Небиволол применение


Повышенное нестабильное давление вызывает другие проблемы со здоровьем: нарушение зрения, стенокардию, инсульт или инфаркт.

Сосудистая гипертензия доставляет неудобства общему самочувствию: головная боль, головокружение, потеря сознания, шум в ушах, нарушение координации.

Назначаются таблетки Небиволол, инструкция по применению к которым позволяет прием для отдельных категорий пациентов. Препарат стабилизирует АД, возвращает привычный ритм жизни.

Фармакодинамика: влияние на организм и выведение

Антигипертензивная работа препарата обусловлена сочетанием энантиомеров, блокирующих адренорецепторы.

Препарат снижает частоту пульса, стабилизирует артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузках.

Острая и хроническая сердечная недостаточность под его воздействием сходит на нет, снижается периферическая сосудистая сопротивляемость.

Выводится не весь: 48 % через ЖКТ, 38 % — почки. Хорошая биологическая усвояемость позволяет не зависеть от приема пищи. По инструкции Небиволол можно принимать во время еды.

Метаболические процессы в печени образуют фармакологически активные вещества, которые, связываясь с глюкуроновой кислотой, попадают в кишечник и почки (выделительную систему). Концентрация в организме зависит от метаболизма: чем выше метаболизм, тем меньше биологическое воздействие препарата.

Первые результаты заметны после 2 недель приема, выздоровление диагностируется после контроля через 4 недели.

Активная материя и механизм работы

Активная составляющая препарата представлена Небиволола гидрохлоридом, с действующими D-, L- энантиомерами. Внешне выглядит как белый порошок, иногда с темным оттенком, растворяется с неодинаковой степенью в разных жидкостях.

Химическая формула Небиволола

Химическая формула: C22H25F2NO4. Оксид азота в молекулярном составе позволяет стимулировать высвобождение его из эндотелия сосудов, тем самым осуществляя мягкое сосудосуживающее действие. Актуально для симптоматического лечения носового кровотечения во время скачка давления.

Для блокировки бета-адренергических рецепторов используют Небиволол, механизм действия направлен на разные участки: 

  • бета-1: сосредоточены в сердечной мышце, больше в миокарде, их стимулирование дает высокий темп работы сердца, снижается кислород в крови. Если раздражать бета-1 в печени, то возрастает риск гликогенолиза (распад гликогена), провокация употребления легких углеводов;
  • бета-2: больше сосредоточены в бронхах, мелких артериях, венах, поджелудочной железе, жировой ткани. Гипертензия сосудов вызывает кашель, венозные заболевания, нарушается липидный обмен.

Nebivolol — препарат третьего поколения, инструкция которого описывает избирательное воздействие на оба компонента бета-рецепторов. Нормализуется работа сердца, оптимально обеспечивая его кислородом. В периферической системе нет кардинальных изменений: отсутствует избыточный вес, атеросклероз, спазм бронхов.

Другой механизм снижения АД – блокировка синтеза ренина в почках. Он участвует в процессах ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отвечающей за гипертонию. Инструкция по применению Небиволола допускает прием препарата для уменьшения нагрузки на сердечную мышцу, снятия гипертонического криза.

Препарат активно работает и дает положительный результат в терапии пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.

Дозировка и применение: концентрация в аналогах

Говоря о препарате Небиволол, дозировка подбирается индивидуально и зависит от метаболизма, усвояемости вещества, степени тяжести заболевания. Для лучшего эффекта принимать нужно в одно и тоже время, вне зависимости от питания.

Суточная доза Небиволола выпивается единожды, либо делится на 2 раза:

  • взрослой части населения старше 18 лет допустим прием Небиволола до 5 мг в сутки, инструкцией по применению для пожилых пациентов старше 65 и с почечной недостаточностью допустим прием 0,5 суточной дозы;
  • беременным можно принимать под строгим контролем врача, за 3 недели до предполагаемой даты родов постепенно уменьшить дозу, а за 72 часа прекратить прием. За новорожденным контроль первые трое суток в перинатальном центре.
  • детям, лицам моложе 18 лет, препарат не назначают ввиду нестабильности сердечно-сосудистой системы;

Вспомогательные вещества разных производителей отличаются по составу, активное вещество небиволола гидрохлорид остается неизменным:

  • Небиволол-Тева. Производитель – Израиль, выпускается препарат в форме таблеток и содержит активного вещества 5 мг. Инструкцией по применению рекомендована первая доза по 0,5 таблетки, под контролем увеличивается до 10 мг в сутки. Цена колеблется от 350 рублей в зависимости от аптечной сети;
  • Небиволол-С3 российского производства компании ОАО Северная звезда, выпускается в таблетках по 28 шт. Содержание активного вещества 5 мг, дополнены вспомогательными компонентами. Инструкция по применению Небиволол-С3 стандартна для препарата;
  • Небиволол-Сандоз выпускается таблетками по 30 или 60 штук в коробке, содержание активного вещества 5 мг в качестве вспомогательного вещества использован моногидрат лактозы (не подходит людям с лактозной непереносимостью). Официальная инструкция по применению предписывает прием препарата по 5 мг в сутки, но с осторожностью для некоторых категорий граждан: беременные, кормящие женщины, пожилые люди;
  • Небиволол-Канон в таблетках, состав которых из 5,45 мг содержит 5 мг небиволола гидрохлорид и вспомогательные вещества (магния стеарат, примеллоза, лактоза, кремний, кальций, масло растительное гидрогенезированное). По инструкции применения Небиволол-Канона стандартно выписывают 5 мг в сутки, при необходимости дозу меняют. Выпускается по 7, 10, 30 таблеток в ячеистых упаковках, помещенных в картонную коробку по 1, 2, 5, 10 шт.;
  • Небилет содержит 5 мг основного вещества, фармакодинамика аналогична, цена значительно отличается от аналогов из-за состава вспомогательных веществ, от 525 р.;
  • Небилонг по цене от 400 р. можно приобрести в аптеках, его состав аналогичен Небилету. Действие препарата соответствует чистому Небивололу;
  • Небиволол-Штада знаком гипертоникам, отмечен положительными отзывами, сочетает оптимальную цену и фармакологию.

Инструкция по применению Небиволола (Штада, Сз, Сандоз, Тева и других) и аналогов идентична, зависит от нескольких факторов здоровья организма. Цена варьируется в зависимости от производителя, количества таблеток в упаковке, аптечной сети. Отзывы пациентов и врачей положительные, при условии соблюдения диагностической основы, соблюдения дозировки.

Дополнительная реакция на прием лекарства

ВОЗ определила степень частоты проявления реакций, из которых очень часто соответствует 10% случаев, часто – 1%, не часто – 0,1%, редко – менее 0,1%, редко – менее 0,01% и отдельные сообщения. Реакция индивидуальна, диагностируется при первом приеме лекарства (исключая другие окружающие условия).

Могут вызвать таблетки Небиволол побочные действия, такие как:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы – ощутимое снижение АД, исправляется дозировкой;
  • в ЦНС – головная боль, головокружение, утомляемость лечится снижением дозировки или прекращением приема;
  • со стороны органов чувств – снижается зрительная чувствительность;
  • со стороны дыхательной системы – часто ринит, лечение – симптоматическое, нечасто одышка;
  • со стороны ЖКТ – сухость во рту, редко запор или диарея, лечение основано на подборе диеты;
  • могут осложниться кожные заболевания: псориаз, гипергидроз;
  • аллергия – редко сыпь, очень редко – ангионевротический отек.

Побочные эффекты Небиволола, как правило, обусловлены индивидуальными особенностями организма.

Рекомендации врачей и пациентов

Кардиологи и терапевты подбирают препарат на основании диагностических данных пациента, беседы, внешних характеристик.

При первых симптомах тахикардии, учащенного сердцебиения необходимо обратиться в кардиоцентр или к участковому врачу.

Бессимптомное течение микроинфарктов не редкость, поэтому важно увидеть болезнь как можно раньше.

Отзывы врача кардиолога о Небивололе: «Гарантированный эффект снижения сосудистого давления, не замечены побочные эффекты со стороны периферической системы. Можно рекомендовать для приема основной категории пациентов, а под наблюдением и с осторожностью беременным, с почечной недостаточностью».

Отзывы пациентов:

  • снижается частота пульса, но давление остается в норме. Нет одышки, можно принимать во время еды;
  • не влияет на употребление табака, эффект одинаков у курящего и некурящего населения.

Прием Небиволола по инструкции дает положительный результат в лечении, рекомендательные отзывы.

Видео по теме

Наглядная инструкция по применению препарата Небиволол:

Лекарство Небиволол относится к третьему поколению средств борьбы с высоким давлением у взрослого населения. Прием препарата по инструкции и рекомендациям врача дает положительный накопительный эффект через 1-3 недели. Дополнительная терапия может быть после повторного обследования и устранения первопричины заболевания. Широкий ассортимент аналогового производства дает возможность подобрать препарат по цене и составу вспомогательных веществ.

Небиволол (Nebivolol) – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Действующее вещество

Активный компонент – Небиволола гидрохлорид. Химическая формула: C22H25F2NO4. Название: альфа,альфа’-[иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров. Белый или беловатый порошок с неодинаковой растворимостью в различных органических растворителях.

Механизм действия

Терапевтическое действие Небиволола основано на его способности блокировать бета-адренергические рецепторы, и тем самым препятствовать действию на эти рецепторы биологически активных веществ-катехоламинов – адреналина и норадреналина. Бета-адренорецепторы неоднородны по локализации и по оказываемым физиологическим эффектам.

В этой связи выделяют бета-1 и бета-2-адренорецепторы. Бета-1 локализуются преимущественно в сердце – в миокарде и в проводящей системе сердца. Их стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Заодно увеличивается и потребность миокарда в кислороде. Стимуляция этих рецепторов, расположенных в печени, приводит к гликогенолизу – распаду гликогена.

Бета-2 адренорецепторы расположены в бронхах, в мелких артериях и в венах, в поджелудочной железе и в жировой ткани. Их стимуляция приводит к расслаблению бронхов, к сужению артериол, к высвобождению инсулина, и к липолизу (распаду жировой ткани). Следовательно, если блокировать бета-адренорецепторы, будут отмечаться обратные эффекты.

Снизится сила и частота сердечных сокращений, что приведет к уменьшению артериального давления (АД) и потребности миокарда в кислороде. Из-за этого бета-блокаторы имеют особую ценность при ишемической болезни сердца, т.к. уменьшают работу сердца. Также их назначают при гипертонической болезни, и при некоторых тахиаритмиях – нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся увеличенной частотой сердечных сокращений.

Но здесь часто возникают проблемы. Стимуляция других,бета-2 адренорецепторов, приводит к нежелательным побочным эффектам. Это спазм бронхов, а при длительном приеме – т.н. метаболический синдром, включающий в себя ожирение, атеросклероз и сахарный диабет, обусловленные подавлением липолиза и секреции инсулина.

Именно этим «грешили» представители Iпоколения бета-адреноблокаторов, позже названные традиционными – Пропранолол (Анаприлин), Надолол, Тимолол, и другие. Выход был найден при создании селективных препаратов II поколения.

Их селективность, избирательность, состоит в преимущественном воздействии на бета-1 рецепторы сердца. При этом бета-2 рецепторы остаются практически нетронутыми, и побочные эффекты не развиваются.

Правда, у некоторых из этих препаратов отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность. Это нежелательное действие заключается в том, что препарат частично блокирует, и частично стимулирует бета-рецепторы. Из-за этого терапевтическая сила лекарства ослабевает.

Небиволол – представитель III поколения адреноблокаторов. Подобно другим представителям этой группы он отличается высокой селективностью и отсутствием внутренней симпатомиметической активности.

Индекс его селективности составляет 293, что намного выше у других аналогичных средств. Это значит, что на каждые 293 блокированные бета-1 адренорецептора приходится всего лишь 1 блокированный бета-2 адренорецептор.

Но эффект Небиволола состоит не только в его селективном влиянии на бета-1 рецепторы. Этот препарат оказывает прямое вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие на стенки кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается благодаря повышению содержания оксида азота (NO) в стенках артерий.

Расширение мелких артерий под действием NOприводит к уменьшению ОПС (общего периферического сопротивления) и к гипотензии (снижению АД). В основе гипотензии еще один физиологический механизм: Небиволол, как и многие другие адреноблокаторы, препятствует синтезу ренина в почках.

Это вещество играет ключевую роль в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение АД.Таким образом, комплексное действие Небилета заключается в гипотензии, снижении силы и частоты сердечных сокращений, и в уменьшении нагрузки на миокард.

Это позволяет существенно облегчить состояние и улучшить жизненный прогноз пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

История создания

Теория существования альфа- и бета-адренорецепторов была разработана и подтверждена опытным путем в конце 1940-х годов. В это же время среди ученых получила распространение концепция о лекарствах, которые стимулируют или угнетают эти рецепторы.

Посредством этих лекарств можно влиять на многие физиологические процессы. Первый такой препарат был создан в 1962 г. Но его нельзя назвать лекарством – дальше лабораторных опытов дело не пошло, и он не был внедрен в клиническую практику.

А немногим позднее, в 1964 году, было получено первое лекарственное средство – Пропранолол или Анаприлин, который положил начало I поколению бета-адреноблокаторов.

Всего за это время было получено около 100 препаратов данной группы. В разное время их использовали при ИБС и гипертонической болезни.

Наряду с диуретиками (мочегонными) они входили в стандартные схемы лечения этих заболеваний. Однако позже от них практически оказались из-за побочных эффектов и негативного влияния на обмен веществ. Ситуация изменилась в лучшую сторону с внедрением к клиническую практику препаратов III поколения.

Он был синтезирован в 2001 г компанией Janssen Pharmaceutica NV, которая передала лицензионные права на данный препарат в США и Канаду. В настоящее время Небиволол под различными названиями выпускается и применяется не только в США и Канаде, но и в более чем 50 странах мира, в т.ч. и в России.

Технология изготовления

Небиволол получают путем взаимодействия двух энантиомеров, взятых в равных количествах. Энантиомеры – это соединения, зеркально отличающиеся друг от друга пространственной молекулярной конфигурацией. Соль (гидрохлорид) поучают путем обработки Небиволола различными органическими и неорганическими кислотами.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг активного вещества.

Небиволол под непатентованным названием действующего вещества производят различные российские фармацевтические компании. Есть турецкий препарат Небиволол Сантоз, и венгерский Небиволол Тева. Изредка можно встретить греческий Бинелол и индийские Небиватор и Небилонг (последний – удлиненного действия). Но самый известный у нас препарат — это Небилет от немецкой Берлин-Хеми. Как и все лекарства этой фирмы, Небилет отличается качеством, надежностью, и защитой от поделок. Правда, и стоимость его выше, чем отечественных аналогов. Зарубежные фирмы производят препарат под синонимами Бискард, Небула, Нобитен, Неболет, и многими другими. Но эти препараты в нашей торговой сети не встречаются. Помимо Небиволола официально разрешены к применению и другие представители II-III поколений бета-блокаторов: Бисопролол, Метопролол, Карведилол. Но действующие вещества у них другие. Поэтому по своим свойствам они могут отличаться от Небиволола. Бета-блокаторы I поколения в настоящее время пациентам не назначаются.

Показания

  • Гипертоническая болезнь;
  • ИБС, Профилактика приступов стенокардии;
  • Комплексная терапия сердечной недостаточности.

Дозировки

Таблетки принимаются однократно в суточной дозировке. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Таблетки запиваются водой. Суточная доза составляет 5 мг. У пожилых пациентов и у лиц с почечной недостаточностью рекомендуется начинать прием препарата в суточной дозе 2,5 или 1,25 мг. Для этих случаев на поверхности таблеток есть специальные насечки, позволяющие их разделить на 2 или на 4 части.

В дальнейшем доза может быть увеличена. Максимально рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.Повышение суточной дозы должно быть плавным, ступенчатым: 1,25-2-5-10 мг. Воизбежание нежелательных побочных эффектовпродолжительность каждого интервала должна составлять 1-2 недели. Терапевтическое действие препарата отмечается спустя 1-2 недели (реже – 4 недели) начала после приема. Применение Небиволола должно сопровождаться регулярным контролем общего состояния пациента и показателей АД, ЧСС и ЭКГ.

Фармакодинамика

Небиволол относится к липофильным препаратам. Это значит, что он хорошо растворяется в жировых субстанциях, проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер)в головной мозг, и подвергается метаболическим превращениям в печени. Небиволол быстро всасывается в ЖКТ. У лиц с быстрым метаболизмом биодоступность препарата составляет 12%, с медленным – приближается к 100%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. В печени Небиволол подвергается гидроксилированию и деалкилированию. Образовавшиеся метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой, и выводятся через кишечник (48%), и через почки (38%). Около 0,5 % препарата выводится через почки в неизмененном виде.Период полувыведения составляет 24 часа для лиц с быстрым метаболизмом, и 48 часов – с медленным.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Небиволола связаны с его липофильностью, влиянием на АД и сердечный ритм, способностью проникать через ГЭБ:

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, коллаптоидные состояния, брадикардия, синдром Рейно;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, беспокойство, потеря сознания;
  • Кожа: эритема, зуд, редко- ангионевротический отек.

Сухость склер, бронхоспазм при употреблении Небиволола наблюдаются крайне редко. Данный препарат в отличие от многих своих предшественников не повышает уровень сахара крови, и не вызывает эректильную дисфункцию у мужчин. Последняя может быть обусловлена гемодинамическими и метаболическими нарушениями. Резкая отмена Небиволола может привести к синдрому рикошета – увеличению АД, учащению приступов стенокардии.

Поэтому препарат отменяют постепенно, дозировки снижают плавно. На отмену может уйти нескольких дней, или даже недель.Побочные эффекты, как правило, отмечаются в случае передозировки препарата и игнорировании противопоказаний. Гипотензия и брадикардия иногда принимают угрожающий жизни характер, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В этих случаях пациента укладывают горизонтально с приподнятыми вверх ногами. С целью подъема АД внутривенно вводят вазопрессоры (сосудосуживающие препараты), а для устранения брадикардии – атропина сульфат.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Небиволола;
  • Нарушения сердечного ритма и проводимости: брадикардия (ЧСС менее 60/мин), атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, СССУ (синдром слабости синусового узла);
  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность;
  • Миастения;
  • Депрессивные состояния;
  • Бронхоспазм, бронхиальная астма;
  • Синдром Рейно, облитерирующий эндартериит, сопровождающийся перемежающейся хромотой;
  • Гипотензия (АД менее 90 мм. рт. ст.);
  • Кардиогенный шок;
  • Феохромоцитома;
  • Нарушение функции печени;
  • Почечная недостаточность;
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, лицам старше 75 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Медленные блокаторы кальциевых каналов – угнетается сократимость миокарда и атриовентрикулярная проводимость, развивается тяжелая гипотензия.
  • Гипотензивные средства, нитраты – усугубляется гипотензия.
  • Амиодарон и другие антиаритмические средства – угнетение проводимости и силы сердечных сокращений.
  • Производные Фенотиазина, барбитураты, трициклические антидепрессанты – усиливают гипотензивный эффект Небиволола.
  • Наркозные средства – брадикардия и гипотензия.

Беременность и лактация

Препарат проникает через плацентарный барьер, и может вызвать гипотонию, брадикардию и паралич дыхательного центра у плода. В этой связи его назначают при беременности лишь в исключительных случаях. Особенно нежелателен Небиволол во II-III триместре беременности. Подобно многим другим липофильным средствам он проникает в грудное молоко. Поэтому прием Небиволола допустим лишь после прекращения лактации.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

https://www.youtube.com/watch?v=7zlS2Sz-Ljo

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид 5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

НЕБИВОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Небиволол относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам и применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Состав, форма выпуска

Медикамент производят в виде таблеток, каждая из которых содержит по 5 мг активного соединения в виде небиволола.

Фармакологические свойства

Активный компонент лекарства – это рацемат, который имеет в своем составе энантиомеры L-небиволол и D-небиволол.

1 прием медикамента приводит к:

  • Понижению частоты сокращений сердца и давления артериального при нагрузках и в спокойном положении;
  • Антиангинальному эффекту у пациентов, страдающих ИБС;
  • Увеличению фракции выброса;
  • Понижению давления наполнения и понижению давления диастолического в левом желудочке.

Значительный гипотензивный эффект наблюдается через 1 или 2 недели после начала терапии.

После приема лекарства активный компонент сразу всасывается в пищеварительном тракте. Пища не оказывает влияния на процесс абсорбции.

Из организма лекарство выделяется при помощи кишечника и почек.

Показания к применению

Медикамент назначают при следующих болезнях:

  • Гипертензия артериальная;
  • В качестве профилактического средства при ИБС;
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии.
  • Аллергические проявления: отек ангионевротический;
  • Кожа и кожные покровы: зуд, сыпь на кожных покровах;
  • Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, сердечная недостаточность в острой стадии, отечность, одышка, гипотензия ортостатическая, брадикардия;
  • Пищеварительная система: рвота, ощущение сухости во рту, диарея, тошнота, метеоризм, запор;
  • ЦНС и периферическая нервная система: галлюцинации, плохие сновидения, сонливость, депрессия, усталость, головная боль, обморок, бессонница, ухудшение внимания, парестезии, головокружение;
  • Прочее: сухость глаз, спазм бронхов.
  • Высокая восприимчивость к любому компоненту лекарства;
  • Депрессия;
  • Астма бронхиальная;
  • Ацидоз метаболический;
  • Шок кардиогенный;
  • Гипотензия артериальная в значительной степени;
  • Сердечная недостаточность в острой стадии;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Миастения;
  • Негативные изменения в работе печени;
  • Феохромоцитома;
  • Брадикардия;
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии.

Режим дозирования

Взрослым пациентам назначают дозировку 2,5-5 мг медикамента за сутки. Прием нужно осуществлять утром. В случае необходимости специалист может повысить дозировку до 10 мг за сутки.

Пациентам от 65 лет установлена начальная дозировка в 2,5 мг за сутки. В индивидуальных случаях ее могут повысить до 5 мг.

Передозировка

В ситуации применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, могут появиться следующие симптомы: брадикардия, гипотензия артериальная, спазм бронхов, сердечная недостаточность в острой форме.

В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные препараты. В индивидуальных ситуациях интенсивное лечение проводят в стационаре.

Лекарственное взаимодействие

Параллельный прием гипотензивных препаратов может развить гипотензию артериальную в выраженной степени.

Одновременный прием симпатомиметиков приводит к подавлению фармакологической активности медикамента.

Совместное применение средств для наркоза может подавить рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотензии артериальной.

Лактация, беременность

Медикамент назначают пациенткам в период лактации или беременности только при наличии строгих показаний.

Побочные действия

Применение медикамента может спровоцировать следующие нежелательные проявления:

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать в следующих ситуациях:

Особые указания

Отмену препарата Небиволол необходимо делать поэтапно на протяжении 10 дней.

В начале терапии нужно каждый день проводить контроль частоты сердечных сокращений и давления артериального.

Терапевтическая эффективность медикамента у некурящих пациентов выше, чем у курящих.

Препарат способен усилить признаки ухудшения кровообращения периферического.

Больные, использующие линзы контактные, должны учесть, что прием лекарства может привести к понижению выработки слезного секрета.

При планировании хирургических операций необходимо предупреждать анестезиолога о приеме препарата Небиволол.

Каждые 4 или 5 месяцев необходимо измерять количество глюкозы в крови и лабораторные показатели функционирования почек.

Медикамент не оказывает влияния на скорость психомоторного реагирования. Если в результате лечения появилось ощущение усталости или головокружение, необходимо воздержаться от опасных видов деятельности.

Небиволол цена

Средняя стоимость препарата Небиволол по Москве составляет 183 рубля.

Аналоги

Аналогами препарата Небиволол по фармакологическим свойствам являются: Небиватор, Бинелол, Небилет, Невотенз, Атенолол, Арител, Бетаксолол, Кординорм, Бисогамма.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 25 гр С в месте, отдаленном от маленьких детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

О препарате:

Небиволол – лекарственный препарат, обладающий антигипертензивным действием. Небиволол является смесью D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора бета1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином.

Показания и дозировка:

Небиволол применяют для терапии пациентов с эссенциальной формой артериальной гипертензии.

Небиволол может быть назначен в комплексной терапии пациентов пожилого возраста, страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью средней степени тяжести.

Небиволол принимают перорально. Таблетки Небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. Суточную дозу небиволола, как правило, назначают на 1 прием. Продолжительность терапии, а также дозы небиволола определяет врач.

Взрослым при эссенциальной форме артериальной гипертензии, как правило, рекомендуется прием 5 мг небиволола в сутки. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиволол контроль артериального давления недостаточен, назначают дополнительную терапию, в том числе рекомендуется назначение сочетанного приема небиволола в стандартной суточной дозе и гидрохлоротиазида в суточной дозе 12,5-25 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста рекомендуется назначение небиволола в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте спустя 3-4 недели после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг небиволола в сутки.

Взрослым при хронической сердечной недостаточности небиволол назначают в начальной дозе 1,25 мг. При хорошей переносимости небиволола дозу увеличивают вдвое каждые 2-3 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола. В течение 2 часов после приема увеличенной дозы следует контролировать клиническое состояние пациента. При развитии нежелательных эффектов, а также ухудшении состояния пациента дозу снижают или отменяют прием небиволола.

При необходимости отмены небиволола дозу рекомендуется снижать постепенно, резкая отмена небиволола может привести к временному усилению симптомов сердечной недостаточности.

Передозировка:

При применении завышенных доз небиволола у пациентов отмечается развитие бронхоспазма, артериальной гипотензии, брадикардии и острой сердечной недостаточности.

Специфического антидота нет. Сразу после приема завышенной дозы небиволола следует провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. Лечение передозировки следует проводить в условиях стационара, при необходимости в палате интенсивной терапии. При передозировке небиволола следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в плазме и ЭКГ. В случае необходимости проводят искусственное дыхание. При развитии брадикардии показано введение атропина. При развитии шока или артериальной гипотензии следует ввести плазмозаменители, при необходимости также назначают введение катехоламинов.

Снизить выраженность блокады бета-адренорецепторов можно введением изопреналина гидрохлорида (начиная с дозы 5 мкг/мин) или добутамина (начиная с дозы 2,5мкг/мин). При отсутствии эффективности данных методов вводят глюкагон в дозе 70 мг/кг/час. Если брадикардия не устраняется при помощи лекарственных средств, следует использовать искусственный водитель ритма.

Побочные эффекты:

Небиволол, как правило, неплохо переносится пациентами. Нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных небивололом:

  • Со стороны периферической и центральной нервной системы: депрессивные состояния, ночные кошмары, головная боль, парестезии, головокружения, астения, синкопе, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие галлюцинаций, психоза и потери сознания.

  • Со стороны сосудов, сердца и системы крови: брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, чрезмерное снижение артериального давления, обострение перемежающей хромоты. Также возможно развитие ортостатической гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

  • Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, рвота, тошнота, нарушения стула, метеоризм.

  • Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, эритема, крапивница, обострение течения псориаза.

  • Другие: повышенная утомляемость, импотенция, отеки, сухость слизистой оболочки глаз, синюшность конечностей.

Пациентам, которые используют контактные линзы, при развитии сухости слизистой оболочки глаз рекомендуется использовать искусственные слезы или использовать очки в период терапии небивололом.

Противопоказания:

Небиволол не применяют для терапии пациентов с известной непереносимостью активного компонента препарата.

Таблетки Небиволол не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы, а также галактоземией.

Небиволол не назначают пациентам, страдающим нарушениями функций печени, кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, компенсированной сердечной недостаточностью (которая требует инотропной терапии), а также острой сердечной недостаточностью (в том числе при наличии приступа острой сердечной недостаточности в течение 6 недель до начала терапии небивололом).

Небиволол не применяют для лечения пациентов с бронхиальной астмой и склонностью к развитию бронхоспазма, в том числе при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Небиволол не следует назначать пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, брадикардией, артериальной гипотензией, а также выраженными нарушениями периферического кровотока.

Небиволол противопоказан пациентам, получающим флоктафенин и сультоприд.

Небиволола гидрохлорид не используют в педиатрической практике.

Осторожность следует соблюдать, назначая небиволол пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями периферического кровообращения, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также стенокардией Принцметала.

Также с осторожностью небиволол назначают пациентам с сахарным диабетом и нарушениями функции щитовидной железы (так как небиволол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и гипергликемии).

Только после оценки пользы и рисков небиволол можно назначать пациентам с псориазом в анамнезе.

Перед плановым оперативным вмешательством с использованием общего наркоза небиволол следует отменить не менее чем за 24 часа до начала проведения анестезии.

В период терапии небивололом не следует управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в связи с риском снижения концентрации внимания, а также развития головокружения и ортостатической гипотензии при приеме небиволола.

Небиволол не следует назначать беременным, так как блокаторы бета-адренорецепторов снижают кровоток в плаценте и могут стать причиной задержки роста плода и нарушений внутриутробного развития. Если мать получала небиволол в период беременности, следует контролировать состояние новорожденного (возможно развитие брадикардии и гипогликемии особенно в течение первых 3 суток после рождения).

В период лактации прием небиволола возможен только после отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не рекомендуется сочетанное применение гипотензивных препаратов центрального действия, антиаритмических средств первого класса, а также блокаторов кальциевых каналов с небивололом.

Дозы гликозидов наперстянки, диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов ангиотензина II должны быть стабилизированы в течение не менее 2 недель до начала приема небиволола.

Запрещено сочетанное применение небиволола с флоктафенином и сультопридом.

Возможно усиление атриовентрикулярной проводимости при сочетанном применении небиволола и антиаритмических препаратов третьего класса.

Увеличивается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном применении небиволола и баклофена, амифостина, а также анестетиков, содержащих летучие галогены, и антагонистов кальция дигидропиридинового типа.

Осторожность следует соблюдать при сочетанном применении небиволола с инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами.

При одновременном применении небиволола и мефлоквина возможно развитие увеличения интервала Q-T.

Антипсихотические препараты при одновременном применении усиливают гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметические средства при сочетанном применении с небивололом снижают его эффективность. Кроме того, при сочетанном применении данных препаратов возможно развитие артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Возможно повышение плазменной концентрации небиволола при сочетанном применении с ингибиторами изофермента CYP 2D6, в том числе флуоксетином, пароксетином, тиоридазином и бупропионом.

Циметидин увеличивает плазменные концентрации небиволола без изменения его эффективности.

Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций небиволола и никардипина при их сочетанном применении.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата Небиволол содержит:

Небиволола (в форме небиволола гидрохлорида) – 5 мг;

Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Форма выпуска:

Таблетки Небиволол по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.

Таблетки Небиволол по 14 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложено 1 или 2 контурные ячейковые упаковки

Условия хранения:

Небиволол следует хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Небиволол уточняйте на упаковке.