Карведилол фото


Карведилол – это препарат-адреноблокатор, вазодилатирующего, антиангинального и антиоксидантного действия.

Неселективный В-адреноблокатор с дополнительными альфа-блокирующими свойствами. Является антагонистом к альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторам.

Оказывает влияние на симпатическую нервную систему за счет блокировки определенных рецепторов. Воздействие на В-адренорецепторы сопровождается снижением активности РААС. Это является мощным механизмом, способствующим понижению артериального давления.

Карведилол понижает артериальное давление, уменьшает частоту и интенстивность приступов стенокардии, расширяет кровеносные сосуды. Также оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Не влияет на показатели холестерина в крови, а также концентрацию калия, натрия и магния.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка препарат нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях.

В начале применения Карведилола или при повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, комбинированной антигипертензивной терапии или использовании диуретических препаратов.

У пациентов с циррозом печени биодоступность повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение Карведилола не рекомендуется.

Выпускается в форме таблеток в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Показания к применению

От чего помогает Карведилол? Назначают препарат в следующих случаях:

  • стенокардия (стабильная).
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
  • артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).

Инструкция по применению Карведилол, дозировки

Препарат принимается перорально после еды. Таблетки глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.

При артериальной гипертензии рекомендуемая дозировка в первые 7–14 дней — 1 таблетка Карведилол 12,5 мг в сутки утром. Через 14 дней дозировка может быть увеличена.

При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.

Максимально допустимая суточная доза — 100 мг (по 50 мг дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимальная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг дважды в сутки).

При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки Карведилол 6,25 мг) дважды в день, на протяжении 14 дней.

При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки, с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.

При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения.

  • Отмена выполняется постепенно — на протяжении 2 недель.

По отзывам врачей о Карведилоле, в начале лечения может наблюдаться незначительное ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение Дилтиазема и Верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие Карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Карведилол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карведилол в следующих случаях:

  • тяжелая недостаточность функции печени;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/минуту;
  • синдром слабости синусового узла;
  • острая сердечная недостаточность;
  • декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – без применения искусственного водителя ритма;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия – при систолическом давлении менее 85 мм рт. ст.;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или компонентам.

Передозировка

Симптомы передозировки — это выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение заключается в промывании желудка, назначении агонистов адренорецепторов. Проводится симптоматическая терапия.

Аналоги Карведилол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карведилол можно на аналог по лечебному воздействию – это препараты:

  1. Атрам,
  2. Анаприлин,
  3. Дилатренд,
  4. Ведикардол,
  5. Карведигамма,
  6. Карведилол,
  7. Кардивас,
  8. Карвидил,
  9. Кориол,
  10. Таллитон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карведилол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карведилол 12,5 мг 30 шт. – от 63 до 74 рублей, 6,25 мг 30 табл. – от 59 до 70 рублей.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпуск в аптеках по рецепту.

Препарат входит в группу альфа и бета-адренблокаторов, поэтому признан эффективным средством лечения сосудистых заболеваний и артериальной гипертензии.

Медицинские компании выпускают «Карведилол» в виде таблеток белого цвета, имеющих насечку с одной стороны, предназначенных для приема внутрь. Дозировка главного вещества, то есть собственно карведилола, составляет 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг, либо 25 мг.

Препарат содержит вспомогательные вещества: сахарозу, метилцеллюлозу, поливидон К25, лактозу, кросповидон, а также натрия кроскармеллозу. Поэтому при назначении препарата непременно следует учитывать, к примеру, такую аномалию, как лактазная недостсаточность либо непереносимость пациентом лактозы.

Производится в Германии, Италии, Чехии, Польши, Словении, России и других странах. Их заграничные наименования могут быть следующими: Veclol, Atram, Oricar, Blorec, Carbohal, Carvel. Carvil, Carlos, Carzec, Castos, Cevas, Coreg, Dilbloc, Coropres, Dimitone, Diola, Eucardic, Kredex, Hybridil.

Один из ведущих российских производителей «Карведиола» — компания «Акрихил», уже более 80-ти лет работает на фармацевтическом рынке страны. Это предприятие выпускает наиболее востребованные пациентами терапевтических групп лекарственные средства. Стоит отметить, что «Карведиол», производимый компанией «Акрихил» дешевый и качественный препарат.

В момент попадания внутрь препарат быстро поступает в кровь непосредственно через желудочно-кишечный тракт, блокирует альфа и бета-адренорецепторы. Из-за этого нормализуется работа сердца, падает частота сердечных сокращений, причем и почечный кровоток, и нормальное функционирование почек при этом сохраняются. Помимо этого вдобавок повышается тонус крупных кровеносных сосудов, улучшаются показатели по части кровяного давления.

Препарат довольно существенно нагрузку на сердечную мышцу у больных, страдающих ишемической болезнью сердца, оказывая антиангинальное действие. Не влияет на такие показатели, как уровень в крови холестерина, а также концентрация калия, натрия и магния.

У людей с нарушением работы левого желудочка сердца или недостаточностью кровообращения, «Карведилол» улучшает гемодинамику и параметры левого желудочка. Также лекарство оказывает антиоксидантное действие на организм.

Фармакодинамические свойства «Карведиола» предопределяют показания к его применению. Он назначается для лечения следующих состояний:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тахиаритмия;
  • стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда;
  • артериальная гипертензия.

Таким образом, применение «Карведилола» показано для пациентов с высоким давлением, особенно при сердечной недостаточности и в постинфарктном состоянии. Препарат защищает миокард от действия катехоламиновых гормонов, благодаря этому нагрузка на сердце снижается, стабилизируется пульс и нормализуется давление.

Бета-блокиратоторы препарата, при этом, не оказывают влияния на функции почек, периферический кровоток, водно-солевой и жировой обмен, расслабляют стенки сосудов имеют антиоксидантные свойства. Неселективные -блокаторы опасны для лиц с нарушенным кровообращением в ногах (перемежающаяся хромота, диабетическая стопа), но карведилол лишен этого недостатка, благодаря дополнительному альфа-блокаторному действию.

Эффективность «Карведиола» в отношении гипертоников с сердечными заболеваниями почти в два раза выше, чем у других бета-блокаторов, в том числе селективных. Опытным путем доказано, что препарат в качестве монотерапии сокращает смертность среди таких больных на 65%.

«Карведилол» можно принимать внутрь только по назначению врача после тщательного обследования. Пациентам следует знать, что препарат имеет противопоказания к применению. К ним относятся:

  • частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту (выраженная брадикардия);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • острая сердечная недостаточность;
  • беременность и период кормления ребенка грудью, если в момент лактации, все же, приходится принимать «Карведилол», то кормление грудью необходимо прекратить;
  • гипотензия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • кардиогенный шок;
  • препарат нельзя принимать в возрасте менее 18 лет;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • лактазная недостаточность.
  • Нарушения в работе щитовидной железы, псориаз, почечная недостаточность, депрессия, сахарный диабет. Все эти недуги заставляют принимать «Карведилол» с особенной осторожностью. Противопоказан также препарат людям, которые недавно перенесли полостные оперативные вмешательства.

Отсутствие кардиоселективности означает, что лечение «Карведилолом» блокирует адреналиновые рецепторы неизбирательно — всех, а не только сердечных тканей. Это свойство делает препарат непригодным для больных с обструктивными заболеваниями дыхательных путей – астмой, бронхитом, эмфиземой легких.

Во время терапии таблетками у пациентов возможно развитие столь неприятных побочных эффектов, как эти:

  1. В области центральной нервной системы могут возникнуть головокружения и головные боли, слабость в мышцах либо общая слабость, сонливость и депрессия, ощущение озноба и «бегания мурашек» по телу.
  2. По части сердца и сосудов – снижение показателей артериального давления, замедление ЧСС, стенокардия, боли, в редких случаях возможно прогрессирование сердечной недостаточности, изменение показателей на электрокардиограмме.
  3. Со стороны органов пищеварительной системы – сухость во рту, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, нарушение стула, увеличение активности печеночных трансминаз.
  4. Могут возникнуть аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, гиперемия кожных покровов, зуд, жжение, обострение хронических заболеваний кожи (псориаза, атопического дерматита), бронхоспазм.
  5. Кровеносной систеиме применений препарата в отдельных случаях грозит уменьшением числа тромбоцитов и лейкоцитов.
  6. Также могут возникнуть боли гриппоподобного характера в области суставов и мышц.

Принимать лекарство необходимо после еды с большим количеством жидкости. Длительность и дозировку применения должен определить врач, в соответствии со степенью тяжести состояния больного.

12,5 мг в день в течении одной – двух недель могут быть назначены в случае артериальной гипертензии. При гипертонии дозировка удваивается до 25 мг и делится на два приема. Лечащий врач, при этом, может через неделю еще в два раза увеличить прием лекарств.

Аналогами препарата «Карведилол» являются следующие лекарственные средства:

  • «Дилатренд»;
  • «Карвенал»;
  • «Ведикардол»;
  • «Кориол»;
  • «Карвелэнд»;
  • «Атрам»;
  • «Кардивас»;
  • «Карвидил».

Для лечения сердечной недостаточности широко применяются дженерики «Карвидилола». Это препараты, которые содержат карвиделол эквивалентно оригинальному лекарству. Они делятся на три ценовых категории с высокой, средней и низкой ценой. «Карвелэнд» входит в среднюю ценовую категорию. По своим свойствам он не уступает лекарственным препаратам этой группы, а вот цена выгодно отличается от его аналогов.

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптеках варьируется в достаточно широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя. Стоимость указывается за упаковку, содержащую 30 таблеток. Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 125–290 рублей.

https://www.youtube.com/watch?v=YidP8mYy68w

Карведилол – антиаритмический, антиангинальный, вазодилатирующий препарат.

Действующее вещество

Карведилол (Carvedilol).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток. Медицинский препарат выпускается в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Таблетки 1 таб.
Карведилол 12,5 мг
  25 мг
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению

Применяется при:

  • Стенокардия (стабильного характера).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
  • Артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
  • Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
  • Тяжелая степень печеночной недостаточности.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
  • Кардиогенный шок.
  • Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму).
  • Период вынашивания ребенка.
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст пациента до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.

Инструкция по применению Карведилол (способ и дозировка)

Таблетки Карведилол принимаются перорально после еды. Таблетки глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.

Для лечения артериальной гипертензии в первые 7-14 дней назначается по 12,5 мг утром (или по ½ таблетки (6,25 г) в два приема). Затем следует принимать однократно по 25 мг утром или по 12,5 мг два раза в день. Спустя две недели дозировка может быть увеличена.

При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.

Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг (по 50 г дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимально разрешенная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг два раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг дважды в день а протяжении 14 дней. При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки; с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.

В случае пропуска препарат следует принять его как можно раньше. Если приближается время следующего приема, следует принять рекомендованную дозировку, не удваивая ее.

Отмена препарата выполняется постепенно на протяжении 1-2 недель.

Побочные эффекты

Применение препарата Карведилол может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: мышечная слабость (особенно в начале терапии), головная боль, депрессивное настроение, головокружение, парестезии, общий упадок сил, нарушения сна, синкопальные состояния.
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия; редко – ухудшение сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения.
  • Пищеварительная система: увеличение активности печеночных ферментов, сухость во рту, диарея, приступы тошноты, запор, абдоминальные боли, рвота.
  • Мочевыделительная система: отеки, нарушения в работе почек.
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические проявления: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, заложенность носа, псориаз в стадии обострения, одышка (в частности, у предрасположенных лиц), бронхоспазм, чиханье.
  • Другое: увеличение веса тела, гриппоподобный синдром, болевые ощущения в конечностях, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, выраженное понижение АД, сердечная недостаточность, нарушение функции дыхания (включая бронхоспазм), остановка сердца, кардиогенный шок.

В качестве лечения назначается промывание желудка, назначаются агонисты адренорецепторов и применяется симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Карвенал, Кориол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает антиангинальное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Препарат блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, оказывает антиоксидантное действие и улучшает гемодинамические показатели у больных с нарушением функций левого желудочка.

Особые указания

Изменять дозировку и прекращать прием медпрепарата без предварительной консультации врача не рекомендуется. При прерывании лечения Карведилолом на 2 недели и больше следует возобновлять терапию с наименьших доз. При ухудшении состояния пациента или отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта требуется проконсультироваться с врачом.

В период лечения не желательно употреблять спиртные напитки.

При повышении дозы и в начале терапии может появиться головокружение, ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно при комплексном применении диуретиков или других антигипертензивных средств, а также у пожилых людей с сердечной недостаточностью).

У пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, ИБС, диффузными патологиями периферических сосудов рекомендуется контролировать работу почек (при ухудшении показателей требуется отмена препарата).

Во время лечения существует риск снижения чувствительности аллергических проб.

Перед обширными оперативными вмешательствами нужна постепенная отмена препарата.

При отмене совместной терапии Клонидином и Карведилолом следует первоначально прекратить прием Карведилола, и через несколько дней отменить клонидин.

Препарат не рекомендуется использовать людям, профессия которых связана с предельной концентрацией внимания, и во время управления автотранспортных средств.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Не назначается детям и подросткам до 18 лет.

В пожилом возрасте

Дозировка для людей старше 70 лет не должна превышать 50 мг в сутки.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначается при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол усиливает терапевтический эффект гипогликемических препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Усилению терапевтического эффекта Карведилола могут способствовать следующие ЛС: бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты, средства для наркоза, антиангинальные и антигипертензивные препараты, ингибиторы МАО, симпатолитики и сердечные гликозиды.

Повышению концентрации карведилола способствует циметидин, а снижению – фенобарбитал и рифампицин.

Алкалоиды спорыньи в комплексе с Карведилолом ухудшают периферическое кровообращение.

Противопоказана комбинация Карведилола с внутривенным введением дилтиазема и верапамила.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 25 °C. Беречь от детей. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Карведилол за 1 упаковку от 31 руб.

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: карведилол 0,00625 г/ 0,0125 г/ 0,0250 г;

вспомогательные вещества: сахар (сахароза), магния стеарат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кросскармеллозы натриевая соль (примеллоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция фосфат.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа:Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ: &nbsp

C.07.A.G.02   Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика:

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст, редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных)

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии препаратом Карведилол-OBL или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу препарата Карведилол-OBL, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилол-OBL и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-OBL.

Карведилол-OBL не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-OBL. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3, 4, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-000070Дата регистрации:15.03.2010 / 25.01.2012Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АООБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АО РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АООБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, АОРоссияДата обновления информации: &nbsp10.12.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

В перечень востребованных кардиологических препаратов достаточно давно входит «Карведилол». Отзывы специалистов характеризуют его как качественное средство лечения сердечной недостаточности и контроля проведения по АВ-узлу при фибрилляции предсердий. Также он может широко применяться для терапии гипертензии, что делает его весьма ценным лекарственным средством. По этой причине множество фармакологических компаний синтезирует и продает дженерики «Карведилола». Каждый из них имеет свои особенности высвобождения и создания терапевтических концентраций в крови. Хотя в целом они справляются со своей задачей.

Поскольку все препарата «Карведилол» аналоги имеют такие же ценные свойства, то нет фактической важности в том, какой из них следует выбирать для лечения. Хотя, как показывают исследования биоэквивалентности, более полный и мягкий эффект оказывают более дорогие дженерики и оригинальный препарат. Поэтому целью данного обзора является выделение наиболее качественных аналогов с высокой терапевтической ценностью.

Системная характеристика лекарственного средства

Как терапевтические препараты «Карведилол», аналоги и его дженерики уже доказали свою эффективность. Само лекарственное вещество относится к классу адреноблокаторов смешанного действия. Ими ингибируется два типа рецепторов адреналина и норадреналина: бета и альфа-рецепторы первого типа. Первые располагаются в сердце, а вторые – в сосудах мышц. Ингибируя их, препарат провоцирует развитие нескольких терапевтических эффектов.

Среди препаратов класса адреноблокаторов у препарата «Карведилол» аналоги отсутствуют. Есть лишь схожие вещества по механизмам действия. В частности, наиболее близким препаратом является «Небиволол», также имеющий уникальный эффект. Существуют и более простые классовые аналоги. Они представлены кардиоселективными, то есть избирательными по отношению к бета-адренорецепторам первого типа, «Метопрололом» и «Бисопрололом».

В сравнении с «Метопрололом» «Карведилол» более селективен к бета-рецепторам, проявляя почти аналогичное «Бисопрололу» сродство к кардиальным бета-адренорецепторам. При этом препарат «Карведилол» также является мощным антиоксидантом. Данный эффект чрезвычайно важен для ремоделирования сосудистой стенки, уже затронутой процессами атеросклероза. По важности данное вспомогательное свойство препарата уступает уникальной особенности «Небиволола». Он вызывает активацию азотзависимых эндотелиальных факторов, а потому способен предотвращать атеросклеротическое поражение артерий.

Фармакодинамика «Карведилола»

Современное лекарство «Карведилол» за счет эффектов блокады бета-адренорецепторов I типа оказывает следующие эффекты:

  • снижает миокардиальную сократимость, уменьшая потребность сердечной мышцы в питании и кислороде (антиангинальное действие);
  • способен угнетать автоматизм и проводимость (противоаритмическое действие);
  • подавляет ренин-ангиотензиновую систему организма (антигипертензивный эффект);
  • уменьшает фракцию сердечного выброса, снижая уровень систолического артериального давления;
  • способен расширять сосуды периферического русла.

Последний эффект положительно характеризует «Карведилол». Отзывы о хроническом применении препарата свидетельствуют о наличии эффектов блокады адренорецепторов альфа-один подтипа. Они располагаются в периферических, то есть мышечных сосудах. Их блокада приводит к расширению мелких артерий. Это провоцирует падение общего периферического гидродинамического сопротивления, приводя к снижению АД и улучшению питания мышцы.

Аналогичное действие оказывает «Карведилол», аналоги и его дженерики не только в скелетной мускулатуре, но и в сердечной. Это оставляет возможность применять его при хронической недостаточности сердца, спровоцированной хронической ишемией (ИБС). И поскольку «Карведилол» это селективный бета 1-блокатор с некоторой тропностью к альфа1-рецепторам и антиоксидантными свойствами, то его применение максимально широко.

Применение «Карведилола»

Поскольку фармакодинамические особенности препарата выгодно характеризуют «Карведилол», отзывы о его применении должны либо подтверждать данные выводы, либо опровергнуть ошибочные суждения. Положительные эффекты лекарства уже доказаны, потому опровержению не подлежит ни один из фактов. По этой причине «Карведилол» пригоден как лекарственный препарат, необходимый при следующих клинических ситуациях:

  • ишемической кардиальной болезни;
  • хронической недостаточности сердца;
  • тахиаритмии;
  • стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • артериальной гипертензии.

Показания

У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:

  • артериальная гипертензия II и III степени в составе комбинированного сбалансированного лечения;
  • артериальная гипертензия I степени при высоком сердечно-сосудистом риске в виде монотерапии;
  • при тахиаритмиях: постоянной форме фибрилляции предсердий, при частой наджелудочковой экстрасистолии;
  • при ишемической сердечной болезни с острыми проявлениями (стенокардия нестабильная или инфаркт миокарда);
  • при ИБС вне острых проявлений (стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия);
  • хроническая недостаточность сердца, начиная от стадии HIIA по Василенко-Стражеско, или ФК III по NYHA в составе сбалансированного комбинированного лечения;
  • при симптоматической артериальной гипертензии и синусовой тахикардии, связанных с гипертиреозом или феохромоцитомой.

Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.

Противопоказания

Несмотря на более широкий терапевтический профиль, чем у селективных бета 1-блокаторов, у препарата существуют противопоказания, ограничивающие его применение. «Карведилол» не может быть употреблен в клинической практике при наличии следующих состояний:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ из-за увеличения риска бронхоспазма;
  • запрещено принимать «Карведилол» при частоте сокращений сердца менее 50 в минуту из-за риска фатальной брадикардии;
  • запрещается назначать и применять «Карведилол» при аритмиях (СА-блокада, АВ-блокада 2-й и 3-й степени), если не установлен постоянный водитель ритма;
  • недопустимо назначение препарата при выраженной печеночной недостаточности;
  • запрещено применять препарата при ХСН с функциональным классом IV по NYHA (HIII по Василенко-Стражеско) из-за угнетения сократительной способности декомпенсированного сердца;
  • «Карведилол» запрещен при беременности, лактации, у детей до 18 лет;
  • недопустимо применять препарат при аллергической реакции на его действующее вещество или компонент лекарственной формы;
  • препарат не применяется при кардиогенном шоке с САД менее 85 мм рт. ст.

Несмотря на то что «Карведилол» отзывы характеризуют как качественный и относительно безопасный препарат, следует соблюдать данные рекомендации. Они призваны оградить пациента и специалиста от нежелательных ситуаций. Потому данные противопоказания являются абсолютными и не могут быть проигнорированы из-за высокого риска фатальных нарушений жизнедеятельности организма.

Побочные эффекты

Для оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:

  • со стороны ПНС и ЦНС возможно развитие головных болей, головокружения, мышечной слабости, нарушений сна, парастезий как проявлений идиосинкразии;
  • сердечно-сосудистые эффекты (преходящая или постоянная брадикардия или АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, реже хромота из-за нарушения кровоснабжения мышц при облитерирующем атеросклерозе);
  • органы дыхания: возможны проявления одышки, заложенности носа, а при гиперреактивности бронхов или обструктивном заболевании возможен бронхоспазм;
  • побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются абдоминальными болями, тошнотой, сухостью во рту, диареей, а исключительно редко случается запор либо рвота, могут повышаться трансаминазы печени;
  • система кроветворения исключительно редко реагирует тромбоцитопенией или лейкопенией;
  • возможна экзема, кожный зуд, обострение течения псориаза, а исключительно редко могут случаться анафилактоидные реакции.

Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, сухостью глаз, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.

Особенности длительного применения «Карведилола»

Основные лекарственные формы выпуска препарата – это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае артериальной гипертензии и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.

Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.

Стандартные формы выпуска

У препарата «Карведилол» цена не является определяющим критерием выбора. Гораздо эффективнее подобрать удачную лекарственную форму для конкретного пациента. Наиболее часто в отечественной и западной аптечной сети распространяется три вида дозировок лекарства. Это 25 мг, 12,5 и 6,25 мг. Таблетки фасуются в блистеры или в полимерные контейнеры. Принимаются лекарства до еды, если же требуется снижение активности дозы, то во время еды.

Дженерики

Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:

  • с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
  • со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
  • с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).

Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг – дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» — 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» — 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» — 150-250, «Карветренд» — 170-290 рублей.

Для препарата «Карведилол» цена не является показателем качества, хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.

В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.

Классовые аналоги

Классовые аналоги, наиболее полно соответствующие терапевтическим требованиям, составляют «Карведилолу» конкуренцию в ряде показаний. В частности, при гипертензии следует выбирать либо «Бисопролол», либо «Небиволол». Последний ввиду своей высокой стоимости не может применяться большинством пациентов, хотя он является удачным препаратом. Если расположить все кардиоселективные бета-блокаторы, то их терапевтическая ценность возрастает в ряду: «Бисопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небиволол».

«Небиволол» считается лучшим препаратом для лечения артериальной гипертензии, а «Карведилол» — для терапии ХСН. Ни одно из прочих лекарственных веществ не оказывает стольких полезных эффектов на течение хронической недостаточности сердца, как «Карведилол». По этой причине в комбинации с диуретиком и ингибитором АПФ он способен продлевать жизнь человека.

«Карведилол» — это эффективный антиаритмик, посредством которого можно удобно контролировать проведение по АВ-узлу. Это важно при фибрилляции предсердий, когда возможности восстановления ритма и его поддержания не имеется. Также при фибрилляции предсердий «Карведилол» назначается для контроля ритма в период подготовки пациента к электроимпульсной терапии.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *