Препарат фелодипин


О препарате:

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина.

Показания и дозировка:

  • Артериальная гипертензия

  • Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1,0 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.

Побочные эффекты:

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов обусловлена согласно следующим определениям: часто (1/100 и более), менее часто (1/1000-1/100) редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто — тахикардия, сердцебиение; редко — обморок; очень редко — экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

  • Со стороны нервной системы: часто — головная боль; менее часто — парестезии, головокружение.

  • Со стороны пищеварительной системы: менее часто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

  • Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — часто мочеиспускание.

  • Прочие: менее часто — усталость; редко- импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия.

  • Со стороны кожных покровов: редко- крапивница и зуд. В единичных случаях- реакции фотосенсибилизации;

  • Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда

  • Нестабильная стенокардия

  • Острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда

  • Кардиогенный шок

  • Клинически значимый аортальный стеноз

  • Беременность и период лактации

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

  • Выраженная артериальная гипотензия

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

  • Печеночная и/или почечная недостаточность

  • Аортальный стеноз

  • Лабильность АД

  • Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.

Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина). Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок), замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом — AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах — в 6 раз, с эритромицином — AUC и Сmах в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком — в 2 раза соответственно.

Индукторы микросомального окисления — фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка травы зверобоя продырявленного — снижают AUC фелодипина на 93% и Сmах- на 82%.

Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).

Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Состав и свойства:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

  • Фелодипин 2,5 мг: Содержится активного вещества фелодипина 2,5 мг.

  • Фелодипин 5 мг: Содержится активного вещества фелодипина 5 мг.

  • Фелодипин 10 мг: Содержится активного вещества фелодипина 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824), кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, натрия алгинат (Келтон HVCR), повидон (Коллидон 30);

состав пленочной оболочки: Селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый).

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

:

Оказывает гипотензивное (понижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Обладает избирательной активностью в отношении гладкомышечных клеток артериол, уменьшает постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, понижает артериальное давление. В терапевтических дозах не оказывает действия на сократимость и проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) сердца. Обладает слабым натрийуретическим (выведением ионов натрия с мочой) и диуретическим (мочегонным) эффектом, не вызывает задержки жидкости в организме.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «2.5» на одной стороне, без запаха; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH101) — 51.75 мг, гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110 мг, повидон (type K-25) — 7.35 мг, пропилгаллат — 0.067 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90M) — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 0.833 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6.149 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.192 мг, титана диоксид (E171) — 0.954 мг, тальк — 0.93 мг, пропиленгликоль — 1.074 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «5» на одной стороне, без запаха; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH101) — 50.5 мг, гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110 мг, повидон (type K-25) — 7.35 мг, пропилгаллат — 0.067 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90M) — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 0.833 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6.666 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.019 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.007 мг, титана диоксид (E171) — 0.435 мг, тальк — 1.008 мг, пропиленгликоль — 1.165 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 21.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH101) — 48 мг, гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110 мг, повидон (type K-25) — 7.35 мг, пропилгаллат — 0.067 мг, целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90M) — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 0.833 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6.572 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.081 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.044 мг, титана диоксид (E171) — 0.467 мг, тальк — 0.992 мг, пропиленгликоль — 1.144 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (10) — пачки картонные.

https://www.youtube.com/watch?v=fhthl_s2Zjk

Фирма-производитель: EVERLIGHT CHEMICAL INDUSTRIAL Co., Ltd (Тайвань КНР)

субстанция-порошок: мешки Рег. №: ЛСР-000164/09

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

мешки полиэтиленовые (1) — мешки алюминиевые ламинированные.

Описание активных компонентов препарата «Фелодипин»

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Режим дозирования

Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества — по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости — 20 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности).

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Режим дозирования

Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества — по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости — 20 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

Противопоказания к применению

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной).

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

В лечении гипертонии необходим комплексный подход, при котором используют препараты разных групп. Современные фармацевтические средства помогают решить сразу несколько проблем и быстро нормализовать давление. Один из таких препаратов – Фелодипин, инструкцию по применению которого необходимо обязательно изучить перед началом лечения.

От какого давления помогает

Фелодипин входит в группу блокаторов кальциевых каналов II класса. При приеме нарушается поступление ионов кальция в мышцы артериальных сосудов, что приводит к их расширению – снижается общее периферическое сопротивление, уменьшается нагрузка на сердечную мышцу.

При каком давлении используют препарат? За счет расширения сосудов происходит снижение показателей АД, поэтому Фелодипин используют при гипертонии. После приема сердце сокращается ритмично, препарат препятствует возникновению патологических изменений в сердечной мышце, наблюдается значительное уменьшение размера инфаркта миокарда.

Действие препарата:

  • снижает систолические и диастолические показатели;
  • обладает мочегонным действием, выводит из организма излишки жидкости;
  • используется для купирования стенокардии;
  • нормализует содержание натрия в организме – жидкость не накапливается, исчезает отечность.

Важно! Прием Фелодипина не влияет на уровень глюкозы в крови и на число липидов.

Основное действующее вещество – фелодипин. В качестве вспомогательных компонентов в состав входит оксид железа, пропиленгликоль, повидон, кремний, глюкоза. Лекарство выпускают в виде таблеток в оболочке с дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Препарат длительного действия, побочные реакции наблюдается редко. Иногда начинаются проблемы в работе печени, но все легко устраняется путем снижения дозировки. Основные страны-производители Фелодипина – Тайвань, Индия, Китай и Россия. В зависимости от дозировки цена препарата составляет 450–870 руб.

Аналоги Фелодипина по терапевтическому эффекту – Коринфар, Амлодипин, Плендил.

В чем разница между препаратами Фелодип и Фелодипин? Препараты абсолютно идентичны по составу. Фелодип – это торговое название. Фелодипин – международное непатентованное наименование лекарственного средства.

Показания, противопоказания и побочные реакции

От чего помогает Фелодипин? Препарат назначают при гипертонии, синдроме Рейно, во время приступов стенокардии, если лекарственные средства из группы бета-блокаторов и нитратов не переносятся пациентом.

Основные противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость;
  • острая форма инфаркта миокарда, первые 4 недели после выздоровления;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • беременность на любом сроке, грудное вскармливание;
  • стеноз аорты или митрального клапана, хроническая форма сердечной недостаточности.

Фелодипин не используют в педиатрии, при выраженной артериальной гипотензии, патологиях, которые связаны с непереносимостью сахаров. Под постоянным наблюдением врача препарат следует принимать при нарушениях в работе печени и почек, нестабильном артериальном давлении, патологиях левого желудочка, людям преклонного возраста.

Побочные реакции после приема препарата наблюдаются редко. Чаще всего пациенты жалуются на покраснение лица, отечность и приступы головной боли. Иногда появляются кожные высыпания и зуд, усиливается сердечный ритм, возникает чувство онемения в конечностях. Редко бывает рвота и обмороки, суставная и мышечная боль, панические атаки. У некоторых мужчин на фоне приема Фелодипина ухудшается эрекция.

Признаки передозировки могут появиться через 12–24 часа в виде резкого снижения артериального давления, брадикардии, тошноты, рвоты, нарушением сознания. Необходимо вызвать срочно скорую помощь, промыть желудок, принять сорбенты.

Фелодипин и алкоголь совместно употреблять нельзя – давление может резко снизиться. Никотин уменьшает эффективность препарата. В жаркое время года гипотензивные свойства могут проявляться сильнее.

Важно! Во время лечения Фелодипином запрещается употреблять соки из цитрусовых плодов – эти напитки содержат флавоноиды в большом количестве. Это приводит к концентрации активного вещества в организме и давление может упасть до критических показателей.

Инструкция по применению

Фелодипин нужно обязательно принимать утром до завтрака или сразу после приема пищи. Таблетку нельзя разжевывать – нужно проглотить ее целиком и запить достаточным количеством воды.

Как принимать:

  1. Стандартная суточная доза – 5 мг. Продолжительность терапии – 2 недели.
  2. При гипертензии дозировку подбирает врач с учетом возраста пациента и наличия хронических заболеваний. Для пожилых людей начальная доза составляет 2,5 мг. Для всех остальных – 5 мг, при отсутствии серьезных патологий сердца, почек, печени.
  3. При стенокардии начальная доза – 5 мг. При необходимости можно увеличить дозировку до 10 мг.

Терапевтическое действие после приема Фелодипина наблюдается через 2–5 часов, продолжается 22–24 часа. Поэтому достаточно принимать препарат 1 раз в день.

Важно! Нельзя резко прерывать прием Фелодипина – на фоне синдрома отмены могут возникнуть серьезные осложнения. Нужно постепенно уменьшать дозировку.

Если препарат назначают впервые, пациенту необходимо постоянно контролировать показатели пульса и давления. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, отказаться от работ, которые требуют повышенной концентрации внимания – препарат замедляет скорость реакций, после приема могут быть приступы головокружения.

При приеме Фелодипина возможно появление гипотонии, человек ощущает снижение давления. Показатели нормального давления у всех разные, но при снижении значений ниже 100/60 необходимо срочно обратиться к врачу. Из-за резкого снижения АД на фоне приема лекарственного препарата может развиться ишемия.

Фелодипин можно сочетать с другими гипотензивными препаратами. В этом случае терапевтический эффект суммируется. Нестероидные противовоспалительные средства не снижают эффективность Фелодипина.

Амлодипин или Фелодипин – сравнение

Оба препарата относятся к блокаторам кальциевых каналов, обладают пролонгированным действием, быстро всасываются.

Преимущества препаратов:

  1. Заметное улучшение состояния и работоспособности происходит уже после 20–21 дня терапии.
  2. Устраняют болевой синдром, который возникает при ишемической болезни сердца.
  3. Нормализуют артериальное давление, препятствуют его резкому повышению.

Фелодипин принимать удобнее, поскольку в сутки достаточно 1 таблетки. Даже при длительном приеме препарата не возникает отечность нижних конечностей.

Амлодипин можно принимать в меньшей дозировке, чтобы состояние было стабильным. Его стоимость ниже, чем у Фелодипина – 40–120 руб.

Подбирать препараты для лечения гипертонии и стенокардии может только врач. Фелодипин – эффективное средство, но и оно подходит не всем. Иногда приходится сменить несколько лекарственных препаратов, чтобы найти наиболее эффективное лекарство.