Эналаприл и сахарный диабет


Давление при сахарном диабете являются двумя взаимосвязанными патологиями. Они проявляют мощное взаимоусиливающее и повреждающее действие на весь организм.

Отличия показателей тонометра у диабетиков

У людей, страдающих сахарным диабетом второго типа, происходят большие изменения в суточном ритме колебаний артериального давления. Нормальный показатель в утренние и ночные часы давление ниже на 10-20 процентов в состоянии сна, чем когда человек бодрствует.

При диабете у людей давление в ночное время может вовсе не снижаться. Кроме того, в некоторых случаях сочетание сахарного диабета и повышенного давления часто служит причиной более высокого давления ночью, чем днем.

Предположительно, что такие изменения вызываются развивающейся диабетической нейропатией. Вегетативная нервная система поражается чрезмерно высоким уровнем сахара. Так как эта система отвечает за регуляцию жизнедеятельности организма, то из-за ее поражения сосуды теряют свой тонус. Они становятся сужеными и расслабленными в зависимости от нагрузки.

к оглавлению ↑

Почему нужно следить за этим показателем?

Медицинские исследования доказали, что когда систолическое давление повышается на 6 мм рт.ст., возрастает и риск возникновения ишемии на 25 процентов, а риск развития острой недостаточности мозгового кровообращения на 40 процентов. Последствия гипотонии также могут быть опасными.

Систолическое давление в сочетании с гипотонией приумножают риск развития следующих патологий:

  • Ухудшение зрения и его потеря.
  • ХПН.
  • Инсульт.
  • Инфаркт.
  • Гангрена.

Больше чем у половины людей, страдающих диабетом второго типа, регистрируют раннюю инвалидизацию и летальные исходы. Все эти показатели обусловлены развивающимися осложнениями сердечно-сосудистой системы.

Именно поэтому диабетики постоянно должны корректировать и держать под контролем давление. Эту проблему необходимо решать одновременно с компенсированием нарушения обмена веществ.

к оглавлению ↑

Гипертония

Инсулинорезистентность развивается еще за долгое время до того, как разовьется диабет второго типа. Этот синдром характеризуется снижением чувствительности тканей к действию инсулина.

Для компенсирования данной патологии в кровяном русле начинает циркулировать большое количество инсулина, собственно, именно это и способствует развитию повышенного давления. Еще одним из ведущих моментов к развитию гипертонии можно считать атеросклероз, из-за которого происходит сужение просвета кровеносных сосудов.

Параллельно у человека, страдающего диабетом, начинает интенсивно откладываться жир вокруг талии. А из жировой ткани в кровь выделяются вещества, дополнительно повышающие давление.

Почему гиперинсулинизм возникает еще до того, как обнаруживается диабет? Все потому, что поджелудочная железа вынуждена выделять высокое содержание инсулина, в связи с чем она быстрее снашивается. И когда ей не под силу выделять нужное количество инсулина, наблюдается повышение сахара в крови, т.е. непосредственно сахарный диабет второго типа.

к оглавлению ↑

Признаки и причины

Гипертония опасна тем, что в большинстве случаев она протекает субклинически.

В редких случаях могут проявиться такие симптомы:

  • Головная боль.
  • Снижение зрения.
  • Головокружения.

При диабете второго типа гипертония – предшествующий и сопутствующий признак.

Факторы, которые увеличивают риск:

  • Возраст.
  • Избыточный вес.
  • Недостаток микроэлементов.
  • Стресс.
  • Интоксикации.
  • Эндокринные заболевания.
  • Апноэ во время сна.
  • Атеросклероз.

Становится понятно, что одни из причин гипертонии является и ее последствиями.

к оглавлению ↑

Лечение

Лечение гипертонии проводят комбинированно с терапией, направленной на снижение сахара в крови. В большинстве случаев лечение затягивается на всю жизнь.

Очень важную роль в лечении гипертонии играет диетотерапия, таблетки и корректировка образа жизни.

Медицинские исследования показали, что почти половина заболеваний, возникающих при гипертонии, развиваются из-за злоупотребления человеком поваренной соли. Поэтому диабетикам запрещается употреблять в пищу соленые продукты и вообще что-либо подсаливать.

Еще один немаловажный пункт, входящий в лечение гипертонии – нормализация веса. Если пациент страдает еще и ожирением, то этот факт способствует повышению риска возникновения осложнений и инвалидности.

Снижение веса поможет улучшить компенсацию гипертонии, снижения давления, улучшения обмена жиров и уменьшения риска преждевременных летальных исходов.

Как бы сложно не было человеку избавляться от лишнего веса, если он хочет жить нормальной жизнью, то ему нужно набраться терпения, полностью перестроить свой рацион, начать принимать назначенные таблетки и заниматься физкультурой. Только тогда лечение гипертонии и диабета будет эффективным.

Безусловно, присутствует и медикаментозная помощь, можно использовать таблетки.

Ингибиторы АПФ занимают лидирующую позицию для назначения при гипертонии. Кроме этого, они еще и профилактируют патологию почек. Часто врачи назначают диуретические таблетки.

Название препарата
Действующее вещество
Аналоги
Цена, руб.
Каптоприл Каптоприл Капотен 53,50
Эналаприл Эналаприл Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам 63,00
Лизиноприл Лизиноприл Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон 76,00
Фозиноприл Фозиноприл натрия Фозикард, Моноприл 213,00

к оглавлению ↑

Гипотония

При гипотонии наблюдается снижение АД. В таком состоянии у человека регистрируется слабость, головокружения, возможны и головные боли, обмороки. При снижении эластичности и тонуса сосудов человека мучает апатия и вялость.

Среди врачей бытует мнение, что гипотония намного опаснее, чем гипертония. Она труднее поддается коррекции, и ее последствия могут привести к ухудшению кровоснабжения и некрозу тканей.

к оглавлению ↑

Причины и симптомы

Причинами гипотонии могут быть:

  • Перегрузки, стрессовые ситуации, депрессии, частая усталость.
  • Избыточное пребывание на солнцепеке.
  • Медикаментозное лечение.
  • Резкая смена атмосферного давления, климатических условий или погоды.
  • Недостаточность аскорбиновой кислоты, токоферола и витаминов В.

Среди ярких симптомов отмечается:

  • Вялость.
  • Одышка.
  • Чувствительность к погоде.
  • Похолодание конечностей.
  • Чрезмерное потоотделение.
  • Слабость.

к оглавлению ↑

Терапия

Каждый день нужно начинать с чашки крепкого чая. Лучше предпочесть зеленый чай. Чай поможет взбодриться и не навредит сердечно-сосудистой системе. Поможет поднять давление аскорбиновая кислота, экстракт зеленого чая, настойка женьшеня, кордиамин. Можно съесть и кусочек соленого сыра. Помочь поднять артериальное давление могут и натуральные продукты.

Больной должен выпивать необходимое количество жидкости, т.к. давление снижается из-за недостаточного ее содержания.

Название препарата
Активное вещество
Цена, руб.
Гутрон Мидодрин гидрохлорид 1700,00
Экдистен Экдистен 650,00
Ремантадин Ремантадин 234,00
Цитрамон Ацетилсалициловая кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеин 56,00

Высокое давление при диабете второго типа — это одна из самых больших проблем для специалистов и, безусловно, самих больных. Прочитав статью, пациент может понять, что необходимо придерживаться правильного лечения для продления жизни и работоспособности.

Необходимо отметить, что низкоуглеводная диета – эффективный метод для снижения сахара в крови и нормализации артериального давления.

Такую диету соблюдать необходимо людям не только с диабетом второго типа, но и первого типа, кроме тех, у кого есть тяжелые проблемы с почками.

Пациентка В., 52 года. Обратилась к врачу с жалобами на общую вялость, ухудшение зрения, прирост массы тела. СД 2 обнаружили два года назад. Принимает метформин по назначению. Десять лет назад забросила спорт, перешла на малоподвижный образ жизни и стала прибавлять в весе. Антигипертензивной терапии нет. Работа связана с регулярными поездками и несвоевременным приемом пищи. Вредных привычек нет.

При клиническом осмотре пальпацией отмечена безболезненность живота. Дизурические явления отсутствуют. Щитовидная железа не увеличена, болезненности нет. Печень расположена у края реберной дуги.

Проведены ОКА, ОАМ, БХ крови, липидный профиль, СКФ, ЭКГ.

По результатам анализа было выяснено, что у больной имеются факторы риска развития атеросклероза.

Было назначено лечение, пациент принимал таблетки: диабетон, метформин, аторвастатин. Было проведено повторное обследование через три месяца. В результате лечение принесло успехи. Получилось добиться контроля артериального давления и уровня липидов.

Данный пример показывает реальность контролирования гликемии АД даже у тяжелых и трудных пациентов при СД типа 2. Следует отметить, чтоб необходимо долгосрочное лечение для профилактики заболеваний и осложнений ССС. Даже сегодня контроль гликемии у диабетиков довольно трудная задача. Но лечение с использованием диабетона – препарата с сахароснижающим действием дает положительные результаты. К тому же, многими исследованиями была подтверждена безопасность использования препарата в течение длительного времени.

Понравилась статья?

Дайте нам об этом знать —

поставьте оценку

Здравствуйте, Сергей Иванович! Препарат Энап назначается при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, а также для ее профилактики при снижении сердечного выброса при гипертрофии левого желудочка. Такие состояния могут быть спутниками сахарного диабета из-за токсического влияния повышенного уровня глюкозы на стенку сосудов.
 
Препараты на основе эналаприла, к которым относится и Энап, помогают поддерживать рекомендованный уровень артериального давления (не выше 140/85 мм рт
. ст.), что для больных сахарным диабетом особенно важно для предотвращения осложнений в виде нефропатии, поражении сосудов сетчатки и нижних конечностей.
 
Одним из побочных действий, которое проявляется в первые недели приема Энапа, является риск понижения сахара в крови. Энап относится к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента. Эта группа лекарственных средств усиливает действие инсулина человеческого и гипогликемических таблеток. Особенно этот эффект выражен у пациентов с нарушенной работой почек.
 
Поэтому вначале курса Энап рекомендуется в минимальных дозах, а измерять сахар в крови нужно чаще, чем обычно.

После 10-15 дней лечения, как правило, показатели гликемии стабилизируются, но если отмечаются резкие перепады глюкозы в крови на фоне лечения препаратом, то нужно обсудить с врачом возможность его отмены.

https://www.youtube.com/watch?v=lmOrO_B1a50

Приветствую всех читателей блога! Как я и обещала вчера, выкладываю для вас вторую часть марлезонского балета. Шучу, конечно. Вторую часть статьи посвященной проблеме сочетания гипертонической болезни и сахарного диабета.

Для тех, кто пропустил прошлую статью скажу, что в ней я описывала типичные ошибки и установки касательно лечения диабета, а также дала несколько простых, как мир, советов о немедикаментозных способах снижения высокого давления при диабете, статья находится здесь.

Сегодня мы поговорим о лекарствах, без которых, к сожалению, обычно не обойтись. И поскольку в большинстве случаев принимать препараты «от давления» нужно обязательно, давайте будем делать это осознанно, зная, что мы принимаем и для чего. В конце концов это же ваше здоровье и нужно прежде всего вам, а не врачу или соседу по площадке. Итак, доставайте из ящичков, сумочек и коробочек все ваши лекарства «от давления».

Будем разбираться что вы пьете, с какой целью и как этот препарат влияет на углеводный и липидный обмен, ведь именно эти показателя играют роль при назначении у пациента с сахарным диабетом 2 типа. Кроме этого, я покажу вам что антигипертензивные  средства могут еще, кроме своего непосредственного «давлениеснижающего» эффекта.

Прежде чем разбирать группы препаратов, я хочу обратить ваше внимание вот на что. В настоящее время лекарств, снижающий высокое давление очень-очень много. Только самая ленивая фармакологическая фирма не выпускает свое лекарство. Поэтому торговых названий может быть масса и я, естественно, не могу их знать все в лицо. Главным для вас является не название препарата, а его действующее вещество.

На коробке с лекарством большими буквами пишется торговое название, а сразу под ним мелким шрифтом название действующего вещества. Вот по нему и нужно оценивать ваш препарат и я буду использовать именно эти названия и приводить примеры некоторых торговых названий. Если на упаковке оно не указано, то  обязательно будет указано в аннотации к лекарству в самом начале, например, действующее вещество — эналаприл.

Группы антигипертензивных средств

Среди лекарств, снижающих артериальное давление есть лекарства для экстренного однократного купирования АД и для длительного приема ежедневно. Об этом я уже говорила в прошлой статье. Не буду останавливаться подробно на первой группе. Вы их все знаете. Это препараты длительность действия которых не превышает 6 часов. В основном быстро снижает высокое давление:

  • каптоприл (Капотен, Алкадил, Ангиоприл-25 и пр.)
  • нифедипин (Кордафен, Кордафлекс, Кордипин и пр.)
  • клофелин (Клонидин)
  • анаприлин
  • андипал
  • и пр.

Нас же больше интересует не как снизить уже высокое давление, а как сделать, чтобы оно вообще не повышалось. И для этого существуют современные, и не очень, препараты длительного действия. Перечислю основные группы, а потом расскажу более подробно о каждой из них.

Группы антигипертензивныхсредств для регулярного ежедневного приема следующие (эти названия также указываются в описании лекарства):

  • мочегонные средства
  • бета-блокаторы
  • ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (ИАПФ)
  • Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА)
  • блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
  • альфа-адреноблокаторы
  • стимуляторы имидазолиновых рецепторов
  • блокаторы ренина

Как вы видите групп очень много и названия очень сложные и не понятные. Если коротко, то каждый препарат блокирует или стимулирует различные рецепты, которые участвуют в регуляции артериального давления. Поскольку у разных людей, механизмы развития гипертонической болезни разные, то и точка приложения лекарства тоже будет разная.

Какой же выбрать, чтобы не ошибиться и не навредить? Выбор не прост, потому что при сахарном диабете имеются некоторые ограничения. Поэтому все выбранные препараты должны соответствовать следующим требованиям:

1. высокая активность при минимуме побочных эффектов
2
. отсутствие влияния на уровень сахара и липидов крови
3
. наличие защитного эффекта на сердце и почки (кардио- и нефропротективные эффекты)

Далее я расскажу простым языком, как работает тот или иной препарат, а также можно ли его использовать пациентам с сахарным диабетом. Сначала я хотела писать подробно, но потом подумала, что вам незачем знать об исследованиях и экспериментах. Поэтому буду писать сразу выводы и свои рекомендации. И простите, если где-то вылезут медицинские термины, иногда без них никак нельзя. Ок?

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ (ингибиторы или блокаторы ангиотензинпревращающего фермента) — это препарат первого выбора для пациентов с гипертонической болезнью и сахарным диабетом. Эта группа препаратов блокирует фермент, способствующий синтезу ангиотензина II, который сужает сосуды и заставляет надпочечники выделять гормон альдостерон, задерживающий натрий и воду. При приеме ингибиторов АПФ сосуды расширяются, а лишний натрий и вода перестают накапливаться, в результате чего давление понижается.

Другими словами, как только человек приходит в первый раз на прием и у него обнаруживают диабет и гипертонию, то первым препаратом назначаются препараты группы ингибиторов АПФ. Их легко различить среди остальных лекарств. Все названия действующих веществ этой группы заканчиваются на «-прил».

Например:

  • эналаприл (Ренитек)
  • периндоприл (Престариум)
  • квинаприл (Аккупро)
  • рамиприл (Тритаце)
  • фосиноприл (Моноприл)
  • трандолаприл (Гоптен)
  • и пр.

Почему именно эта группа? Потому что у этой группы антигипертензивных средств очень выраженное нефропротекторное действие, которое сохраняется не зависимо от уровня снижения давления. Они замедляют прогрессирование патологии почек (нефропатии) уже на стадии микроальбуминурии даже если нет высокого давления. Поэтому я всем пациентам назначаю ежегодное прохождение теста на микроальбуминурию, потому что эта стадия еще обратима. И в случае обнаружения назначаю очень маленькие дозы ингибитора АПФ, даже если давление в норме. Такие дозы не понижают АД ниже нормы, это совершенно безопасно.

Кроме этого, квинаприл (Аккупро) обладает дополнительным защитным свойством на внутреннюю стенку сосудов, тем самым защищает ее от образования атеросклеротических бляшек и снижает риск развития инфарктов и инсультов, т. е. оказывает кардиопротекторное действие. Ингибиторы АПФ не влияют на углеводный и липидный обмен, уменьшают инсулинорезистентность тканей.

При лечении этими препаратами обязательно нужно соблюдение бессолевой диеты, т. е. не есть соленые продукты и ничего дополнительно не солить.

При применении ингибиторов у пациентов с почечной недостаточностью требуется постоянный контроль за уровнем калия, поскольку эти препараты имеют способность несколько задерживать выведение калия из организма.

И хотя препараты этой группы так хороши, не всем он подходит. У некоторых вскоре после начала приема развивается сильный кашель, что требует его полной отмены. Редко наблюдается полная нечувствительность к препарату. На одном препарате идут пациенты с умеренной гипертонией (АД до 140/90 мм рт. ст.), если давление выше, то добавляют препарат другой группы (см. ниже).

Ингибиторы АПФ начинают действовать довольно медленно. Примерно через 2 недели принимаемая доза препарата раскрывает полное действие и, если давление не нормализовалось, то требуется увеличение дозы и оценку эффективности через 2 недели. Если все же не удалось достичь целевого уровня АД (менее 130/80 мм рт. ст.), то к этой дозе добавляют препарат другой группы.

Я рекомендую выбирать препараты оригинальные, а не дженерики. Указанные выше торговые названия — оригинальные препараты. У них примерно одинаковая эффективность, о тонкостях вы можете поинтересоваться у кардиолога. Кроме этого, лучше выбирать препарат с однократным приемом, т. е. 24 часовым действием. Так вы не забудете принять таблетку, да и лишней химии не попадет в организм.

Противопоказания

1. двусторонний стеноз почечных артерий
2. беременность и лактация

Мочегонные средства

В медицине имеется несколько видов мочегонных препаратов, которые оказывают влияние на различные отделы канальцев  почек, а потому и эффект у них немного разный. Мочегонные препараты не используют в виде монотерапии, только в составе комбинированной, иначе эффект будет очень низким.

Чаще всего используют:

  • тиазидные (гипотиазид)
  • петлевые (фуросемид и лазикс)
  • тиазидоподобные (индапамид)
  • калийсберегающие (верошпирон)

Диуретики усиливают эффект ингибитора АПФ, поэтому это очень распространенная комбинация лечения давления у врачей. Но и здесь имеются некоторые ограничения, к тому же у них слабая защита почек. Подписывайтесь на новые статьи блога, чтобы получать их на свою электронную почту.

Тиазидные диуретики (гипотиазид) нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, потому что в больших дозах (50-100 мг/сут) могут повышать уровень сахара и холестерина. А также при наличии почечной недостаточности (ХПН), что для диабета не редкость, они могут угнетать и без того слабую функцию почек. Поэтому у таких пациентов тиазидные диуретики не используются, а используются другие (см. ниже). Они противопоказаны при подагре. Безопасной дозой гипотиазида для диабетика считается всего 12,5 мг/сутки.

Петлевые мочегонные используют реже, поскольку они очень сильно стимулируют диурез и выводят калий, что при бесконтрольном приеме может привести к гипокалиемии и аритмиям сердца. Но они очень хорошо сочетаются с ингибитора АПФ у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку улучшают работу почки. Можно принимать кратковременно, когда имеются сильные отеки. Конечно, при этом производят восполнение калия дополнительными препаратами. Фуросемид и лазикс не влияют на уровень сахара и липидов крови, но не обладают защитным свойством на почки.

Тиазидоподобные диуретики очень часто назначаются совместно с ингибиторами АПФ. И я приветствую такое сочетание, потому что эти мочегонные мягко оказывают мочегонный эффект, мало влияют на выведение калия, не влияют на функцию почек и уровни глюкозы с липидами. Кроме этого индапамид оказывает нефропротективное действие на любой стадии поражения почек. Лично я предпочитаю назначать препарат продленного действия — Арифон-ретард по 2,5 мг 1 раз утром.

Калийсберегающий препарат — верошпирон иногда назначается врачами, но нужно помнить, что он противопоказан при почечной недостаточности, при которой и так происходит накопление калия в организме. В этом случае будет наоборот, гиперкалиемия, которая может закончиться летально. Для лечения гипертоноческой болезни у пациентов с диабетом верошпирон использовать категорически не рекомендуется.

Вывод: наиболее оптимальным мочегонным препаратом для человека с сахарным диабетом и гипертонией является индапамид, а если имеется хроническая почечная недостаточность, то лучше использовать петлевые диуретики.

Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА)

Еще одна группа препаратов «от давления» первой линии, как и ингибиторы АПФ — блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА). Их можно назначать сразу при выявлении высокого давления или же при плохой переносимости вместо ингибиторов, например, при возникновении кашля. По механизму действия они немного отличаются от ингибиторов, но конечный эффект такой же — снижение активности ангиотензина II. Названия тоже легко отличить. Все действующие вещества заканчиваются на «-сартан» или «-зартан».

Например:

  • лозартан (Козаар)
  • валсартан (Диован)
  • телмисартан (Прайтор)
  • ирбесартан (Апровель)
  • эпросартан (Теветен)
  • кандесартан(Атаканд)

И опять же я указала оригинальные препараты, а дженерики вы можете найти сами, сейчас их становится все больше и больше. БРА по эффективности не уступают ингибиторам АПФ. Они также оказывают нефропротекторный эффект и могут назначаться людям с микроальбуминурией при нормальном давлении. БРА не оказывают негативного влияния на углеводный и липидный обмен, а также снижают инсулинорезистентность.

Но от ингибиторов АПФ они все же отличаются. Блокаторы рецепторов к ангиотензину способны уменьшать гипертрофию левого желудочка, причем делают это с максимальной эффективностью по сравнению с другими группами понижающих средств. Именно поэтому сартаны, как их еще называют, назначаются при увеличении размеров левого желудочка, что часто сопровождает гипертоническую болезнь и сердечную недостаточность.

Отмечено, что БРА лучше всего переносятся пациентами по сравнению с ингибиторами АПФ. При почечной недостаточности назначается препарат с осторожностью. Доказан профилактический эффект в плане развития сахарного диабета у пациента с гипертонией и нарушенной толерантностью к глюкозе.

Сартаны хорошо сочетаются с мочегонными средствами и при невозможности достижения цели (АД менее 130/80 мм рт. ст.) на монотерапии рекомендуется назначение к ним одного из диуретиков, например, индапамида.

Противопоказания

1. двусторонний стеноз почечных артерий
2. беременность и лактация

Итак, на этом пока все. У вас есть на сегодня пища для ума. А завтра вас ждут знаменитые и противоречивые бета-блокаторы, вы узнаете какой препарат хорош при сочетании диабета, гипертонии и аденомы простаты, какой из антагонистов кальция не вызывает отеки и много другой полезной информации. Завтра я надеюсь полностью закрыть тему тандема лечения гипертонии и сахарного диабета.

На этом у меня все, но я не прощаюсь, а говорю всем «До завтра!».

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ЭНАЛАПРИЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) широко используются для лечения гипертензии у больных как с диабетом, так и без него. Но при СД ингибиторы АПФ рассматриваются как препараты первого выбора в лечении гипертензии потому, что они также оказывают протективное действие относительно прогрессирования диабетической нефропатии.

Механизм действия. Ингибиторы АПФ конкурируют с ангиотензином I за связывание с АПФ. В результате ингибиторы АПФ предотвращают превращение ангиотензина I в ангиотензин II – активное сосудосуживающее вещество, блокатор активности ренина (по механизму негативной обратной связи) и стимулятор секреции альдостерона. В итоге уровни ангиотензина II и альдостерона снижаются, а активность ренина повышается.

Фармакокинетика. По фармакокинетике ингибиторы АПФ разделяются на две группы: первично активные препараты (каптоприл и лизиноприл) и все остальные — неактивные вещества, образующие активный метаболит после трансформации в печени и/или в слизистой ЖКТ. Почечная экскреция — главный путь элиминации всех ингибиторов АПФ. Поэтому у больных с почечной недостаточностью обычно рекомендуется начинать терапию с назначения более низких доз ингибиторов, чем у больных с нормальной функцией почек. К ингибиторам АПФ с двумя основными путями элиминации или с преимущественно печеночной элиминацией относятся рамиприл, моэксиприл, спираприл, трандолаприл и фосиноприл. Совершенно очевидно, что эти ингибиторы АПФ более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией. Большинство ингибиторов АПФ назначаются независимо от приема пищи, исключение составляют каптоприл, цилазаприл и моэксприл, которые необходимо принимать натощак. Опасность однократного приема препарата, действующего менее суток, в том, что, принимая лекарство утром после пробуждения, больной остается без защиты в предподъемное время (самое опасное для развития сердечно-сосудистых осложнений) следующего дня. В наибольшей степени это касается эналаприла и периндоприла, которые, исходя из их фармакокинетики, необходимо назначать дважды в сутки. Предпочтение отдается обычно препаратам, которые принимаются один раз в день из-за большей комплаентности.

Взаимодействие с другими препаратами. Так как ингибиторы АПФ снижают уровень альдостерона, то это ведет к незначительному повышению уровня сывороточного калия и повышается риск развития гиперкалиемии, когда совместно назначаются препараты, повышающие содержание сывороточного калия (калий сберегающие диуретики, дополнительный прием калия или гепарин). Нестероидные противовоспалительные вещества могут уменьшать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, подавляя синтез сосудорасширяющих простагландинов. Кроме того, у больных с нарушенной функцией почек сочетание ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными веществами может дополнительно нарушать функцию почек. Несмотря на то, что аспирин снижает эффект ингибиторов АПФ, но преимущества лечения аспирином больных с сердечно-сосудистыми болезнями оправдывает такую комбинацию. При лечении ингибиторами АПФ обязательно соблюдение низкосолевой диеты (< 3 г в сутки).

Препараты, дозы и схемы лечения. Наиболее широкий список показаний к применению имеют эналаприл и рамиприл, которые применяют как при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения, так и при ишемической болезни сердца, включая острый инфаркт миокарда, хронической почечной недостаточности и, что особенно важно в нашем случае, при сахарном диабете. Рамиприл, также, применяют для профилактики инсульта. Каптоприл, лизиноприл, фосиноприл, квинаприл и спираприл применяют преимущественно при артериальной гипертензии и хронической недостаточности кровообращения. Трандолаприл, кроме этого, показан при ишемической болезни сердца. Цилазаприл назначают в основном при артериальной гипертензии. Периндоприл в силу слабого гипотензивного действия (отсутствие эффекта первой дозы) лучше назначать только при хронической недостаточности кровообращения. Моэксприл показан женщинам в менопаузе, страдающим артериальной гипертензией.

До начала лечения ингибиторами АПФ, если возможно, прекратить прием мочегонных на 2-3 дня. Стартовая доза, назначаема совместно с мочегонными обычно в 2 раза ниже, чем без них.

БЕНАЗЕПРИЛ (BENAZEPRIL) (лекарственный препарат Лонтезин) – таблетки 5 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/сут. или 5 мг/сут в комбинации с диуретиком. Поддерживающая доза 20-40 мг/сут принимаемая 1-2 раза в день. Комбинируется с диуретиком, если не достигается целевое значение АД на монотерапии. Максимальная доза 80 мг/сут. При КлКр≤30 мл/мин начальная доза 5 мг/сут и максимальная 40 мг/сут.

КАПТОПРИЛ (CAPTOPRIL) (лекарственные препараты Капозид, Капотен, Каптоприл) – таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Принимается за 1 час до еды. При лечении АГ, если возможно, отменяются другие антигипретензивные препараты на 1 неделю до назначения каптоприла; начальная доза 25 мг/2-3 раза в день; титрация – увеличение через 1-2 недели до 50 мг/2-3 раза в день; максимальная доза 450 мг/сут. Сердечная недостаточность: начальная доза 25 мг/3 раза в день; 6,25-12,5 мг/3 раза в день в случае риска гипотонии или дефицита натрия/снижения объема циркуляции; обычная доза 50-100 мг/3 раза в день; максимальная 450 мг/сут. Левожелудочковая дисфункция пост-инфарктная: начальная доза 6,25 мг один раз в сутки, затем 12,5 мг/3 раза в сутки; титрация – повышение до 25 мг/3 раза в день в течение ближайших дней, затем до 50 мг/сут в течение последующих нескольких недель; обычная доза 50 мг/3 раза в день. Диабетическая нефропатия: 25 мг/3 раза в день. Выраженная почечная недостаточность – минимальная доза, которая медленно титруется.

ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRIL) — таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг, начальная доза составляет 2,5-5 мг 1 раз/сут. с последующим добавлением диуретика, если АД не достигает целевых значений. Средняя доза — 10-20 мг/сут. в 2 приема. Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг. При КлКр≤ 30 мл/мин начальная доза 2,5 мг/сут. На фоне диализа 2,5 мг/сут в день диализа. При сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг/сут, а обычная доза 2,5-20 мг/2 раза в день, максимальная 40 мг/сут. При левожелудочковой дисфункции начальная доза 2,5 мг/2 раза в день, титруется до дозы 20 мг/сут. При гипонатриемии или сывороточном креатинине 1,6 мг% с сердечной недостаточностью начальная доза 2,5 мг/сут, затем 2,5 мг/2 раза в сут. и далее 5 мг/2 раза в сутки до максимальной дозы 40 мг/сут.

ФОЗИНОПРИЛ (FOSINOPRIL) (лекарственный препарат Моноприл) – таблетки 10 мг и 20 мг, начальная доза 10 мг/сут. и требуется тщательное мониторирование, если мочегонные препараты не отменяются. Поддерживающая доза 20-40 мг/сут. Максимальная доза 80 мг/сут. Можно комбинировать с мочегонными, если монотерапия неэффективна. Сердечная недостаточность: 10 мг/сут, титрация в течении нескольких недель, поддерживающая доза 20-40 мг и максимальная доза 40 мг/сут.

ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRIL) — таблетки 10 мг/1 раз в день, с мочегонными 5 мг/1 раз в день, средняя доза 20-40 мг/день, максимальная 80 мг/день.

МОЭКСИПРИЛ (MOEXIPRIL) (препараты Моэкс 7,5, Моэкс 15) – таблетки 7,5 и 15 мг. Принимаются за 1 час до еды, начальная доза 7,5 мг один раз в день, поддерживающая 7,5-30 мг/сут 1-2 раза в день.

ПЕРИНДОПРИЛ (PERINDOPRIL) (препарат Престариум) – таблетки 2,5 мг, 4 мг, 5 мг, 8 мг и 10 мг. Начальная доза 4 мг/1 раз в день, поддерживающая 4-8 мг/1-2 раза в день, максимальная 16 мг/сут.

ХИНАПРИЛ (QUINAPRIL) (препараты Аккупро, Квинафар) – таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг, начальная доза 10-20 мг 1 раз в день, титруется доза с интервалом, как минимум 2 недели, средняя доза 20-80 мг/1-2 раза в день

РАМИПРИЛ (RAMIPRIL) – таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. До начала лечения, если возможно, прекратить прием мочегонных на 2-3 дня; начальная доза препарата 2,5 мг/сут, утром натощак и запивается водой. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта дозу препарата через каждые 3 нед. постепенно увеличивают, но также назначают однократно. У отдельных больных равномерное антигипертензивное действие в течение суток достигается при приеме препарата 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 10,0 мг, а поддерживающая, как правило, 2,5-5,0 мг. При недостаточном эффекте может применяться совместно с мочегонными средствами. У больных с сахарным диабетом и больных старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, а максимальная – 5 мг.

ТРАНДОЛАПРИЛ (TRANDOLAPRIL) (препарат Гоптен, капсулы) – капсулы 2 мг или таблетки 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Начальная доза 1-2 мг/1 раз в день, титрация с недельными интервалами, поддерживающая 2-4 мг/1 раз в день, максимальная 8 мг/сут

.

Терапевтическая эффективность, недостатки и побочные эффекты. Во многих исследованиях было показано, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ снижают экскрецию альбумина с мочой и скорость прогрессирования ДН в большей степени, чем другие антигипертензивные препараты, поддерживающие АД на сопоставимом уровне. В связи с этим ингибиторы АПФ становятся препаратами первого выбора у больных ДН на любой стадии, включая микроальбуминурическую. Рамиприл, например, несмотря на минимальное снижение АД существенно снижал риск сердечно-сосудистых болезней.

Они могут вызывать кашель, но наиболее серьезный побочный эффект ингибиторов АПФ — гиперкалиемия, которая наблюдается преимущественно при выраженных проявлениях ДН или может быть проявлением синдрома гипоренинемического гипоальдостеронизма. При пониженном уровне ренина уровень циркулирующего альдостерона тоже снижен, что нарушает экскрецию калия канальцами почек. Любой препарат, который усугубляет дефицит секреции или действия альдостерона, может приводить к клинически значимой гиперкалиемии.

У некоторых больных может повышаться уровень сывороточного креатинина в начале лечения ингибитором АПФ, особенно при билатеральном стенозе почечных артерий или при выраженном поражении почек. У больных с нарушенной функцией почек или при подозрении на реноваскулярную гипертензию следует проконтролировать уровень сывороточного креатинина и калия через ~1 неделю после начала терапии. Заметное повышение любого из них должно быть поводом к прекращению лечения. Если больному на стадии ХПН назначен ингибитор АПФ и через две недели такое лечение привело к гиперкалиемии более 6 ммоль/л или повышению уровня креатинина более чем на 30% от исходного, то препарат отменяют.Лизиноприл в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ, способен вызывать импотенцию. Для некоторых ингибиторов АПФ свойственна фотосенсибилизация. Симптомы передозировки связаны с гипотонией и, как следствие, развитием острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. Только в отношение периндоприла существуют сведения о 100% летальности при его передозировке в опыте у крыс.

Противопоказания

и ограничения. Противопоказаны ингибиторы АПФ при стенозе почечных артерий, беременным женщинам и планирующим беременность, так как у них обнаружен тератогенный эффект, а также не их фоне повышается неоналаная заболеваемость и смертность. С осторожностью должны назначаться больным, у которых в анамнезе отмечалась гиперкалиемия, а также пожилым больным, которые склонны к развитию гипотонии

Возврат к списку