Норвекс лекарство инструкция


Описание фармакологического действия

Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);

— cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Форма выпуска

Таблетки 1 табл.

амлодипіну бесилат +6935 мг

13,870 мг

(еквівалентно 5 і 10 мг амлодипіну відповідно)

Фармакодинамика

Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкої мускулатури судин і кардіоміоцитів (більшою мірою — в гладком’язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний та антиангінальний ефект.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин.

Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:

1. Розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує ОПСС (постнавантаження), при цьому ЧСС практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазму, викликаного курінням.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза Норваску забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год (як у положенні лежачи, так і стоячи). Завдяки повільному початку дії, амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску.

У хворих на стенокардію разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента SТ (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії і потреба в нітрогліцерині.

Застосування у хворих з ІХС

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Застосування у хворих серцевою недостатністю. Норваск не підвищує ризик смертності або розвитку ускладнень і смертельних результатів у хворих хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (NYHA по) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У хворих з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA по неішемічної етіології при застосуванні Норваска® існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.

Фармакокинетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючи Cmax в крові через 6-12 г. Абсолютна біодоступність залишає 64-80%. Vd приблизно 21 дорівнює л / кг. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 97,5%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну, проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Біотрансформація / виведення. Т1 / 2 з плазми становить близько 35-50 год, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. У пацієнтів з печінковою недостатністю та тяжкою хронічною серцевою недостатністю T1 / 2 збільшується до 56-60 г. Загальний кліренс — 0,43 л / год / кг.

Стабільна CSS в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну, він метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10% вихідного препарату та 60% метаболітів виводиться з сечею. Виведення з грудним молоком невідомо. У ході гемодіалізу не видаляється.

Застосування у хворих з нирковою недостатністю. Т1 / 2 з плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 г. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем порушення функції нирок.

Застосування у літніх людей. У літніх Tmax і Cmax амлодіпіна практично не відрізняються від таких у більш молодих людей. У осіб похилого віку, які страждають хронічною серцевою недостатністю, відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC і T1 / 2 до 65 год.

Использование во время беременности

Безпека застосування Норваску під час вагітності та годування груддю не встановлена, тому застосування під час вагітності можливо тільки у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого.

На період годування груддю рекомендується припинити або прийом препарату, або годування груддю (дані по виведенню амлодипіну з грудним молоком відсутні).

Противопоказания к применению

— підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату;

— тяжка артеріальна гіпотензія.

З обережністю:

— печінкова недостатність;

— хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV класу;

— аортальнийстеноз;

— гострий інфаркт міокарда (і період протягом 1 міс після нього);

Вік до 18 років (ефективність і безпека точно не встановлені).

Як і при призначенні інших БКК, необхідно дотримуватися обережності на фоні прийому амлодипіну хворими з синдромом слабкості синусового вузла, мітральнимстенозом, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гіпотензії.

Побочные действия

Далі під частотою побічних реакцій розуміється: часті (> 1%), нечасті (

Серцево-судинна система: периферичні набряки (щиколоток і стоп), серцебиття, нечасто — надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко — розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко — порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто — артралгія, судоми м’язів, міалгія, біль у спині, артроз, рідко — міастенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: відчуття жару і припливів крові до шкіри обличчя, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість, нечасто — нездужання, непритомність, підвищене потовиділення, астенія, гіпестезії, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко — судоми, апатія, ажитація; дуже рідко — атаксія, амнезія.

Травний тракт: біль у черевній порожнині, нудота, нечасто — блювання, зміни режиму дефекації (включаючи запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість у роті, спрага, рідко — гіперплазія ясен, підвищення апетиту, дуже рідко — гастрит, панкреатит , гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

З боку системи кровотворення: дуже рідко — тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Метаболічні порушення: дуже рідко — гіперглікемія.

З боку системи дихання: нечасто — задишка, риніт, дуже рідко — кашель.

З боку сечостатевої системи: нечасто — прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, гінекомастія дуже рідко — дизурія, поліурія.

Алергічні реакції: нечасто — свербіж шкіри, висип, дуже рідко — ангіоневротичний набряк, мультиформна ертіема, кропив’янка.

Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, збільшення / зменшення маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон’юнктивіт, біль в очах, збочення смаку, озноб, носова кровотеча; зрідка — дерматит; дуже рідко — паросмія, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.

Способ применения и дозы

Всередину, 1 раз на добу, запиваючи необхідним обсягом води (100 мл).

При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної — 10 мг.

Застосування у літніх людей. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, зміна дози препарату не потрібна.

Застосування у хворих з порушеною функцією печінки. Незважаючи на те, що Т1 / 2 Норваска®, як і всіх БКК, збільшується у хворих з даною патологією, яких-небудь змін дозування препарату звичайно не потрібно (див. Розділ «Особливі вказівки»).

Застосування при нирковій недостатності. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T1 / 2.

Зміна режиму дозування Норваску при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або інгібіторів АПФ не потрібно.

Передозировка

Симптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженою і стійкою артеріальної гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).

Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 год після передозування), промивання шлунка (в окремих випадках), надання піднесеного положення нижнім кінцівкам, активне підтримання функції ССС, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу.

Для відновлення тонусу судин і АТ, якщо немає протипоказань, може виявитися корисним застосування судинозвужувальних препаратів. Використовують в / в введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками сироватки крові, гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами

Можна очікувати, що інгібітори мікросомального окислення будуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки — зменшувати.

Циметидин. При одночасному застосуванні амлодипіну з циметидином фармакокінетика амлодипіну не змінюється.

Грейпфрутовий сік. Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.

На відміну від інших БКК, клінічно значущої взаємодії препарату Норваск (III покоління БКК) не було виявлено при спільному застосуванні з НПЗП, особливо індометацином.

Можливе посилення антиангінальної і гіпотензивної дії БКК при спільному застосуванні з тіазидними та петльовими діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами і нітратами, а також підвищення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні препарату Норваск негативного інотропного ефекту зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі БКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних препаратів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад аміодарон і хінідин).

Препарати літію. При спільному застосуванні БКК з препаратами літію (для Норваску дані відсутні) можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Амлодипін не впливає в пробірці на ступінь зв’язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Алюміній- / магнійвмісткі антациди. Одноразовий прийом цих препаратів не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Силденафіл (Віагра). Одноразовий прийом силденафілу 100 у мг хворих есенціальною гіпертензією не робить впливу на фармакокінетики амлодипіну.

Аторвастатин

Повторні застосування амлодіпіну в дозі 10 мг и аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значний змінамі показніків фармакокінетікі аторвастатину.

Дигоксин

При одночасному застосуванні амлодіпіну з дигоксином у здорових добровольців сироваткові рівні та нирковий кліренс дигоксину змінюються.

Етанол (алкоголь вмісткі напої). При одноразовому и повторному застосуванні в дозі 10 мг амлодіпін не робить істотного впліву на фармакокінетіку етанолу.

Варфарин

Амлодипін не впливає на зміну ПВ, викликане варфарином.

Циклоспорин

Амлодипін не викликає значних змін фармакокінетики циклоспорину.

Особые указания при приеме

При лікуванні артеріальної гіпертензії Норваск може застосовуватися в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗП, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.

Для лікування стенокардії Норваск можна призначати як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в т.ч. у хворих, рефрактерних до лікування нітратами та / або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.

Норваск не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Норваск може бути застосований і в тих випадках, коли хворий схильний до вазоспазму / вазоконстрикції.

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша дозування.

Під час лікування необхідний контроль маси тіла і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

Вплив на здатність керування автомобілем і використання техніки

Хоча на фоні прийому Норваску якого-небудь негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і т.п. побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.

Условия хранения

Список Б.: При температурі не вище 25 ° С.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

Норваск — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. 

Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

Данное средство достаточно широко применяется в кардиологической практике. В частности назначается людям, страдающим от стенокардии, атеросклероза. В качестве профилактики используется для предотвращения утолщения артерий, снижает количество случаев смертности от сердечных патологий.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Норваск в аптеках? Средняя цена находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Активный компонент Норваска – амлодипина бесилат. Вещество является производным дигидропиридина и оказывает выраженный антиангинальный и гипотензивный эффект.

Препарат выпускается в форме таблеток с различной концентрацией активного вещества – в одной таблетке может содержаться 5 или 10 мг амлодипина. Таблетки окрашены в белый или практически белый цвет, имеют форму восьмигранника с неровными сторонами, внешне напоминают изумруд. На одной стороне каждой таблетки имеется логотип “Pfizer”, с другой – в зависимости от концентрации амлодипина – “AML5” или “AML10”.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия крахмала гликолят тип А, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Норваск обеспечивает блокировку так называемых “медленных” кальциевых каналов, тем самым способствуя снижению тонуса гладкомышечной стенки кровеносных сосудов.

Данный процесс обеспечивает предупреждение ишемии миокарда. Ишемия представляет собой сужение просвета сосуда до такой степени, когда кровь теряет возможность в полной мере питать сердечную мышцу, в результате чего происходит омертвление участка сердца – инфаркт. При расслаблении коронарных и близлежащих сосудов увеличивается их просвет, благодаря чему снижаются ишемические риски.  Лекарственное средство обеспечивает снижение потребности сердца в питательных веществах и кислороде. Данное обстоятельство становится возможным благодаря расширению сосудов и уменьшению нагрузки на сердце.

Норваск способствует снижению давления у пациента в сидячем и лежачем положении. Благодаря медленному началу действия препарата, исключается возможность скачка давления.

Показания к применению

Согласно инструкции к Норваску, препарат предназначен для лечения пациентов у которых диагностированы такие заболевания:

  1. Артериальная гипертензия (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
  2. Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
  3. Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.

При этом средство может использоваться как монотерапевтическое, так и в качестве дополнения к основной терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  1. Возраст до 18 лет (исследования, подтверждающие безопасность и эффективность применения Норваска для этой возрастной категории больных, не проводились);
  2. Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
  3. Тяжелое течение артериальной гипотензии (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.);
  4. Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  5. Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая тяжелый аортальный стеноз.

Относительные (назначение Норваска требует осторожности на фоне следующих заболеваний/состояний):

  1. Беременность и лактация;
  2. Нестабильная стенокардия;
  3. Артериальная гипотензия;
  4. Аортальный и митральный стеноз;
  5. Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (по классификации NYHA – III-IV функциональный класс);
  6. Острый инфаркт миокарда (дополнительно – на протяжении 30 дней после него);
  7. Печеночная недостаточность;
  8. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  9. Синдром слабости синусного узла, включая выраженную тахикардию, брадикардию;
  10. Одновременное применение с индукторами либо ингибиторами изофермента CYP3A4.

Использование при беременности и лактации

Не рекомендуют назначение Норваска во время беременности, из-за отсутствия проверенных данных в этом периоде.

Следует прекратить прием лекарственного средства во время грудного кормления или отменить сам препарат.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Норваск принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

  • При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2. 

Побочные эффекты

Во время применения Норваска могут развиваться различные нарушения (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

  • Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка, носовое кровотечение; очень редко – кашель;
  • Половая система: нечасто – гинекомастия, нарушение эректильной функции;
  • Костно-мышечная система: нечасто – артроз, судороги мышц, артралгия, боль в спине, миалгия; редко – миастения;
  • Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; иногда — запор, рвота, диарея, анорексия, метеоризм, сухость во рту, диспепсия, жажда; реже — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение аппетита, повышение аппетита и гиперплазия десен; редко — желтуха, гастрит, гепатит, панкреатит и гипербилирубинемия;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, учащенное и/или болезненное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи, холодный пот;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную сыпь, крапивницу); очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек;
  • Орган зрения: нечасто – боль в глазах, конъюнктивит, нарушение аккомодации, диплопия, ксерофтальмия, другие нарушения зрения;
  • Обмен веществ: нечасто – снижение/увеличение массы тела; очень редко – гипергликемия;
  • Нервная система: часто – головокружение, головные боли, сонливость и повышенная утомляемость; иногда — гипестезии, астения, парестезии, общее недомогание, периферическая невропатия, бессонница, тремор, лабильность настроения, депрессия, необычные сновидения, тревожность, повышенная возбудимость, извращение вкуса, звон в ушах; реже — апатия, мигрень, атаксия, повышенное потоотделение, амнезия, ажитация;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, периферические отеки (стоп и лодыжек); нечасто – чрезмерное понижение артериального давления; очень редко – одышка, обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, хроническая сердечная недостаточность (развитие или усугубление течения), нарушения ритма сердца (включая желудочковую тахикардию, мерцание предсердий и брадикардию), инфаркт миокарда;
  • Прочие: нечасто – озноб; очень редко – паросмия.

Передозировка

Передозировка препаратом Норваск может выражаться в виде ряда таких симптомов:

  1. Развития рефлекторной тахикардии;
  2. Развития чрезмерной периферической вазодилатации (возникает риск развития выраженной и достаточной стойкой гипотензии с последующим развитием шока и летальным исходом).

Терапия при передозировке: необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля (желательно в первые 2 часа после принятия высокой дозы). Пациента рекомендуется положить горизонтально, изголовье должно быть низким. Необходимо назначить препараты и процедуры для активного поддержания функциональности сердечно-сосудистой системы, рекомендуется проводить мониторинг работы легких и сердца, контроль диуреза и ОЦК. Для приведения тонуса сосудов в норму необходимо назначить сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к ним). Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов назначается внутривенное введение кальция глюконата.

При передозировке препаратом Норваск гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
  2. Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.
  3. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
  4. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
  5. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
  2. Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
  3. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
  4. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
  5. Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
  6. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
  7. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
  8. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
  9. Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
  10. Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
  11. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.
  12. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
  13. Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
  14. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. и с индометацином.
  15. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
  16. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
  17. При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  18. Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
  19. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
  20. Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
  21. Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
  22. При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Норваск:

  1. Кристина. У меня гипертензия давление 150\90, после приема норвакса почувствовала сильный прилив крови к лицу, и отдышка, решила измерить давление, к моему ужасу оно было 185\100 и пульс 95. Почитав побочные действия обнаружила там инфаркт миокарда, от этого еще хуже стало, слава богу все обошлось, больше не принимаю боюсь, пойду на прием к врачу. Будьте осторожны!
  2. Ирина, врач. Лучший, оригинальный амлодипин. Хорошо компенсирует АД при однократном приеме на целые сутки, держит ночное АД, не дает гипотензии. Хорошо изучен. Помогает эффективнее и легче переносится, чем любые дженерики амлодипина, проверено на своем опыте. Имею пациентов, которые более 5 лет принимают только амлодипин для лечения артериальной гипертонии, прекрасно компенсируют АД и не имеют побочных эффектов, поэтому могу быть уверенной, что безопасна и эффективна даже такая длительная терапия. Цена всё-таки для многих кусается, хотя иногда неэффективная более дешевая замена выходит дороже.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аген;
  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Норваск – это лекарственный препарат для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Форма выпуска и состав

Активный компонент Норваска – амлодипина бесилат. Вещество является производным дигидропиридина и оказывает выраженный антиангинальный и гипотензивный эффект.

Препарат выпускается в форме таблеток с различной концентрацией активного вещества – в одной таблетке может содержаться 5 или 10 мг амлодипина. Таблетки окрашены в белый или практически белый цвет, имеют форму восьмигранника с неровными сторонами, внешне напоминают изумруд. На одной стороне каждой таблетки имеется логотип “Pfizer”, с другой – в зависимости от концентрации амлодипина – “AML5” или “AML10”.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия крахмала гликолят тип А, стеарат магния.

Показания к применению

Согласно инструкции к Норваску, препарат предназначен для лечения пациентов с:

  • Артериальной гипертензией;
  • Стенокардией Принцметала (ангиоспастической стенокардией);
  • Стабильной стенокардией.

При этом средство может использоваться как монотерапевтическое, так и в качестве дополнения к основной терапии.

Противопоказания

Применение Норваска, по инструкции, противопоказано:

  • При гиперчувствительности к веществам, являющимся производными дигидропиридина, и в частности к амлодипину;
  • При повышенной чувствительности к входящим в состав Норваска вспомогательным веществам;
  • При тяжелых формах артериальной гипотензии.

В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Норваска в педиатрии, препарат не используют для лечения детей в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с:

  • Печеночной недостаточностью;
  • Хронической сердечной недостаточностью III-IV класса не ишемической природы происхождения;
  • Стенозом устья аорты;
  • Острым инфарктом миокарда, а также в течение одного следующего месяца после приступа:
  • Дисфункцией синусового узла (синдромом Шорта);
  • Стенозом митрального клапана;
  • Обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии;
  • Артериальной гипотензией.

Беременным женщинам Норваск назначают лишь в тех случаях, когда польза для матери потенциально выше рисков для плода. При необходимости назначения лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

В инструкции к препарату указано, что таблетки Норваск следует принимать внутрь, запивая примерно половиной стакана воды (около 100 мл).

Пациентам, страдающим от артериальной гипертензии или стенокардии, на начальных этапах терапии показана доза, равная 5 мг амлодипина. В зависимости от ответа организма больного на лечение дозировку разрешается повысить до максимальной – 10 мг.

Побочные действия

Согласно инструкции к препарату, наиболее часто Норваск провоцирует:

  • Развитие периферических отеков (преимущественно лодыжек и стоп);
  • Ощущение жара и прилива крови к лицу;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Повышенную утомляемость и сонливость;
  • Головокружение, головные боли;
  • Боли в брюшной полости, приступы тошноты.

К группе нечастых симптомов, которыми может сопровождаться применение Норваска, относятся: чрезмерное снижение артериального давления, васкулит, ортостатическая гипотензия, боли в спине, миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, синкопа, общее недомогание, усиление потоотделения, гипестезии, астения, парестезии, бессонница, периферическая нейропатия, лабильность настроения, тремор, депрессивные состояния, повышенная тревожность, необычные сновидения, рвота, нарушения режима дефекации, диспепсические явления, жажда и повышенная сухость во рту, анорексия, диарея, одышка, насморк, учащенное и/или болезненное мочеиспускание (в том числе в ночное время), гинекомастия, импотенция, появление высыпаний на коже, кожный зуд, изменение массы тела, звон в ушах, озноб, кровотечение из носа, нарушение зрения и/или аккомодации, алопеция, диплопия, ксерофтальмия, боль в глазах, конъюнктивит, извращения вкуса.

В редких случаях прием Норваска может сопровождаться развитием или усугублением течения сердечной недостаточности, миастенией, судорогами, ажитацией, апатией, повышением аппетита, гиперплазией десен, дерматитом.

Крайне редко фиксировались: амнезия, атаксия, гастрит, билирубинемия, панкреатит, желтуха, повышение печеночных аминотрансфераз, гепатит, нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, мигрень, боли в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гипергликемия, кашель, дизурия, полиурия, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, ксеродермия, паросмия, нарушение пигментации кожного покрова, холодный пот.

Особые указания

Людям преклонного возраста корректировать дозу нет необходимости.

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, Норваск назначают с учетом возможного незначительного увеличения периода полувыведения действующего вещества.

У пациентов с дисфункцией печени период полувыведения амлодипина (как и любого другого препарата из группы блокаторов медленных кальциевых каналов) более продолжительный, чем у остальных категорий больных. Однако, несмотря на это, вносить коррективы в режим дозирования для них обычно нет необходимости.

При необходимости Норваск может быть назначен в комбинации с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Аналоги

Дженериками (структурными аналогами) Норваска являются Аген, Амло, Амловас, Амлопидин, Амлодифарм, Амлонорм, Амлонг, Калчек, Кардилопин, Нормодипин, Омелар кардио, Тенокс, Кармагип, Стамло М.

Сроки и условия хранения

Из аптек Норваск отпускается по рецепту врача. Хранить его необходимо при комнатной температуре (до 25°С). Беречь от детей! Срок годности – 4 года.

Показания к применению

артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами)-

cтабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Форма выпуска

Таблетки 1 табл.
амлодипина бесилат 6,935 мг
13,870 мг
(эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно)

Фармакодинамика

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышц сосудов и кардиомиоцитов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1. Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента SТ (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Применение у больных с ИБС

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью. Норваск не повышает риск смертности или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая Cmax в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оставляет 64–80%. Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через ГЭБ.

Биотрансформация/выведение. T1/2 из плазмы составляет около 35–50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56–60 ч. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная CSS в плазме достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов- 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.

Применение у больных почечной недостаточностью. T1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых Tmax и Cmaxамлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 до 65 ч.

Использование во время беременности

Безопасность применения Норваска во время беременности и

кормления грудью

не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата-

тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью:

печеночная недостаточность-

хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV класса-

аортальный стеноз-

острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него)-

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БКК, необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит- редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности- очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога- редко — судороги, апатия, ажитация- очень редко — атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, нечасто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения,

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.

Со стороны системы дыхания: нечасто — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, гинекомастия очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эртиема, крапивница.

Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение- редко — дерматит- очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что T1/2 Норваска®, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием

шок

а и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективен..

Взаимодействия с другими препаратами

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

Циметидин. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БКК, клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВП, особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Препараты лития. При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий-/магнийсодержащие антациды. Однократный прием этих препаратов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил (Виагра). Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влияет на изменение ПВ, вызванное варфарином.

Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Особые указания при приеме

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и использования техники. Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

C08CA Дигидропиридиновые производные

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина
Препарат: НОРВАСК®

Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015567/01
Дата регистрации: 12.04.04
Владелец рег. удост.: HEINRICH MACK NACHF. GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Норваск, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 6.935 мг,    что соотв. содержанию амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 13.870 мг,    что соотв. содержанию амлодипина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Норваск

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Метаболизм и выведение
Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов
. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг.
10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.
T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Дозировка и способ применения препарата.

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.
Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).
Изменения режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Несмотря на то, что T1/2 амлодипин, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.
При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Побочное действие Норваск:

Под частотой побочных реакций понимается: часто (>1%), иногда (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой система: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: иногда — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания к препарату:

— тяжелая артериальная гипотензия;
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к прочим компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения Норваска при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Особый указания по применению Норваск.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него).
Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
При лечении артериальной гипертензии Норваск можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Норваск можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.
Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием

шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие Норваск с другими препаратами.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
При одновременном применении Норваска с циметидином

Фармакокинетика препарата.

амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Норваск.

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

  • Автор: Светлана
  • Распечатать

Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский университет с красным дипломом.

Оцените статью:

(0 голосов, среднее: 0 из 5)

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *