Препарат норваск инструкция по применению


Регистрационный номер:

П N015567/01-260707

Торговое название препарата: НОРВАСК®

Международное непатентованное название:

амлодипин.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание

Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.
Таблетки 10 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью



Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.

Система дыхания: не часто — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Мочеполовая система: не часто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке
.

ХРАНЕНИЕ

При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте
.

СРОК ГОДНОСТИ: 4 года
Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Главная » Лечение » Медикаментозное » Антиангинальный, гипотензивный препарат Норваск: инструкция по применению, рекомендуемые дозировки и аналоги

Норваск представляет собой препарат, относящийся к категории антагонистов кальция.

Как известно, последние отличаются активным действием, блокирующим попадание ионов кальция к сердцу и в клеточные структуры гладких мышц. Активным веществом лекарственного средства является амлодипин.

Он отличается сильным гипотензивным действием, которое обусловлено расслабляющим влиянием на мускулатуру сосудов. К сожалению, на данный момент механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен недостаточно точно.

Но, тем не менее, в перечень его положительных свойств входят следующие: стабилизация сердечного ритма, минимизирование нагрузки на сердце, а также увеличение проходимости артерий. Данная статья содержит инструкцию по применению Норваска, при каком давлении его целесообразнее принимать.

Состав

Основным компонентом лекарства является амлодипин. А вот вспомогательными ингредиентами выступают следующие: гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия и стеарат магния.

Лекарственная форма

Норваск выпускается в таблетках двух популярных дозировок — 5 мг и 10 мг. Обе дозировки имеют следующий вид: белые таблетки в форме изумруда (многогранник).

Таблетки Норваск 5 мг

Действие средства

Оно оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.

Показания к применению

Таблетки от давления Норваск используются при следующих заболеваниях и состояниях:

  • высокое артериальное давление;
  • постоянная стенокардия и вазоспастическая стенокардия.

Способ применения и дозировка

Как правило, специалисты рекомендуют принимать средство только внутрь один раз в сутки, запивая его достаточным количеством воды (примерно 100 мл).

При наличии артериальной гипертензии и стенокардии первоначальная доза препарата должна составлять примерно одну таблетку дозировкой в 5 мг.

Также кардиолог должен учитывать состояние больного при назначении лекарства. Реакция организма пациента также должна браться во внимание. При нормальной переносимости и отсутствии побочных эффектов однократная доза может быть увеличена вдвое — до 10 мг.

Людям престарелого возраста следует использовать данное лекарство в обычной дозировке. Изменение изначального количества средства Норваск не требуется. При имеющихся нарушениях работоспособности печени не нужно корректировать рекомендуемую дозу. При проблемах с функциональностью почек нужно применять лекарство в обычной дозировке.

Важно отметить, что коррекция дозы не требуется при одновременном использовании мочегонных лекарственных препаратов, адреноблокаторов и

ингибиторов АПФ

.

Противопоказания

Норваск от давления не рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:

  • повышенная чувствительность к главному действующему веществу и иным производным дигидропиридина, а также дополнительным компонентам, входящим в состав лекарства;
  • пониженное артериальное давление (показатели ниже 87 мм рт. ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • шок (в том числе и кардиогенный);
  • гемодинамически неустойчивая сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта;
  • возраст больного до восемнадцати лет.

С осторожностью следует использовать при таких недугах, как:

  • печеночная недостаточность;
  • сердечная недостаточность хронической формы течения;
  • нестабильная стенокардия;
  • аортальный стеноз;
  • митральный стеноз;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • инфаркт миокарда острой формы;
  • ярко выраженное болезненное учащенное сердцебиение;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • гипотония;
  • одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента.

Беременность и лактация

Что касается использования препарата Норваск во время беременности, то безопасность на данный момент не была установлена, поэтому лучше воздержаться от приема.

Стоит отметить, что применение медпрепарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для ребенка.

На данный момент информация, свидетельствующая о выделении лекарства в грудное молоко, отсутствует. Но, известно, что некоторые компоненты Норваска могут выделяться в него. Именно поэтому специалисты рекомендуют не использовать лекарство в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При приеме этого медикаментозного препарата могут отмечаться следующие нежелательные реакции организма:

  1. сердечно-сосудистая система. Чувство сильного сердцебиения, периферические отеки, приливы крови к кожным покровам, резкое понижение уровня артериального давления до критической отметки, обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, нарушение ритма сердца, инфаркт и даже сильные боли в области грудной клетки. Все эти симптомы могут прослеживаться при приеме препарата Норваск;
  2. опорно-двигательный аппарат. Судороги конечностей, артралгия, миалгия, боль в позвоночнике, артроз, миастения;
  3. система пищеварения. Тошнота, рвота, болевые ощущения в животе, запор, понос, вздутие, диспепсия, резкая потеря веса, сухость слизистых оболочек рта, потеря влаги организмом, гиперплазия десен, повышение аппетита, панкреатит, гастрит, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  4. кровеносная система. Иногда у больных прослеживаются следующие нежелательные побочные эффекты, такие как тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, а также тромбоцитопения;
  5. органы дыхания. Иногда пациенты отмечают у себя одышку, ринит, носовое кровотечение, появляющиеся на фоне приема данного лекарственного препарата;
  6. выделительная и половая системы. Как правило, у больных прослеживаются такие изменения в функционировании внутренних и наружных органов, как частое мочеиспускание, боль во время опорожнения мочевого пузыря, никтурия, отсутствие эрекции, дизурия, полиурия;
  7. кожные покровы. Дерматит, алопеция, ксеродермия, холодный пот, а также нарушение пигментации кожи;
  8. обмен веществ. Иногда у пациентов отмечаются такие явления, как повышенное содержание глюкозы в организме, а также снижение или, напротив, увеличение массы тела;
  9. нервная система. Довольно часто пациент страдает от сильной головной боли, головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, общего недомогания, притупления чувствительности, периферической нейропатии, дрожания конечностей, нарушений сна, переменчивости настроения, необычных сновидений, повышенной возбудимости, депрессивных состояний, тревожности, шума в ушах, мигрени, гипергидроза, апатии, провалов в памяти, а также экстрапирамидных нарушений;
  10. аллергия. Как правило, больные часто жалуются на зуд кожных покровов, сыпь, ангионевротический отек, а также мультиформную эритему.

Согласно лабораторным показателям, наиболее часто на фоне приема рассматриваемого лекарственного препарата появляется гипергликемия.

Следует быть предельно осторожным, принимая средство под названием Норваск, поскольку в редких случаях оно может провоцировать появление озноба, гинекомастии, боли неуточненной локализации и паросмии. Его нужно использовать только по рецепту врача и полностью исключить бесконтрольный прием.

Передозировка

При увеличении допустимой дозы медикаментозного препарата возможно появление следующих тревожных признаков:

  • моментальное понижение кровяного давления с вероятным появлением рефлекторной тахикардии и нетипичного периферического расслабления кровеносных сосудов (присутствует риск появления ярко выраженной и стойкой гипертонии, в том числе с летальным исходом в завершение);
  • шок.

Для того чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует принять активированный уголь в первые два часа после превышения указанной дозировки.

Также важно провести промывание желудка и придать нижним конечностям возвышенное положение. После этого необходимо обратиться к специалистам для обследования, чтобы убедиться в том, что внутренние органы не пострадали.

При передозировке для восстановления эластичности сосудов следует применять специальные сосудосуживающие лекарства (только если отсутствуют противопоказания к применению).

Норваск или Амлодипин – что лучше?

Конечно, если обращать внимание исключительно на стоимость, то Амлодипин гораздо привлекательнее. Сразу следует отметить, что оба препарата имеют идентичный состав.

Таблетки Амлодипин 5 мг

У них присутствует общее активное вещество — амлодипин. Именно по данной причине верно ответить на вопрос, какой из них лучше, довольно непросто

Единственным отличием является цена. Заграничный Норваск имеет стоимость примерно 260 рублей, тогда как отечественный Амлодипин можно купить в два раза дешевле — за 120 рублей.

Аналоги

Как говорилось ранее, одним из наиболее эффективных аналогов является Амлодипин. Но, помимо него Норваск аналоги имеет и другие, такие как Аген, Адалат, Азомекс, Амлодил, Васкопин, Дилцерен, Коринфар, Леркамен и другие.

Не нужно самостоятельно выбирать аналог Норваска, поскольку можно ошибиться и приобрести совершенно не тот препарат. Лучше довериться в этом деле личному доктору.

Видео по теме

Амлодипин – наиболее эффективный аналог Норваска. Подробнее о нем в видео:

Данная статья содержит все необходимые сведения о препарате Норваск, который используют для понижения кровяного давления. Его нужно применять для лечения артериальной гипертензии только с позволения доктора. Также важно соблюдать указанную дозировку и не допускать ее превышения.

Особое внимание следует уделить противопоказаниям к применению, при которых запрещено принимать данное лекарство. В обратном случае можно добиться совершенно противоположного эффекта. При грамотном применении средство поможет быстро нормализовать высокое артериальное давление и полностью избавит от плохого самочувствия. Самое главное — строго соблюдать все рекомендации личного врача.

https://www.youtube.com/watch?v=-qeR0TrOaY4

NORVASC — латинское название лекарственного препарата НОРВАСК

Владелец регистрационного удостоверения:
PFIZER GmbH

Произведено:
PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH

C08CA01 (Amlodipine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АГЕН АКРИДИПИН АМЛОВАС АМЛОДИГАММА АМЛОДИПИН АМЛОДИПИН АМЛОДИПИН САНДОЗ АМЛОДИПИН-ЗТ АМЛОДИФАРМ АМЛОРУС АМЛОТОП КАЛЧЕК КАРДИЛОПИН КОРВАДИЛ КОРДИ КОР НОРМОДИПИН ОМЕЛАР КАРДИО СТАМЛО М ТЕНОКС ЭСКОРДИ КОР
Все

Перед использованием препарата НОРВАСК вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

1 таб.
амлодипина бесилат* 6.935 мг,
 что соотв. содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат тип А, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

1 таб.
амлодипина бесилат* 13.870 мг,
 что соотв. содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат тип А, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — амлодипина безилат.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

НОРВАСК: ДОЗИРОВКА

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Изменения режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипин, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

При одновременном применении Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск® при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Беременность и лактация

Безопасность применения Норваска при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

НОРВАСК: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), иногда (

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: иногда — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

Показания

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии,
  • так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии,
  • так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

При лечении артериальной гипертензии Норваск® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Применение при нарушении функции печени

Несмотря на то, что T1/2 Норваска, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозировки препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями функции печени

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 таб. 5 мг: 14 или 30 шт. П N015567/01 (2013-05-09 – 0000-00-00) таб. 10 мг: 14 или 30 шт. П N015567/01 (2013-05-09 – 0000-00-00)

Торговое название:

Норваск

О препарате:

Норваск — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Показания и дозировка:

Показания:

АГ. Лечение АГ как препарат первого ряда. Может использоваться в качестве монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ.Для снижения риска фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.ИБС. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено.

Применение:

Можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.При АГ и стенокардии обычная начальная доза Норваска составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно повысить до максимальной суточной, которая равна 10 мг. При ИБС рекомендованная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.При комбинированном назначении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ дозу Норваска не меняют.Применение для лечения детей. Влияние Норваска на АД у детей в возрасте до 6 лет не исследовали. Применение для детей 6–17 лет дозы свыше 5 мг в сутки не исследовали.

Передозировка:

Существующие данные позволяют считать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи значительной и видимо продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным ходом. Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно сразу или через 2 ч после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка.

При клинически значимой гипотензии, вызванной передозировкой Норваска, необходимо проведение активных мер, направленных на поддержку функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может возможно применение сосудо-суживающих препаратов, если нет противопоказаний для их назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть необходимым в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.

Побочные эффекты:

Наиболее часто отмечались такие побочные эффекты: приливы, устомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, ощущение сердцебиения и сонливость. Любых клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Норваска отмечено не было.Опыт применения Норваска показал, что значительно реже наблюдались сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипостезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспептические явления (в том числе гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцитопения, импотенция, бессонница, лабильность настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.Иногда наблюдались такие аллергические реакции, как зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема.

Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связанные с холестазом). Единичные случаи, связанные с тяжесть состояния, требовали госпитализации. В большинстве этих случаев причинно-следственная связь с приемом амлодипина была недостоверной.Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные побочные явления, которые невозможно отличить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), а также боль за грудиной.

Применение у детей (6–17 лет). В общем амлодипин хорошо переносился. Побочные проявления были подобны тем, которые отмечались у взрослых. Наиболее частыми были головная боль, астения, головокружение, боль в животе, вазодилатация, носовое кровотечение. Большинство из таких проявлений были легкими или умеренно выраженными. Наиболее частой причиной прекращения применения препарата была неконтролируемая АГ. Изменения лабораторных показателей не были причиной отказа от применения амлодипина. Существенных изменений ЧСС не отмечали.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любым другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин. Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой амлодипина 10 мг у 20 здоровых волонтеров не меняло фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение алюминий/магниевых антацидов с однократной дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина. Однократная доза сильденафила 100 мг у больных с эссенциальной АГ не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и сильденафила каждый из препаратов независимо друг от друга выявлял гипотензивный эффект.Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина. Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не меняет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Однократные и многократные дозы амлодипина по 10 мг не меняли фармакокинетику этанола. Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

Состав и свойства:

Состав: амлодипин 5 мг. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат безводный, крахмалгликолят натрия типа А, магния стеарат.

Форма выпуска: табл. 5 мг, № 30.

Фармакологическое действие:

Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), блокирующий поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат снижает общие ишемические нарушения двумя путями:

  • амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде
  • амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической

стенокардией

(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции. У больных с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии.У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным

диабетом

и 

подагрой

.В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

  • Состав
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Беременность и период лактации
  • Способ применения и дозы
  • Побочное действие
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Особенности применения
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: амло дипин 5 и 10 мг (в виде амлодипина бесилата) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Описание

Таблетки 5 мг — белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 — на другой.

Таблетки 10 мг

— белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10 — на другой

Фармакологическое действие

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов. Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа» так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД. У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных ХСН III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает I влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. 

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 — 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Применение у лиц пожилого возраста. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Тш.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Норваск показан для лечения артериальной гипертензии.

Ишемическая болезнь сердца

Норваск показан для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

Противопоказания

Амлодипин противопоказан пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к дигидропиридинам*, амло дипину или любым вспомогательным компонентам препарата, пациентам с артериальной гипотензией тяжелой степени, в состоянии шока (включая кардиогенный шок), при обструкции выносящего тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность отмечалась при использовании высоких доз. Поэтому применение во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у лиц пожилого возраста. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что период полувыведения Норваска, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).

Применение при почечной недостаточности. Норваск может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения,

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:   

Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (включая чувство тревоги), депрессия; редко: спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто: тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко: гипертония, периферическая нейропатия Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию) Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах Нарушения со стороны сердца: часто: сердцебиение; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию) Нарушения со стороны сосудов: часто: приливы; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: диспноэ, ринит; очень редко: кашель

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота; нечасто: рвота, диспепсия, изменение функций кишечника (включая диарею и запор), сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек голеностопного сустава; нечасто: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: отек, усталость; нечасто: боль в груди, астения, боль, недомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: увеличение веса, снижение веса * В основном согласующиеся с холестазом

Отмечались единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Амлодипин не влияет на связывание с белками следующих препаратов in vitro: дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Симвастатин: Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Грейпфрутовый сок: Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Стимуляторы CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

  Дантролен (инфузии): в связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения усиливает гипотензивное действие-других препаратов, понижающих артериальное давление.    

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений  как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

Этанол (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились. В ходе различных исследований, проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.

Особенности применения

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Следует с осторожностью применять препарат ^“‘‘пациентов недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследоваш!и ЗПтацйентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Применение у пациентов пожилого возраста

У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Норваск оказывает влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой в тех случаях, когда у пациента развивается головокружение, головная боль, слабость или тошнота. Эти эффекты могут повлиять на скорость реагирования пациента.

В подобных ситуациях необходима осторожность, особенно в начале лечения.

Форма выпуска

Таблетки по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности


Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

Норваск аналоги, синонимы и препараты группы

  • Амлодимед
  • Амлодин
  • Амлодипин
  • Амлодипин-фарма
  • Амлокардин
  • Амлонорм
  • Асомекс
  • Васкопин таблетки

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *