Лекарство бисопрол


Рубрика: б

Опубликовано 15.12.2016   ·  
Комментарии:

6

  ·  
На чтение: 4 мин
  ·  
Просмотры:

2 952

«Бисопролол», от чего эти таблетки помогают? Средство относится к категории альфа адреноблокаторов, обладающих селективным действием. Лекарство «Бисопролол» инструкция по применению предписывает принимать при ишемии, повышенном давлении, сердечной недостаточности, аритмии.

Состав и форма выпуска

Реализуется в таблетированной форме. Активным элементом лекарства «Бисопролол», от чего эти таблетки помогают при заболеваниях сердца, выступает бисопролола фумарат. Его доля в препарате достигает 50 или 100 мг. Вспомогательными веществами являются крахмал, диоксид кремния, кросповидон, целлюлоза.

Врач выписывает для приобретения препарата «Бисопролол» рецепт на латинском языке, который выглядит следующим образом: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20.

Фармакологические свойства

Лекарство «Бисопролол», от чего помогает снизить высокое давление, обладает антиангинальным, противоаритмическим, гипотензивным действием. Активное вещество останавливает функции сердечных бета1-адренорецепторов, снижает ЧСС.

Препарат уменьшает проводимость (атриовентрикулярную) возбуждающих сердечную систему импульсов. При употреблении больших объемов медикамента проявляется адреноблокирующее действие в бронхах и гладкой мускулатуре. Высшее действие средства наблюдают через 1-3 часа после использования таблетки. Лечебный эффект длится в течение 24 часов.

Применение «Бисопролола» способствует остановке тахикардии, угнетению активности нервной системы, понижению давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что возможно благодаря производимому антиаритмическому действию медикамента.

Препарат «Бисопролол»: от чего эти таблетки назначают

Показания к применению

включают:

  • Хроническую недостаточность сердца.
  • Артериальную гипертензию.
  • Инфаркт миокарда.
  • Стенокардию напряжения.
  • Ишемию.

От чего «Бисопролол» помогает еще? Таблетки необходимо принимать при:

  • аритмии;
  • экстрасистолии;
  • тиреотоксикозе;
  • синусовой тахикардии.

Противопоказания

Инструкция применение «Бисопролола» запрещает при:

  • лактазной недостаточности;
  • феохромоцитоме;
  • острой сердечной недостаточности;
  • ХОБЛ;
  • гипонатриемии;
  • осложненной бронхиальной астме;
  • брадикардии;
  • шоке;
  • непринятию β-адреноблокаторов;
  • повышенной чувствительности к составляющим лекарства «Бисопролол», от чего эти таблетки могут вызвать аллергические реакции;
  • декомпенсационной ХСН;
  • отеке легких;
  • рефрактерной гипокалиемии;
  • сахарном диабете;
  • синоатриальной блокаде;
  • Высокой артериальной гипотензии;
  • метаболическом ацидозе;
  • гиперцальциемии;
  • гиполактазии;
  • расстройствах кровообращения;
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени.

При лечении необходимо соблюдать осторожность пациентам с легкими формами сахарного диабета, при тиреотоксикозе, av-блокаде 1 степени, вазоспастической стенокардии.

Препарат «Бисопролол»: инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь, запивая достаточным объемом воды. Не следует разжевывать лекарство. Медикамент и его аналоги («Бисопролол прана») требуется использовать до еды утром.

Взрослым пациентам в день можно принимать не более 20 мг средства. Точную дозировку подбирает специалист в зависимости от хода лечения, частоту пульса и других особенностей больного.

При ишемии сердца и гипертензии на начальном этапе лечения назначают 5 мг препарата, в дальнейшем переходят на прием 10 мг. Данную дозу используют 1 раз в день.

Для терапии хронической недостаточности сердца в течение первых 7 дней пьют по 1,25 мг один раз в сутки. В течение следующей недели употребляют 2,5 мг. Затем на протяжении 7 суток объем средства увеличивают до 3,75 мг. После этого 4 недели пьют по 5 мг, следующие 4 недели – 7,5 мг. Максимальная дозировка 10 мг может быть установлена через 3 месяца терапии.

Инструкция по применению «Бисопролол-Ратиофарм», — Лугал, — Тева, -Прана предлагает идентичные схемы лечения.

Побочные явления

После применения медикамента могут наблюдаться следующие побочные реакции организма:

  • боли в животе;
  • нарушения потенции;
  • гипотензия;
  • нарушения психики или сна;
  • мышечная слабость;
  • признаки бронхиальной обструкции;
  • конъюнктивит;
  • повышение судорожности мышц;
  • рвота;
  • головокружение;
  • брадикардия;
  • головные боли;
  • потливость;
  • парестезии конечностей;
  • усталость;
  • диарея;
  • приливы крови к лицу;
  • тошнота;
  • запоры.

Аналоги и синонимы

Схожим составом обладают следующие аналоги «Бисопролола»:

  1. «Бипрол».
  2. «Бисопролол-Ратиофарм».
  3. «Бисогамма».
  4. «Нипертен».
  5. «Бисомор».
  6. «Конкор Кор».
  7. «Бисопролол-Тева», -Прана.
  8. «Арител Кор».
  9. «Бисопролол-Лугал», — Боримед, — Максфарма, -ЛФ, -Мик, -ФТ, -КВ, -Сандоз, -Астрафарм-, -КРКА.
  10. «Конкор».

Аналогичное лечебное действие представляют препараты:

  1. «Атенолол».
  2. «Метокор».
  3. «Лидалок».
  4. «Эстекор».
  5. «Метозок».
  6. «Беталок».
  7. «Эгилок».
  8. «Метопролол».
  9. «Бетакард».
  10. «Небилонг».
  11. «Бинелол».
  12. «Локрен».
  13. «Корданум».

Что лучше – «Бисопролол» или «Конкор»?

Аналог производится немецкой компанией, имеет идентичный состав, показания и побочные эффекты. Отзывы медиков говорят, что дженерик «Конкор» не уступает по качеству препарату «Бисопролол». При этом его стоимость значительно ниже.

При беременности и грудном кормлении

Таблетки «Бисопродол» при беременности назначают в исключительных случаях. Однако за три дня до рождения ребенка лекарство следует отменить, поскольку существует высокая вероятность развития у будущего малыша унетенного дыхания, гипогликемии и других серьезных патологий.

Если препарат назначают в период лактации, то кормление грудным молоком ребенка необходимо прекратить.

Цена

В Москве и регионах России купить таблетки «Бисопролол» можно по цене 67 рублей. В Киеве и других городах Украины лекарство стоит 13 гривен. В Минске препарат реализуется за 0,5-9 белорусских рублей. Его цена в Казахстане достигает 685 тенге.

Отзывы

«Бисопролол» является эффективным средством от повышенного давления и нарушений в работе сердца. Отзывы пациентов подтверждают это. Однако больший интерес на медицинских форумах представляют высказывания врачей и пациентов, касающиеся синдрома отмены препарата, появляющегося при резком прекращении его приема.

Врачи не допускают самостоятельного назначения медикамента, поскольку лекарство вызывает серьезны побочные эффекты.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал кукурузный — 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) — 1.5 мг, магния стеарат — 0.425 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — до 170 мг.

Состав оболочки: опадрай II голубой — 6 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 40%, тальк — 14.8%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, титана диоксид (Е171) — 24.64%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) — 0.35%, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) — 0.01%).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

По словам врачей, сердце человека – это самый главный орган. От того, в каком состоянии он находится, будет зависеть качество жизни и ее срок. С любыми простудными или желудочно-кишечными заболеваниями люди обращаются в поликлиники часто. Всем известно, что они редко приводят к смертельному исходу. Частыми причинами, от которых человек может скончаться, являются сердечные заболевания. Учеными-кардиологами создано много разных лекарственных препаратов, которые не только помогают продлить жизнь людям, но и позволяют избавиться от подобного недуга. К таким медикаментам относится и средство «Бисопролол». Отзывы, оставленные в медицинских журналах врачами, показывают, что пациентам, страдающим сердечными заболеваниями, после пройденного курса лечения данным препаратом становится намного легче.

Основное о препарате «Бисопролол»

Это препарат, который является В-анденоблокирующим средством. Его уже достаточно давно применяют в медицинской практике, а именно в кардиологии. Назначают не только при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, но также при сердечной недостаточности и нарушении сердечного ритма лекарство «Бисопролол». Отзывы больных показывают, что уже после двух дней приема пропадает одышка, исчезают боли в области сердца.

Немного из истории

Идея выпустить подобный препарат появилась в 1967 году. Над его созданием работала компания «Мерк» (она входила тогда и входит на сегодняшний день в группу компаний «Астра»). Именно в тот год ученые впервые получили такое вещество, как бета1-адреноблокатор. Далее на его основе было получено два подтипа адренорецепторов. Это такие, как b1–адренорецептор и b2–адренорецептор. Данное лекарственное средство «Бисопролол» относится к селективной группе бета1–адреноблокаторов. Именно они отмечены как высокоселективные и отличаются от других веществ силой действия.

Состав лекарства «Бисопролол»

Если рассмотреть составляющие компоненты данного препарата, то видно, что главный элемент – это само вещество бисопролола фумарат. Содержат 5 граммов этого вещества все таблетки «Бисопролол». Отзывы больных показывают, что уже после первого принятия данного препарата самочувствие значительно улучшается. Ни одно лекарство не может быть сделано без вспомогательных элементов. Так и в данный препарат также входят кроскармелоза натрий или примелоза, повидон или среднемолекурный поливиниллиролидон, крахмал прожелатининый, кремния диоксид коллоидный, а также немного талька, целлюлозы микрокристаллической, лактозы или сахара молочного и магния стеарата.

Большинство лекарств имеют гладкую приятную на вкус оболочку. Это относится и к препарату «Бисопролол». Отзывы показывают, что таблетки хорошо проглатываются, и во рту не остается неприятного вкуса. Это все благодаря таким компонентам, как макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, опадрай 2. Приятный цвет таблеток получается за счет используемого красителя – железа оксида (2).

Инструкция по применению препарата «Бисопролол»

Применять данный препарат необходимо только по назначению лечащего врача. Всегда есть в каждой упаковке лекарства «Бисопролол» показания к применению. Отзывы показывают, что иногда врачи рекомендуют своим пациентам несколько другой курс лечения. Это зависит от заболевания, возраста, особенностей организма. Обычно рекомендуется применять не более 20 мг препарата в сутки. Это норма для взрослого человека. Одна таблетка обычно составляет 5 мг. Ее не нужно пережевывать, а необходимо проглатывать с большим количеством воды. Те же рекомендации включает к препарату «Бисопролол» инструкция по применению. Отзывы, оставленные людьми, которые его применяли, показывают, что после пройденного курса лечения самочувствие становится намного лучше.

Если у больного стоит диагноз «артериальная гипертензия» или «ишемическая болезнь сердца», то необходимо применять по 2 таблетки в день, обычно утром и вечером. На первой стадии лечения доза может быть меньшей – только по 5 мг в сутки или одна таблетка. Самостоятельно превышать норму ни в коем случае нельзя. Если лекарство не помогает, то сначала нужно посоветоваться с врачом и действовать по его рекомендации. Специалисты, прежде чем назначать данный препарат, проверяют работу других органов и особое внимание обращают на сердцебиение. Перед приемом таблеток нужно и самому больному проверять частоту пульса.

Противопоказания

Любое лекарственное средство у людей с различными заболеваниями может вызывать нежелательные побочные эффекты. Это касается и препарата «Бисопролол».

Показания к применению

есть в каждой упаковке. В инструкции также указано, что это лекарство не нужно применять при шоке, брадикардии (если пульс меньше 50 ударов в мин.). Нельзя использовать его и при атриовенкулярной блокаде 2 и 3 степени, а также если есть синдром слабости синусных узлов и если выражена гипотензия.

Также препарат надо исключить людям с гиперчувствительностью или склонным к бронхоспазмам. Если у пациентов имеется поздняя стадия нарушения периферического кровообращения, данный медикамент тоже не подходит. Нельзя применять лекарство «Бисопролол» (цена на него в среднем составляет 30 руб.) и в том случае, если принимается ингибитор МАО (но это не относится к ингибитору МАО-В).

Ограничения приема препарата «Бисопролол»

Применять данный препарат необходимо с осторожностью людям, которые имеют такие заболевания, как сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, атрио-вентрикулярная блокада 1 степени, вазоспасматическая стенокардия. Также нельзя использовать данный медикамент больным, находящимся на строгой диете, и тем, у кого проводится такой курс, как десенсибилизирующая терапия.

При таком диагнозе, как сердечная недостаточность, нельзя применять при обострении препарат «Бисопролол». Отзывы показывают, что в данном случае использование данного лекарства может только ухудшить самочувствие. Также при данном диагнозе не следует использовать это лекарство, если пульс меньше 60-ти ударов в минуту. Также оно противопоказано и при пониженном систолическом артериальном давлении, особенно если оно ниже 100 мм ртутного столба.

Лекарство «Бисопролол» и беременность

Данный препарат ни в коем случае нельзя применять беременным и кормящим женщинам. Бывают исключения, когда при вынашивании ребенка это лекарство пациентке необходимо, но его следует прекратить применять, если до родов остается около 72 ч. Если и это невозможно, то тогда новорожденный должен находиться под наблюдением врачей с первых минут появления на свет. У ребенка после данного препарата может развиться гипогликемия, а проявиться данное заболевание может уже в первые трое суток.

Побочные действия

Нежелательные эффекты есть почти у каждого лекарственного препарата. Медикамент «Бисопролол» может повлиять на нервную систему. Это проявляется в усталости, головокружении, частых головных болях, нарушениях сна. Может появиться депрессия и в редких случаях галлюцинации. Но это все происходит в легкой форме и уже после 1 или 2 недель после начала лечения проходит.

Побочные действия могут отразиться и на органах зрения в виде конъюнктивита или уменьшения слезотечения. Также редко может наблюдаться одышка, но это у людей, которые склонны к бронхоспазмам. Иногда могут проявляться нарушения желудочно-кишечного тракта. Могут наблюдаться тошнота или диарея, небольшие колики в животе. Но часто подобные недуги через несколько дней проходят.

Аналоги

К аналогам препарата «Бисопролол» относятся следующие лекартсвенные средства:

— «Конкор».

— «Бипрол».

— «Нипертен».

— «Бисогамма».

— «Бисопролол-Прама».

— «Бисопролол-Лугал» и другие.

Бисопролол – современное лекарственное сердечное средство, относится к β-1-селективным адреноблокаторам. Благодаря гипотензивному и антиангинальному действию, оказываемому препаратом, а также невысокой цене, средство пользуется популярностью у наших соотечественников. Давайте же рассмотрим сегодня инструкцию по применению, цены и отзывы о лекарстве Бисопролол, а также его аналоги.

Особенности Бисопролола

Бисопролол (синоним Конкор) как бета-1-адреноблокатор помогает уменьшить частоту сокращений сердца и снизить атриовентрикулярную проводимость. Помимо этого лекарственное средство, если употребляется в больших дозах, может также блокировать бета-2-адренорецепторы в бронхах и гладких мышцах сосудов. Заметим, что Бисопролол включен в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ».

Состав

У данного лекарства действующим веществом является бисопролол, а в 1 таблетке препарата содержится 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. В качестве вспомогательных используются лактоза, целюллоза, магния стеарат и некоторые другие.

В зависимости от цвета таблетки используется краситель:

  • РВ 22812 — желтый;
  • РВ 27215 — бежевый.

Формы выпуска

Выпускается препарат в виде таблеточек с пленочной оболочкой. Цвет круглой пилюли варьируется от бежево-желтого до бежевого. На изломе таблетки цвет белый.

Что касается упаковки, то в зависимости от количества таблеток, она может быть:

  • картонной с контурными ячейками (10 штук);
  • картонной с упакованной в нее полимерной или стеклянной банкой (30 штук).

В аптеках Москвы и других городов России стоимость лекарства колеблется от 45 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Бисопролол используется как гипотензивное, антиангинальное, а также антиаритмическое средство. Действующее вещество не дает действовать β-1-адренорецепторам «мотора», снижая ЧСС и сократимость миокарда. Также уменьшается внутриклеточный ток ионов Ca2+.

  • Антиангинальное действие. Достигается вследствие того, что происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря более редкому ЧСС и уменьшению сократимости, также положительно влияет и на улучшение перфузии сердечной мышцы — миокарда.
  • Антиаритмическое действие. Данное средство действует угнетающе на проведение импульса в антеградном и ретроградном направлениях через АВ-узел.
  • Гипотензивный эффект. Он достигается путем уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Максимальное действие Бисопролола достигается спустя 60-180 минут после перорального приема. Оно способно продолжаться в течение суток (24 часа).

Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение. Абсорбция составляет от 80 до 90 процентов независимо от приема еды. При этом связи с белками плазмы крови составляют порядка 30%. Вещество способно выделяться с молоком матери, но в незначительном объеме.
  • Метаболизм и выведение. В печени метаболизируется половина дозы. Приблизительно 98% выходит вместе с уриной.

Показания к приему

Показаниями к употреблению Бисопролола являются нижеследующие недуги:

  • Артериальная гипертензия;
  • ИБС (приступы стенокардии);
  • Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией желудочка (левого).

Инструкция по применению

Таблетку данного лекарства принимают внутрь без разжевывания, запивая небольшим количеством воды. Лучше всего употреблять средство натощак или во время приема завтрака, но на абсорбцию вещества прием пищи влияния не оказывает. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослого человека составляет 20 мг.

Лечащий врач подбирает необходимую ежедневную дозировку индивидуально в каждом случае недуга. Стандартную терапию начинают с небольших доз, которые постепенно стоит увеличивать под четким контролем доктора.

  • Артериальная гипертония. 2,5-5 мг (это 0,5 или 1 таблетка) лекарства один раз в сутки.
  • АГ второй степени. Дозировку начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая ее до 10 мг в сутки.
  • При стабильной стенокардии доза аналогична той, что применяется при АГ (2,5-5 мг).
  • Нарушения почек. Ежесуточная доза не должна превышать 10 мг препарата.
  • ХСН. Начинают лечение обычно с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг. Необходимо постоянное мониторирование состояния пациента в первое время после начала приема.

Противопоказания

Основные

Как и у большинства медикаментов, у Бисопролола есть некоторые противопоказания по употребелению, а именно:

  • ОСН;
  • кардиогенный и другие виды шока;
  • внезапная СС-недостаточность;
  • тяжелая бронхиальная астма;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • вторая и третья степени АВ-блокады;
  • спонтанная стенокардия;
  • существенное увеличение сердца;
  • отек легких;
  • синдром слабости син.узла;
  • ХСН при декомпенсации;
  • гипотония (ниже 100 мм рт.ст.);
  • недуг Рейно;
  • ацидоз (ацидоз);
  • поздние стадии недугов периферического кровообращения;
  • феохромоцитома.

Также помимо наличия указанных недугов противопоказанием к приему Бисопролола могут стать:

  • одновременное с ним употребление ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
  • возраст пациента менее 18 лет;
  • одновременный прием с флоктафенином и (или) сультопридом;
  • излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Факультативные

Также с осторожностью и под присмотром врача стоит употреблять Бисопролол пациентам с:

  • печеночной и хронической почечной недостаточностям;
  • патологической слабостью и утомляемостью;
  • сахарным диабетом;
  • атриовентрикулярной блокадой 1-ой степени;
  • депрессивным состоянием (также в анамнезе);
  • утомляемостью и слабостью мышц;
  • псориазом.

Пожилой возраст — еще одно предостережение при употреблении Бисопролола.

Побочные действия

У людей, принимающих Бисопролол, могут наблюдаться такие неприятные побочные эффекты:

  • Часто:
  • Нечасто:
    • нарушение АВ-проводимости;
    • ортостатическая гипотензия (падение давления с потерей сознания);
    • депрессия;
    • судороги и миастения;
    • бронхоспазм у больных с ХОБЛ или БА в анамнезе;
    • проблемы со сном;
  • Редко:
    • гепатит;
    • кошмарные сновидения;
    • обмороки;
    • эректильные нарушения;
    • аллергические реакции;
    • ухудшение слуха;
    • снижение слезоотделения;
    • галлюцинации;
    • аллергический насморк;
  • Крайне редко:
    • конъюнктивит;
    • алопеция.
    • симптомы обострения уже имеющейся хрон. сердечной недостаточности;
    • астения;
    • тошнота и (или) рвота;
    • чувство холода либо онемение конечностей;
    • артериальная гипотония;
    • диарея или запоры;
    • излишняя утомляемость;
  • Очень часто:
    • брадикардия;
    • головная боль;
    • головокружение.

Особые указания

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Женщинам, вынашивающим, либо кормящим ребенка средство выписывают только в тех случаях, когда потенциальная польза от приема средства превышает вероятные риски. За 3 суток, то есть 72 часа до родов необходимо перестать принимать Бисопролол.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Отзывы

Пациенты отмечают действенность препарата в отношении снижения давления. У некоторых больных появилась сонливость, излишняя потливость повысился уровень сахара в крови.

Много споров ведется на тему отмены приема препарата. Появляется так называемый «синдром отмены Бисопролола», для которого характерны учащение пульса и приступы гипертонии.

Аналоги

В качестве дженериков Бисопролола можно назвать такие как Бипрол, Нипертен, Бисогамма и другие.

Советуем также посмотреть следующее видео, посвященное препарату Бисопрололу:

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БИСОПРОЛ

Торговое название

Бисопрол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой по 5 или10 мг

Состав лекарственной формы

Одна таблетка содержит активное вещество – бисопролол , 5 или 10 мг,

вспомогательные вещества: двухосновной фосфат кальция,микрокристалл-

лическая целлюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, магниястеарат

состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, желтая окись железа,красная окись железа

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные

Код АТС:    C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол хорошо абсорбируется изжелудочно кишечного тракта. Биодоступность составляет более 90% и не зависит отприема пищи. Cmax достигается через 1-3 ч. Взаимодействие с белком плазмы кровисоставляет около 30%.

Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов, чтоделает возможным его назначение 1 раз в сутки.

Выводится двумя равноценными путями: 50% превращается впечени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененномвиде.

Фармакодинамика

Бисопрол является селективным бета1-адреноблокатором. В терапевтическихдозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клиническизначимыми мембрано-стабилизирующими свойствами.
Оказывает антиангинальное действие
. Уменьшает потребность миокарда в кислородеза счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса иснижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом засчет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса,торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты икаротидного синуса.
Бисопролол обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатурыбронхов и сосудов и к β2-рецепторам эндокринной системы
. Препарат можетвоздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а такжена метаболизм глюкозы только в редких случаях.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

-ишемическая болезнь сердца (в том числе стабильнаястенокардия напряжения, синусовая тахикардия, суправентрикулярная ижелудочковая экстрасистолия, профилактика приступов стенокардии)

— хроническая сердечная недостаточность III – IV степени

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии препаратназначают по 5-10 мг 1 раз в сутки.
При лёгкой артериальной гипертензии начальная доза может составлять 2.5 мг/сут.Превышение дозы до 10 мг/сут возможно лишь в исключительных случаях. Дозупрепарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности терапии и частоты пульса.
Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным медицинскимконтролем.
Бисопрол назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (сфракцией выброса <=35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состояниибез обострения в течении последних 6 недель
. При этом не следует изменятьпроводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2-х недель. Препаратназначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором),диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.

Сроки приема

Способ применения и дозировка препарата

1-я неделя

начальная доза 1.25 мг/сут

2-я неделя

постепенное повышение дозы до 2.5 мг/сут

3-я неделя

постепенное повышение дозы до 3.75 мг/сут

4-8-я недели

5 мг/сут

9-12-я неделя

7.5 мг/сут

с 13-й недели

максимальная доза 10 мг/сут

После приема первой дозы препарата (1.25 мг) необходимо в течение 4 ч провестиобследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушения проводимости) исимптомов сердечной недостаточности. Появление побочных эффектов может помешатьдостижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можноуменьшить или препарат отменить, а затем возобновить лечение по приведеннойвыше схеме.
Препарат принимается не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Бисопрол рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака.
Терапию препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем.Продолжительность лечения устанавливают индивидуально
. Препарат рекомендуетсяотменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов сИБС).

Побочные действия

Часто:

— повышенная усталость, головокружение, головная боль, депрессивные       состояния, нарушение сна

-парестезии, боли

-брадикардия, вплоть до нарушения АУ проводимости или до усиления симптомов  сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой

-при нарушенном периферическом кровообращении (включая болезнь  Рейно) может наблюдаться обострение заболевания

— при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм)

редко:

— нарушение зрения, коньюктивиты

— ортостатическая гипотензия

— анорексия, тошнота, рвота, запор, понос

— мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях моно- или полиартрит

— эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница, повышенная потливость

— снижение либидо и потенции

— латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение

существующего сахарного диабета может обостриться

Противопоказания

повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим   компонентам препарата

клинически выраженная сердечная недостаточность

кардиогенный шок

атриовентрикулярная блокада II и III степени

синдром слабости синусового узла

синоатриальная блокада

выраженная брадикардия

артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт ст)

метаболический ацидоз

склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

беременность и  период лактации

детский возраст до 18 лет

Лекарственные  взаимодействия

Антигипертензивный эффект может быть усилен ингибиторами ангиотензин превращающего фермента, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.

Совместное применение Бисопрола и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению артериального давления. При одновременном использовании Бисопрола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с резерпином, метилдофой, клонидином, препаратами наперстянки, гуанфацином увеличивается вероятность брадикардии.

С производными эрготамина -возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

 При одновременном применении с инсулином и пероральными сахаропонижающими средствами возможно усиление гипогликемии, хотя ее клинические признаки могут быть завуалированы (необходим контроль сахара в крови).

 Совместное применение Бисопрола и норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, в каплях в нос и в глазных каплях) ведет к ослаблению его действия.

Не следует сочетать ингибиторы МАО и Бисопрол — это ведет к существенному увеличению артериального давления

 Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисопрола, а циметидин, гидралазин, алкоголь усиливают его.

 Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисопрола, поэтому анестезиологу необходимо сообщить о приеме препарата перед назначением больному общей анестезии

Особые указания

Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенами утяжелять анафилактические реакции. Поэтому больным, у которых в анамнезеимеются тяжелые аллергические реакции и больным, которым проводятдесенсибилизирующую терапию (внимание: тяжелые анафилактические реакции),назначение препарата должно быть строго показано

Беременность и лактация.

Не имеется данных о применении бисопролола у беременныхженщин. При беременности следует назначать препарат только в том случае, когдапольза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на    способность управлять транспортнымсредством или  потенциально опаснымимеханизмами

Необходим регулярный осмотр врача. В отдельных случаяхпрепарат может повлиять на способность управлять автотранспортом, работать смеханизмами должным образом с учетом фактора безопасности

Передозировка

Симптомы

Тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая костановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникаютзатруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногдагенерализованные судороги.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата.

Если препарат был принят недавно, принимают меры повыведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а такжемеры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).

В условиях интенсивной терапии тщательно контролируютжизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи.При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяютискусственное дыхание.

Антидоты:

Атропин:    0,5 — 2,0мг, внутривенно в виде болюсной инъекции.

Глюкагон:   вначале1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно.

Назначение симптоматических препаратов зависит от массы телаи желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин.

При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в видеаэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенноаминофиллин.

При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводитьдиазепам внутривенно медленно.

Форма выпуска и у паковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 или 10 мг. По 10 таблетокв блистере. По 3  блистера в картоннойпачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30°C

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

3 года -5 мг

2 года -10 мг

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

United Pharmaceutical Manufacturing Co.Ltd

P.O. Box 69 Amman 11 591, Jordan

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *