимая доза за сутки в этом случае — 300 мг.

Побочные эффекты

  • Нервная система: боль в голове, обмороки, хроническая усталость, бессонница, астения, повышенная сонливость, тревожные состояния, тремор конечностей, трудности при глотании; в случае приёма больших доз — парестезии, проблемы со зрением.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотония, в редких случаях — аритмии, блокада AV второй и третьей степеней, возникновение сердечной недостаточности либо усугубление уже имеющейся; в случае приёма больших доз либо внутривенного приёма — гипотония в тяжёлой степени.
  • ЖКТ: ощущение сухости в ротовой полости, усиление аппетита, рвота, поносы, запоры, усиление активности трансаминаз печени, кровоточивость дёсен.
  • Кроветворная система: в редких случаях — агранулоцитоз.
  • Аллергии: гиперемия лица, сыпь на коже, экссудативная эритема.
  • Другие: в случае приёма больших доз — лёгочный отёк (проблемы с дыханием, кашель), отёки ног, увеличение концентрации креатинина в сыворотке, в редких случаях — повышение веса тела.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае параллельного приёма препаратов из группы бета-адреноблокаторов иногда возникает кардиодепрессивный эффект, который в большей части случаев приводит к повышению антиангинального эффекта.

Для больных, у которых отмечено нарушение работы левого сердечного желудочка и проводимости, увеличена вероятность возникновения брадикардии в выраженной степени, угрожающей летальным исходом.

  1. Приём Дилтиазема замедляет усвоение метопролола, однако не замедляет усвоение атенолола.
  2. В случае параллельного приёма Дилтиазема и амиодарона становится более интенсивным негативный инотропный эффект, усиливаются брадикардия и блокировка AV.
  3. Дилтиазем замедляет действие фермента CYP3A4, принимающего участие в обмене ловастатина и авторвастатина, потому имеется теоретическая вероятность взаимодействия, которое может быть обусловлено увеличением содержания в плазме статинов. Известны случаи, когда развивался рабдомиолиз.
  4. Параллельный приём Дилтиазема и имипрамина увеличивает содержание последнего вещества в крови, а также приводит к вероятности возникновения аритмий.
  5. Известны случаи, когда в крови повышалось содержание нортриптилина вследствие параллельного приёма нортриптилина и Дилтиазема. Препарат Дилтиазем увеличивает биологическую доступность имипрамина путём снижения клиренса этого вещества.
  6. Параллельный приём Дилтиазема и инсулина может привести к снижению воздействия инсулина.Замедление усвоения противосудорожных препаратов в печёночных клетках вследствие воздействия Дилтиазема, а также уменьшения клиренса этих препаратов может привести к увеличению содержания в крови фенитоина и вероятности интоксикации.
  7. Параллельный приём Дилтиазема и карбоната лития может привести к острому паркинсонизму.
  8. Параллельный приём Дилтиазема и триазолама ведёт к увеличению содержания мидазолама в крови, а также усилению воздействия обоих препаратов из-за замедления Дилтиаземом действия фермента CYP3A4, осуществляющего переработку мидазолама.
  9. Параллельный приём Дилтиазема и амидотризоата натрия способен усилить антигипертензивный эффект первого препарата.
  10. Параллельный приём Дилтиазема и нитропруссида натрия способен увеличить эффективность первого препарата в отношении гипертонической болезни.
  11. Параллельный приём Дилтиазема и нифедипина способен усилить антигипертензивный эффект.
  12. Рифампицин замедляет активность печёночных ферментов, что ведет к катализации переработки Дилтиазема и снижению эффективности последнего.
  13. Параллельный приём Дилтиазема и теофиллина способен привести к незначительному замедлению переработки в печёночных тканях теофиллина, вероятно, из-за замедления действия фермента CYP1A2, вызванного Дилтиаземом.
  14. Параллельный приём Дилтиазема и цизаприда может привести к расстройствам сознания, вероятно, из-за значительного увеличения продолжительности QT. Есть гипотеза о замедлении Дилтиаземом действия фермента CYP3A4, вызывающем увеличение содержания в крови цизаприда, а также, вероятно, повышение токсичности этого вещества для сердца.
  15. Параллельный приём Дилтиазема и циклоспорина замедляет выработку последнего вещества в печёночных клетках, что вызывает снижение количества, в котором это вещество выводится из организма, и увеличение его содержания в крови. Одновременно с этим снижается токсичность препарата для печени и усиливается его иммунодепрессивный эффект.
  16. Параллельный приём Дилтиазема и циметидина ведёт к увеличению содержания первого препарата в крови из-за замедления окислительной переработки Дилтиазема в тканях печени вследствие воздействия циметидина.
  17. Параллельный приём Дилтиазема и энфлурана может нарушить проводимость AV сердечной мышцы.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при приёме Дилтиазема в случае первой степени AV-блокады, гипертонической болезни, при печёночной и почечной недостаточностях, инфарктах.

Внутривенный приём используется исключительно в случае неотложной помощи. Внутривенный приём подразумевает неукоснительный контроль работы сердца. В случае постоянного использования препаратов, относящихся к бета-адреноблокаторам, необходимо подробное уточнение показаний ко внутривенному введению Дилтиазема, а также введение данного препарата исключительно после проведения электрокардиограммы. Вместе с этим требуется учитывать вероятную необходимость применения стимулятора.

  • Нежелателен параллельный приём Дилтиазема с бета-адреноблокаторами;
  • Резкое прекращение приёма Дилтиазема способно вызвать ангинальный приступ;
  • Для больных, у которых нарушены печёночные либо почечные функции, а также для пожилых лиц необходима корректировка доз.

Дилтиазем: отзывы

Анна: Дилтиазем пока использую где-то 3 месяца. Спустя две недели после того, как начала принимать препарат, ощутила сильное падение давления, и врач предписал снизить дозу. Сейчас продолжаю принимать в уменьшенной дозировке. Рада, что во время подъёма на ступеньки не ощущаю одышки, которая была раньше.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, желтого цвета; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2-3 час. Длительность действия составляет — 12-24 час.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

— профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;

— артериальная гипертензия;

— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

Побочное действие

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).

С частотой менее 1%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, «приливы» крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Противопоказания к применению

— кардиогенный шок,

— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— острая сердечная недостаточность;

— инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;

— синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— выраженная брадикардия;

— желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

— повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.

С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).

Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Особые указания

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое

При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Этанол: усиление гипотензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенитоин снижает эффект дилтиазема.

Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

Фармакокинетическое

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.

Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.

Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).

БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *