Препарат нормодипин


Нормодипин – лекарственный препарат, предназначенный для терапии артериальной гипертензии, является производным дигидропиридина, включен в группу блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Средство характеризуется гипотензивным и антиангинальным свойствами.

Форма выпуска и состав

Производится Нормодипин в виде продолговато-округлых, двояковыпуклых белых таблеток. В 1 таблетке медикамента может заключаться 10 или 5 мг действующего ингредиента – амлодипина, прочие компоненты медикамента содержатся в виде: МКЦ, кальция гидрофосфата безводного, карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), магния стеарата.

Реализуется препарат по 10 таблеток, хранящихся в блистерах, вложенных по 3 штуки в упаковки из картона в комплекте с инструкцией.

Показания к применению

По инструкции Нормодипин используют при комплексном лечении (в сочетании с другими антигипертензивными медикаментами) или монотерапии при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Ангиоспастической (спонтанной) стенокардии;
  • Стабильной стенокардии напряжения (возникающей при физических нагрузках).

Противопоказания

Употребление Нормодипина, согласно аннотации,противопоказано при:

  • Нестабильной форме стенокардии (исключая стенокардию Принцметала);
  • Выраженной гипотонии;
  • Возрасте до 18 лет;
  • Клинически значимом аортальном стенозе;
  • Коллапсе;
  • Беременности (ввиду недостаточного количества клинических исследований, гарантирующих безопасность приема в этот период);
  • Кардиогенном шоке;
  • Грудном вскармливании;
  • Гиперчувствительности к компонентам средства или другим препаратам, принадлежащим дигидропиридиновой группе.

С крайней осторожностью назначают применение Нормодипина на фоне:

  • Поражений печени;
  • Обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • Митрального стеноза;
  • Острого инфаркта миокарда (включая период в течение месяца после этого состояния);
  • Резко выраженной тахикардии или брадикардии;
  • ХСН (функциональный класс III-IV по классификации NYHA) неишемической этиологии.

С особой осторожностью следует использовать медикамент также больным преклонного возраста.

Способы применения и дозировка

Нормодипин, по инструкции, принимается перорально, однократно в сутки. Начальная доза медикамента приравнивается к 5 мг, с дальнейшим повышением при необходимости – до 10 мг (максимальной дозировки). Поддерживающая доза при лечении артериальной гипертензии составляет 5 мг.

Не требуется корректировка дозы Нормодипина при лечении больных, страдающих почечной недостаточностью, или пожилых пациентов (при тщательном наблюдении за их состоянием).

Побочные действия

Согласно инструкции к Нормодипину и отзывам пациентов, употреблявших препарат, его использование иногда может спровоцировать появление:

  • Отеков стоп и лодыжек, сердцебиения, приливов крови к лицу, выраженного снижения АД, миалгии, артралгии, болей в спине, артроза, миастении;
  • Головокружений, сонливости, головной боли, чрезмерной утомляемости, гипестезии, общего недомогания, астении, парестезии, бессонницы, тремора, повышенной возбудимости, периферической невропатии, тревоги, обмороков, депрессий, вертиго;
  • Болей в животе, тошноты, диареи, запоров, рвоты, метеоризма, анорексии, сухости в полости рта, жажды, повышения аппетита.

Прием Нормодипина также может привести к возникновению:

  • Болезненного и учащенного мочеиспускания, импотенции, никтурии, гинекомастии;
  • Гинекомастии, алопеции, кожной сыпи, увеличения или понижения веса тела, зуда, диспноэ, усиления потоотделения, носового кровотечения, кашля, ринита, нарушений зрения, ксерофтальмии, звона в ушах.

В редких случаях применение Нормодипина может стать причиной развития:

  • Брадикардии, инфаркта миокарда, желудочковой тахикардии, боли в грудной клетке, васкулита, ортостатической гипотензии;
  • Амнезии, атаксии, дизурии, полиурии;
  • Гастрита, панкреатита, желтухи, гепатита, гипербилирубинемии;
  • Тромбоцитопении, лейкопении, ксеродермии, тромбоцитопенической пурпуры, изменения пигментации кожи;
  • Крапивницы, многоформной эритемы, ангионевротического отека, гипергликемии.

При передозировке Нормодипина может наблюдаться тахикардия, выраженное и резкое понижение АД (с возможным дальнейшим развитием шока и летальным исходом). Лечением при этом состоянии является прием активированного угля и промывание желудка, пациента рекомендуется уложить, приподнимая нижние конечности (выше уровня головы). В случае необходимости поддерживают функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, контролируют диурез, проводят в/в введение кальция глюконата, мезатона, допамина.

Особые указания

Пациентам с нарушениями деятельности печени может потребоваться корректировка дозы.

При применении Нормодипина требуется придерживаться главных принципов лечения артериальной гипертензии – ограничивать потребление натрия и контролировать вес тела.

При резком отказе от использования бета-адреноблокаторов медикамент не уменьшает риска появления стенокардии.

Аналоги

К структурным аналогам Нормодипина относятся: Амлонг, Амло, Кармагип, Амлодипин, Норвадин, Амлодак, Омелар кардио, Амлорус, Калчек, Корвадил, Амлонорм, Кардилопин, Тенокс, Амлодил, Корди Кор, Амлодипин Кардио, Амлотоп, Амлодигамма, Амлодифарм, Амловас, Норваск.

К аналогам Нормодипина по сходному механизму действия причисляют: Коринфар, Нимопин, Фелодипин, Леркамен, Нимотоп, Фенигидин, Кордафлекс, Занифед, Нифедикап, Кальцигард, Адалат, Сакур, Кордипин, Никардия, Октидипин, Лаципил, Форидон, Нифекард, Кордафен, Нифедипин, Плендил, Осмо-Адалат, Фелодип.

Условия и сроки хранения

Нормодипин, по инструкции, можно использовать на протяжении 3 лет со дня производства при условии его хранения при температуре не выше 30 °C в помещении, защищенном от проникновения влаги.

Повышенное кровяное давление – главный признак гипертонии.

При этом заболевании сосуды сужаются и под давлением крови могут лопаться. Причина гипертонии – нарушение тонуса сосудов. В большинстве случаев встречается у людей после 40 лет.

Важно следить за своим здоровьем и при первых признаках болезни (головные боли, повышение давления) обратиться к врачу.

Заболевание опасно своими осложнениями: кровоизлияниями, может развиться инфаркт, инсульт. Лечение начинается с диеты, нормализации веса, отказа от вредных привычек. Пациенту следует избегать нервных потрясений, вести умеренно-активный образ жизни.

Факторы риска:

  • нервное перенапряжение в течение длительного времени;
  • наследственность;
  • перенесенное сотрясение мозга и другие травмы;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • гиподинамия (при малоподвижном образе жизни снижается тонус мышц);
  • гормональные нарушения;
  • злоупотребление солью;
  • вредные привычки;
  • лишний вес;
  • возрастные изменения в сосудах.

При гипертонии требуется длительный прием лекарственных средств, которые нормализуют артериальное давление. Они бывают разного действия и состава. Один из эффективных препаратов – Нормодипин.

Инструкция к препарату

Действующее вещество Нормодипина является производным от дигидропиридина, который блокирует кальциевые канальцы (антагонист кальция).

Механизм действия: Ионы кальция активизируют в клетках энергетические процессы. При некоторых патологических состояниях (гипоксия, ишемия и другие) возникает избыток кальция. В результате чрезмерно усиливается метаболизм, увеличивается потребность тканей в кислороде, происходят деструктивные изменения. Кальциевые канальцы – это сложные белки, которые переносят ионы в клетки. Антагонисты кальция блокируют часть канальцев и нормализуют ток ионов. Кроме того, оказывают сосудорасширяющее действие.

Одна доза Нормодипина обеспечивает гипотензивный эффект (снижение артериального давления) на протяжении суток.

Состав и форма выпуска препарата

Нормодипин производится только в форме таблеток по 5 и 10 мг действующего вещества.

Основа препарата – амлодипин. Таблетки имеют разделительную черту для удобства деления. В картонных упаковках 3 блистера по 10 штук.

Амлодипин оказывает гипотензивное (снижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение важных органов, оказывает слабое мочегонное действие) и антиангинальное (расширяет артерии, из-за чего снижается напряжение в стенке миокарда, уменьшается потребность миокарда в кислороде) действия.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция безводный, целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

  • артериальная гипертензия (хроническое заболевание, для которого характерно повышение давления);
  • вазоспастическая (спонтанная) стенокардия;
  • стенокардия напряжения.

Лекарственное средство может выступать как единственный лечебный препарат или в составе комплексной терапии.

Для максимального эффекта перед применением препарата нужно пройти обследование и проконсультироваться с лечащим врачом. Нельзя подбирать лекарственные средства для снижения давления самостоятельно!

Способ применения и дозы

Принимают лекарственное средство перорально. Прием пищи не влияет на действие препарата. Но, для уменьшения вредного воздействия лекарственного средства на желудок, рекомендуется принимать Нормодипин во время еды. Желательно запивать молоком.

Начинать следует с дозы в 5 мг. Принимается один раз в сутки. По назначению врача, если минимальная доза не помогает, можно принимать по 10 мг – это максимально допустимое количество амлодипина в сутки.

Пациентам с нарушением работы почек, сердечными заболеваниями и в пожилом возрасте не нужно снижать дозу. Но люди из группы риска должны находиться под наблюдением медиков.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Нормодипина и других средств снижающих давление может возникнуть гипотония (чрезмерное падение давления).

В период лечения Нормодипином не рекомендуется прием препаратов кальция.

В целом амлодипин не влияет на переносимость и действие других лекарственных препаратов. Но при необходимости приема нескольких препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частые побочные проявления:

  • головная боль;
  • отеки ног;
  • приливы крови к лицу;
  • усиленное сердцебиение;
  • сонливость, быстрая утомляемость;
  • головокружение;
  • боль в желудке.

Иногда возникает аллергическая реакция на препарат. Проявляется сыпью на коже и зудом.

Редко возникающие побочные действия: расстройство пищеварения; болезненные ощущения в мышцах и суставах, мышечная слабость, одышка, гиперплазия десен (патологическое разрастание тканей десен); снижение полового влечения, учащенное мочеиспускание; гинекомастия (увеличение в размерах грудных мышц у мужчин); перепады настроения; нарушение зрения.

В единичных случаях проявлялась желтуха, как проявление холестаза (застой желчи, который связан с нарушением ее синтеза и выведения). Не доказана связь между развитием заболевания и приемом Нормодипина.

Видео: «Препараты для снижения артериального давления»

Противопоказания и особенности применения

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

  • гипотензия – сниженное кровяное давление, при показателях систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
  • при беременности и лактации;
  • дети и подростки до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества – амлодипина и производных дигидропиридина;
  • коллапс (резкое снижение давления, потеря сознания, нарушение кровоснабжения органов);
  • стеноз аортального клапана (порок сердца, при котором нарушается кровообращение);
  • нестабильная стенокардия (промежуточное состояние между стенокардией и острым инфарктом), кроме спонтанной стенокардии;
  • кардиогенный шок (острое состояние левожелудочковой недостаточности, которое развивается при инфаркте);
  • острый инфаркт и в месяц после него.

С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, сердечных заболеваниях, остром инфаркте и людям пожилого возраста.

Применение Нормодипина в этих случаях должно контролироваться медиками. Не требуется корректировка дозы.

В возрасте свыше 65 лет увеличивается время выведения Нормодипина.

В период лечения нужно контролировать пульс. Если частота снижена или повышена – обратиться к врачу для корректировки принимаемой дозы.

Нельзя в период лечения употреблять алкогольные напитки – они усиливают побочные эффекты препарата.

Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок и грейпфруты. Из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.

Нормодипин не влияет на переносимость глюкозы, что позволяет применять препарат пациентам с сахарным диабетом.

При передозировке наблюдается снижение давления ниже нормы. Может угнетаться дыхание. Необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка. При плохом самочувствии – обратиться за медицинской помощью. Следить за дыханием и сердцебиением.

При беременности и лактации

Клинические исследования влияния Нормодипина на плод не проводились. Неизвестно действие на ребенка амлодипина через грудное молоко. Не рекомендуется назначать беременным и кормящим, чтобы избежать возможного риска для ребенка.

Срок годности и хранение препарата

Нормодипин держат в недоступном для детей месте. При комнатной температуре в оригинальной упаковке.

Срок годности составляет 3 года.

Стоимость препарата

Количество таб. Дозировка, мг Цена в России Цена в Украине
30 шт. 5 360 руб. 165 грн.
30 шт. 10 660 руб. 330 грн.

Аналоги

Препараты с аналогичным действием:

  • Амловас;
  • Амлотоп;
  • Кардиолопин;
  • Твинста;
  • Калчек;
  • Тенокс;
  • Амлодипин;
  • Эгрипрес;
  • Норваск;
  • Кордипин;
  • Амлодил. 

Отзывы пациентов

Большинство пациентов положительно отзываются о действии препарата. Отмечается стойкое снижение давления. Причем показатели остаются в норме даже при нескольких пропусках приема.

Также указывают на частые побочные эффекты: обострение артрозов, боли в суставах, отечность, усиленное сердцебиение. Обычно помогает снижение дозировки. В случаях с усилением сердцебиения, дополнительно назначают препараты типа Конкора.

Пациенты указывают, что со временем дозировку препарат нужно уменьшать. Большинству помогает 5 мг средства в сутки.

Амлодипин постепенно снижает кровяное давление, без резких перепадов. Обусловлено тем, что препарат всасывается постепенно.

Также отмечается, что Нормодипин более эффективен, чем его аналоги (Лозап, Амлодипин, Кордафлекс).

В редких случаях у пациентов развиваются сильные головные боли на фоне приема препарата. В таких случаях требуется назначение другого лекарственного средства.

Отзывы читайте в конце статьи.

Заключение

Нормодипин – препарат для нормализации кровяного давления. Из-за медленного всасывания амлодипин оказывает мягкое действие. Хорошо переносится пациентами. Гипотензивный эффект сохраняется при пропусках приема. Иногда вызывает отеки, обострение артроза и усиленное сердцебиение. В большинстве случаев явления проходят при уменьшении дозы.

Статья Вам помогла?

Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

https://www.youtube.com/watch?v=PTT22X68m30

Нормодипин – современный антигипертензивный и антиангинальный препарат на основе амлодипина. Нормодипин назначается при артериальной гипертензии, стенокардии Принцметала (стенокардии возрастного типа) и стабильной стенокардии в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения.

Латинское название: Normodipine.

Действующие компоненты препарата: Амлодипин.

Производитель препарата: Gedeon Richter, Венгрия.

Состав

Таблетки Нормодипин выпускаются в двух дозировках:

В 1 таблетке препарата Нормодипин содержится 6,944 мг амлодипина бесилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 5 мг;

В качестве вспомогательных веществ выступают: магний стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, карбоксиметилкрахмала натрия (типа А).

В 1 таблетке препарата Нормодипин содержится 13, 889 мг амлодипина бесилата, что соответствует содержанию амлодипина в количестве 10 мг.

В качестве вспомогательных веществ выступают: магний стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, карбоксиметилкрахмала натрия (типа А).

Форма выпуска

Нормодипин дозой 5 мг выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют продолговато-округлую форму, на одной стороне таблетки имеется гравировка «5».

Таблетки Нормодипин 5 мг упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке размещается 3 блистера.

Нормодипин дозой 10 мг выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого или практически белого цвета. Таблетки имеют продолговато-округлую форму, на одной стороне таблетки имеется гравировка «10», на другой – разделительная риска.

Таблетки Нормодипин 10 мг упакованы по 10 штук в блистере, в картонной пачке размещается 3 блистера.

Лечебный эффект препарата

Препарат Нормодипин является блокатором медленных кальциевых каналов, препарат оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Действующее вещество амлодипин – это производное дигидропиридина. Механизм действия обуславливается блокировкой кальциевых каналов, а так же ингибированием перехода кальция через мембрану клетки сосудов и кардиомиоцитов. Благодаря такому механизму действия проявляется антиангинальный и гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие проявляется в прямом релаксирующем влиянии на гладкомышечную ткань кровеносных сосудов.

Ишемия миокарда снижается двумя способами:

  • Амлодипин оказывает воздействие на периферические артериолы, тем самым расширяя их. Благодаря такому действию понижается общее периферическое сопротивление сосудов при практически неизменной частоте сердечных сокращений. Как в результате понижается расход энергии и уменьшается потребность миокарда в кислороде.
  • Амлодипин способствует расширению артериол, коронарных и периферических артерий в ишемизированных и нормальных зонах миокарда. Благодаря такому действию наблюдается увеличение снабжения миокарда кислородом у пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической стенокардией), так же предотвращается развитие коронаросназма (спазмов коронарных сосудов), включая те, что вызваны курением.

Одноразовая суточная доза Нормодипина при артериальной гипертензии нормализирует артериальное давление на протяжении 24 часов как в положении стоя, так и лежа. Постепенное действие препарата не приводит к резкому понижению артериального давления.

У больных со стенокардией одноразовая суточная доза Нормодипина увеличивает временной промежуток возможных физических нагрузок. Амлодипин препятствует развитию приступа стенокардии, уменьшает частоту приступов стенокардии, способствует замедлению депрессии сегмента ST, уменьшает частоту применения Нитроглицерина.

При применении препарата Нормодипин ортостатическая гипотензия встречается редко.

Амлодипин не снижает толерантность к физическим нагрузкам и фракцию выброса левого желудочка. Активное вещество способствует уменьшению гипертрофии мышцы миокарда левого желудочка. Активное вещество не влияет на проводимость или сократимость миокарда, не увеличивает рефлекторно частоту сердечных сокращений, затормаживает процесс агрегации тромбоцитов, проявляет слабый натрийуретический эффект и увеличивает СКФ. При нефропатии диабетического типа препарат Нормодипин не повышает выраженность микроальбуминурии. Нормодипин могут принимать пациенты с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой, поскольку действующее вещество не проявляет неблагоприятный эффект на концентрацию липидов в плазме и обмен веществ в целом.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе с коронарным атеросклерозом с понижением 1 сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), после перенесения чрескожной ангиопластики, инфаркта миокарда, а так же у пациентов со стенокардией Нормодипин предотвращает изменение толщины интимы-медии сонных артерий, а так же существенно понижает частоту летальных исходов по данным причинам. Препарат Нормодипин понижает частоту госпитализаций по причине прогрессирования нестабильной стенокардии и ХСН. Данное лекарственное средство способствует уменьшению частоты возможных вмешательств, которые направлены на восстановление нормальных показателей коронарного кровотока.

Действующее вещество амлодипин не повышает риск смертельных случаев, а так же развитие осложнений у пациентов с ХСН третьего и четвертого функционального класса, при терапии ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.

Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после приема, длительность действия – 24 часа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Нормодипин наблюдается хорошая абсорбция. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигает спустя 6-12 часов. Объем распределения активного вещества равен приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность вещества достигает 64-80%. Активный действующий компонент связывается с белками крови на 97,5%.

Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества. Амлодипин способен проникать через ГЭБ.

Оптимальная терапевтическая концентрация вещества в крови наступает спустя 7-8 дней от начала терапии.

Амлодипин метаболизируется в печени медленно, но активно. Значимый эффект «первого прохождения» через печень отсутствует. Образованные метаболиты не проявляют существенную фармакологическую активность.

Общий клиренс составляет 0,43 л/ч/кг. Период полувыведения амлодипина составляет приблизительно 35-50 часов. Приблизительно 60% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов, 10 % от дозы выводится в неизменном виде. 20-25% препарат выводится через кишечник.

Количественное содержание амлодипина не уменьшается при гемодиализе.

Фармакокинетика у пациентов с особыми клиническими случаями

У пациентов старше 65 лет амлодипин выводится медленно, период полувыведения составляет приблизительно 65 часов. Но разница в выведении вещества у молодых и пожилых пациентов не имеет клинического значения.

У пациентов с недостаточностью печени период полувыведения удлиняется (до 60 часов). Так же этот фактор подразумевает, что при достаточно длительном приеме кумуляция амлодипина в организме немного выше.

Почечная недостаточность не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Назначение препарата

Нормодипин в форме таблеток назначают в таких случаях:

  • при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антигипертензивными средствами);
  • при стабильной стенокардии напряжения (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антиангинальными средствами);
  • при вазоспастической стенокардии (в качестве монотерапии, а так же в составе комплексной терапии с иными антиангинальными средствами).

Противопоказания препарата

Нормодипин в таблетках противопоказан:

  • при гиперчувствительности и непереносимости амлодипина (или других производных дигидропиридина) и вспомогательных компонентов препарата;
  • при тяжелой форме артериальной гипотензии (когда систолическое артериальне давление менее 90 мм.рт.ст);
  • при коллапсе;
  • при кардиогенном шоке;
  • при клинически значимом стенозе аорты;
  • при нестабильной стенокардии (исключение стенокардия Принцметала);
  • детям до 18 лет, поскольку данные о безопасности и эффективности препарат Нормодипин отсутствуют;
  • в период лактации;
  • в период беременности.

Нормодипин с осторожностью назначается пациентам с такими заболеваниями:

  • сердечной недостаточностью хронического типа неишемической этиологии III-IV функционального класса по NYHA;
  • печеночной недостаточностью;
  • нестабильной стенокардией;
  • митральным стенозом;
  • аортальным стенозом;
  • артериальной гипотензией;
  • острым инфарктом миокарда (и даже на протяжении первого месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • выраженной брадикардией или тахикардией;
  • пациентам пожилого возраста.

Так же Нормодипин с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами и индукторами изоэнзима CYP3A4.

Безопасность применения Нормодипина в период беременности и лактации не установлена. Прием препарата производят, только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка (плода). Известно, что блокаторы медленных кальциевых каналов, которые являются производными дигидропиридина, попадают в грудное молоко.

Инструкция по применению

Нормодипин в виде таблеток необходимо принимать перорально 1 раз в сутки, запивая чистой водой в небольшом количестве (оптимальный объем 100 мл).

Пациентам со стенокардией и артериальной гипертензией рекомендуется принимать Нормодипин, начиная с дозы 5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу разрешается увеличить до 10 мг (максимальная суточная доза).

При комбинированном приеме препарата Нормодипин с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами корректировка доз не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) препарат Нормодипин рекомендуют принимать в средней терапевтической дозе, корректировка средней дозы амлодипина не требуется.

При функциональных нарушениях работы печени коррекция доз препарата Нормодипин не требуется (несмотря на увеличение периода полувыведения амлодипина).

При функциональных нарушениях работы почек Нормодипин рекомендуется принимать в обычных дозах, но необходимо учесть возможный риск несущественного увеличения периода полувыведения.

Предостережения и рекомендации

Лечение пациентов пожилого возраста препаратом Нормодипин должно совершаться под тщательным наблюдением медицинских специалистов, поскольку клиренс препарата может снижаться и повышаться период полувыведения амлодипина.

На протяжении всей терапии пациентам необходимо поддерживать гигиену рта и периодически проходить стоматологический осмотр. Данные меры необходимы, чтобы предупредить кровоточивость, болезненность и гиперплазию десен.

На протяжении всего периода терапии Нормодипином необходимо вести контроль массы тела и количества потребления натрия, поэтому параллельно назначаются соответствующие диеты.

Пациентам невысокого роста, с небольшой массой тела, а так же с тяжелыми нарушениями функций печени рекомендуется принимать препарат Нормодипин в минимальных дозах.

При гипертоническом кризисе уровень безопасности и эффективности препарат Нормодипин не установлен.

У блокаторов медленных кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, но несмотря на это прекращение терапии препаратом Нормодипин необходимо проводить, уменьшая дозу постепенно.

У пациентов с сердечной недостаточностью хронического типа (III и IV класса по NYHA) неишемического генеза на фоне приема амлодипина наблюдалось повышение частоты возникновения отека легких (даже при отсутствии признаков ухудшения течения сердечной недостаточности).

На фоне терапии препаратом Нормодипин отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами не отмечалось. Но поскольку возможен риск сильного понижения АД, возникновения сонливости, головокружения и других побочных эффектов, необходимо внимательно относиться к действию препарата в указанных случаях, особенно стоит обращать внимание на самочувствие в начале терапии препаратом Нормодипин и при изменении его доз.

Побочные эффекты

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боль в груди, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, одышка, обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит; часто – приливы крови в область лица, ощущение сердцебиения, отек стоп и лодыжек; нечасто – сильное понижение АД.
  • Со стоны системы мышц и костей: редко – миастения; нечасто – артроз, судороги, артралгия, боль в области спины, миалгия.
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – недомогание общего характера, астения, гипестезия, тремор, парестезия, бессонница, периферическая невропатия, переменчивость настроения, депрессия, повышенная возбудимость, необычные сновидения, тревога, изменение вкуса, звон в ушах; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, мигрень, апатия, амнезия, ажитация.
  • Со стороны органов системы пищеварения: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – диарея, запор, рвота, метеоризм, анорексия, диспепсия, жажда, сухость во рту; редко – повышение чувства аппетита, гиперплазия десен; в очень редких случаях – панкреатит, гастрит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
  • Со стороны системы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.
  • Со стороны системы органов дыхания: достаточно редко – кашель; нечасто – ринит, одышка, кровотечение из носа.
  • Со стороны органов мочевыделительной системы: очень редко – полиурия, дизурия; нечасто – никтурия, болезненное и/или учащенное мочеиспускание.
  • Со стороны органов чувств: боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, нарушение зрения, конъюнктивит, нарушение аккомодации, звон в ушах.
  • Со стороны органов половой системы: гинекомастия, нарушение функции эрекции.
  • Со стороны кожных покровов: достаточно редко – ксеродермия, изменение пигментации кожи, холодный липкий пот, алопеция; редко – дерматит.
  • Со стороны системы обмена веществ: достаточно редко – гипергликемия; нечасто – снижение или же увеличение массы тела.
  • Реакции аллергического характера: очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек; нечасто – сыпь (крапивница, макулопапулезная, эритематозная сыпь и т.д.), кожный зуд.
  • Иные побочные реакции: редко – паросмия, нечасто – озноб.

Передозировка препаратом

Передозировка препаратом Нормодипин может выражаться в виде ряда таких симптомов:

  • развития рефлекторной тахикардии;
  • развития чрезмерной периферической вазодилатации (возникает риск развития выраженной и достаточной стойкой гипотензии с последующим развитием шока и летальным исходом);
  • сильное понижение АД.

Терапия при передозировке: необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля (желательно в первые 2 часа после принятия высокой дозы). Пациента рекомендуется положить горизонтально, изголовье должно быть низким. Необходимо назначить препараты и процедуры для активного поддержания функциональности сердечно-сосудистой системы, рекомендуется проводить мониторинг работы легких и сердца, контроль диуреза и ОЦК. Для приведения тонуса сосудов в норму необходимо назначить сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к ним). Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов назначается внутривенное введение кальция глюконата.

При передозировке препаратом Нормодипин гемодиализ неэффективен.

Совместимость с другими препаратами

При артериальной гипертензии препарат Нормодипин можно принимать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами.

Для терапии стабильной стенокардии Нормодипин разрешается комбинировать с иными антиангинальными препаратами (бета-адреноблокаторами, нитратами короткого или пролонгированного действия).

При изучении действия Нормодипина отрицательный инотропный эффект не наблюдался. Но необходимо учитывать, что некоторые БКК (блокаторы кальциевых каналов) способны усилить инотропный эффект для антиаритмических препаратов ( к примеру, для амиодарона, хинидина).

Не отмечается клинически значимое взаимодействие препарата Нормодипин с индометацином и различными НПВС.

Нормодипин можно безопасно принимать одновременно с антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Силденафил в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику препарата Нормодипин.

Повторный прием препарата Нормодипин дозой 10 мг и аторвастатина 80 мг не влияет на показатели фармакокинетики аторвастатина.

Одновременный и многократный прием препарата Нормодипин в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг повышает экспозицию симвастатина на 77%. При такой комбинации необходимо ограничивать дозу симвастатина, доза не должна превышать 20 мг.

Однократный и повторный прием препарата Нормодипин в дозе 10 мг не оказывает влияние на фармакокинетику этанола.

Нормодипин не оказывает влияние на связывание фенитоина, индометацина, дигоксина, варфарина с белками крови.

Нормодипин не влияет на концентрацию дигоксина в кроки, а так же не влияет на его почечный клиренс.

Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием грейпфрутового сока объемом 240 мл одновременно с Нормодипином в дозе 10 мг не сопровождается значимыми изменениями со стороны фармакокинетики амлодипина. Но, несмотря на это, одновременно принимать грейпфрутовый сок и Нормодипин не рекомендуется т.к. возможно повышение биодоступности активного вещества Нормодипина и как в следствии усиление гипотензивного действия.

Во время терапии препаратом Нормодипин разрешается проводить однократный прием силденафила в дозе 100 мг.

Однократный прием пациентами пожилого возраста с гипертензией препарата Нормодипин в дозе 5 мг и дилтиазема в дозе 180 мг приводит к повышению системной экспозиции активного вещества амлодипина на 57%.

Одновременный прием эритромицина и амлодипина у молодых и здоровых пациентов возрастом 18-43 года не влечет значительные изменения экспозиции амлодипина.

При сочетании препарата Нормодипин с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо тщательно контролировать артериальное давление пациента.

Нормодипин + итраконазол, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – увеличение концентрации амлодипина в крови. Комбинацию данных препаратов необходимо проводить с особой осторожностью.

Нормодипин + антацидные препараты, содержащие алюминий или магний – существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Нормодипин + противовирусные препараты (ритонавир и прочие) – увеличение концентрации амлодипина в плазме крови.

Нормодипин + нейролептики и изофлуран – увеличение антигипертензивного эффекта амлодипина.

Нормодипин + препараты кальция – уменьшение терапевтического эффекта препарата Нормодипин.

Нормодипин + препараты лития – возможен риск усиления нейротоксичного действия препаратов лития (возникновение диареи, рвоты, тошноты, тремора, атаксии, шума в ушах).

Нормодипин + «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиление антигипертензивного и антиангинального эффекта препарата Нормодипин.

Нормодипин + нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиление антигипертензивного эффекта препарата Нормодипин.

Условия хранения

Препарат Нормодипин в таблетках необходимо хранить подальше от доступа детей. Температура хранения должна быть не выше +30°С.

Срок годности препарата Нормодипин в таблетках – 3 года.

Нормодипин аналоги

Аналоги Нормодипина — препараты на основе амлодипина из группы блокаторов кальциевых каналов. К ним можно отнести: Амловас, Амлодипин, Амлонг, Амлодифарм, Амлотоп, Амлодил, Корвадил, Кардилопин, Тенокс, Норваск, Калчек.

Нормодипин цена

Нормодипин таб. 5 мг №30 – 400 рублей.

Нормодипин таб. 10 мг №30 – 670 рублей.

Инструкция по применению к Нормодипин

  • ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
  • МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):
  • ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
  • СОСТАВ
  • ОПИСАНИЕ
  • ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
  • Код ATX:
  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
  • БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
  • СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
  • ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ПЕРЕДОЗИРОВКАM
  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
  • ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
  • ФОРМА ВЫПУСКА
  • УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
  • СРОК ГОДНОСТИ
  • УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Нормодипин®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): амлодипин

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки

СОСТАВ

1 таблетка 5 мг содержит:

Действующее вещество:

 амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;

Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 2,000 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг,

кальция гидрофосфат – 63,000 мг,

целлюлоза микрокристаллическая – 124, 056 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Действующее вещество:

 амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;

Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 4,000 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия – 8,000 мг,

кальция гидрофосфат – 126,000 мг,

целлюлоза микрокристаллическая – 284,111 мг.

ОПИСАНИЕ

Таблетки 5 мг:

 белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне

Таблетки 10 мг:

 белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курен нем). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодидатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта — 2-4 ч. длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т

1/2

) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т

1/2

, составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т

1/2

 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т

1/2

 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т

1/2

 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

— Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.):

— коллапс, кардиогенный шок;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— клинически значимый стеноз аорты;

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.

Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т

1/2

 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто: более 1/10

часто: более 1/100 и менее 1/10

нечасто: более 1/1000 и менее 1/100

редко: более 1/10000 и менее 1/1000

очень редко: менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

 часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД: очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; васкулит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

 часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы:

 часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

 очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения.

Со стороны мочеполовой системы:

 редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов:

 редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции:

 нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

 иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Прочие:

 редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКАM

Симптомы:

 выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение:

 промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1- адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателен фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения препаратом Нормодипин

®

 необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

У пожилых пациентов может удлиняться Т

1/2

 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени также может удлиняться Т

1/2

 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин

®

 необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин

®

 не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин

®

 на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина
Препарат: НОРМОДИПИН®

Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №012274/01
Дата регистрации: 16.09.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Нормодипин, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне. 1 таб. амлодипина безилат 6.944 мг,    что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.
10 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой. 1 таб. амлодипина безилат 13.889 мг,    что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Нормодипин

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).
Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической стенокардии). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер
. При артериальной гипертензии 1 доза Нормодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении больного лежа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.
Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке
. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию
. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Биодоступность составляет 63-80%.
Распределение
Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 дней.
Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях
. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы — 97%.
Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 35-50 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.
Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);
— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч
. у больных, рефрактерных к лечению нитратами).

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует принимать внутрь, 1 раз/сут. Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут
. Максимальная суточная доза -10 мг 1 раз/сут. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.
Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут.
При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к
. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Побочное действие Нормодипин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, диспепсия, гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, нарушение зрения, диплопия; редко – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, дизурия, никтурия; в единичных случаях – полиурия.
Со стороны половой системы: редко — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.
Аллергические реакции: редко — многоформная эритема, ангионевротический отек;
Дерматологические реакции: очень редко – сухость кожи, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Прочие: гипогликемия.

Противопоказания к препарату:

— выраженная артериальная гипотензия;
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— клинически выраженный стеноз аорты;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
— период лактации (безопасность применения не установлена);
— возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Нормодипин.

В период лечения Нормодипином необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.
Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, контроль показателей функции сердца, легких, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие Нормодипин с другими препаратами.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект Нормодипина ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина.
При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Фармакокинетика препарата.

амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.
Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Нормодипин.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения — 3 года.

  • Автор: Светлана
  • Распечатать

Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский университет с красным дипломом.

Оцените статью:

(1 голос, среднее: 5 из 5)

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *