Таблетки бисопролол инструкция по применению


Описание действующего вещества Бисопролол/Bisoprolol.

Формула: C18H31NO4, химическое название: 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/адренолитические средства/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы. При использовании 20 мг и больше также блокирует бета2-адренорецепторы сосудов, бронхов и других органов. Оказывается угнетающее действие на все функции сердца: снижает частоту сокращений, минутный объем и другое. Уменьшает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов (при продолжительном использовании), артериальное давление (и диастолическое, и систолическое). Антиангинальный эффект возможен за счет понижения сократимости и прочих функций миокарда, снижение его потребности в кислороде (при физических нагрузках и в покое). Делает продолжительнее эффективный рефрактерный период AV и синусного узлов, тормозит проводимость по атриовентрикулярному соединению. Бисопролол почти не оказывает влияния на обмен жиров.
Снижение давления происходит через 3–4 часа после приема, длится такой эффект более суток, а становится стабильным после 2 недель регулярного приема
. Продолжительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда сопровождается уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность по снижению давления равна у пациентов до 60 лет 95%, старше 60 лет – 91%.
Всасывается на 80% при приеме внутрь
. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень 20%. Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы связывается на 30%. Время полувыведения равно 9–12 часов, при нарушении работы почек увеличивается (если Cl креатинина меньше 40 мл/мин, то в 3 раза), у пожилых пациентов и при болезнях печени также увеличивается (например, при циррозе до 21,7 часов). Более 98% выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, остальное – в неизмененном виде), 2% — с фекалиями.
Признаков канцерогенности не было обнаружено при проведении экспериментов на крысах и мышах, при этом были использованы дозы бисопролола, которые превышали МРДЧ в 312 (крысы) и 625 (мыши) раз
. Мутагенных свойств в тестах in vivo и in vitro также не выявлено. У крыс при применении доз, которые в 375 раз больше МРДЧ, негативного воздействия на фертильность не выявлено. У кроликов и крыс, которые получали дозы, больше МРДЧ в 31 и 375 раз соответственно, тератогеннных эффектов не выявлено. Но у крыс при использовании доз в 125 раз больше МРДЧ бисопролол оказывал фетотоксическое действие (было отмечены учащения поздней резорбции плодов), а в 375 раз больше МРДЧ выявлено токсическое воздействие на беременных крыс (уменьшение потребления пищи, снижение массы тела).

Показания

Артериальная гипертензия, аритмии, постинфарктный период, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (стабильная, умеренно выраженная, с отсутствием обострений последние 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запив небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или утром натощак 1 раз в сутки 1,25–10 мг. Дозирование индивидуальное, дозу можно увеличивать под контролем давления и пульса. Стенокардия и артериальная гипертензия: 5–10 мг; артериальная гипертензия легкая (при диастолическом артериальном давлении менее 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 недели), далее при хорошей переносимости увеличивают до 2,5 мг/сут (1 неделю), 3,75 мг/сут (1 неделю), 5 мг/сут (4 недели), 7,5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращать терапию бисопрололом необходимо под контролем врача, постепенно снижая дозу в течение 2 недель, так как возможно развитие синдрома отмены.
При пропуске очередного приема бисопролола стоит принять, как вспомните, и проконсультироваться с лечащим врачом.
Осторожно применять у пациентов с псориазом (также при наличии псориаза в семейном анамнезе), некомпенсированным сахарным диабетом, предрасположенностью к аллергическим реакциям. Стоит учитывать возможность скрытия симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время терапии бисопрололом. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно отсутствие эффекта и увеличение выраженности реакции гиперчувствительности от обычных доз адреналина. При тяжелых нарушениях работы печени, острой почечной недостаточности (когда Cl креатинина меньше 20 мл/мин), пациентам, которые находятся на перитонеальном или гемодиализе, дозы следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендовано назначать бисопролол без дополнительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при использовании йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Стоит произвести отмену препарата за 48 часов до использования наркоза или выбрать препарат, которые имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. Осторожно использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания. На период лечения бисопрололом следует исключить употребление алкогольных напитков. При проведении лабораторных исследований возможны изменения результатов тестов.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45–50 уд./мин), синоатриальная и AV блокада 2 – 3 степени, острая и рефрактерная к терапии тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничить применение бисопролола при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (Принцметала), склонности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушении периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях работы почек и печени, ацидозе, детском возрасте (не определены эффективность и безопасность использования у детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации бисопролол принимать не рекомендовано, но возможно, если ожидаемый эффект лечения матери выше возможного риска для плода. Но, за 3 дня до предполагаемых родов лечение бисопрололом необходимо прекратить, из-за риска развития гипотензии, брадикардии, расстройств дыхания, гипогликемии у новорожденных. Если отмена препарата невозможна, то в течение 3 суток после родов необходим тщательный контроль за новорожденным. В период лактации при необходимости принимать бисопролол грудное вскармливание следует прекратить, если это невозможно, то младенцы должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, астения, инсомния, гипестезии, сонливость, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, нарушение концентрации внимания, мышления, ориентации в пространстве и времени, равновесия, шум в ушах, эмоциональная лабильность, конъюнктивит, расстройства зрения, судороги, уменьшение образования слезной жидкости;
кровь и система кровообращения: брадикардия, сердцебиение, аритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, нарушение микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, явления диспепсии, сухость во рту, запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
дыхательная система: кашель, одышка, ларинго — и бронхоспазм, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
мочеполовая система: периферические отеки, импотенция, снижение либидо, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, гипергидроз, покраснение кожных покровов, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение АЛТ и АСТ, повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменение уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца взаимно увеличивается на фоне дилтиазема, амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы, резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии. Эффективность снижают симпатомиметики и ксантины, рифампицин снижает время полувыведения, производные эрготамина могут усилить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол с ингибиторами МАО несовместим.

Передозировка

При передозировке бисопрололом появляются брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия, сердечная недостаточность (акроцианоз, затруднение дыхания, отеки), коллапс (в тяжелых случаях). Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные (лоразепам, диазепам) и кардиотонические (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин) средства, диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция и подключение искусственного водителя ритма.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бисопролол

Арител® Кор
Арител®
Бисопролола фумарат-Фармаплант
Бисопролола фумарат
Бисопролола гемифумарат
Бисопролол-Тева
Бисопролол-ратиофарм
Бисопролол-Прана
Бисопролол-Лугал
Бисопролол
Бисомор
Бисокард
Бисогамма®
Бипрол
Биол®
Бидоп®
Коронал
Кординорм
Корбис
Конкор® Кор
Конкор®
Нипертен
Тирез

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт
. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

БИСОПРОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Бисопролол – средство, в РЛС представленное как «β-1 адреноблокатор селективный». Лекарство нормализует потребность миокарда в снабжении кислородом, способствует понижению активности в плазме фермента ренина, величины сердечного выброса и ЧСС без снижения ударного объёма.

В аптечных пунктах препарат можно купить исключительно по рецепту.

Общая характеристика: состав, внешний вид

Выпуск бисопролола осуществляется в форме таблеток в оболочке массой 2.5, 5.0, 10.0 мг. Основа лекарственного средства – действующее в-во «bisoprolol», чем и обусловлено название.  Одна таблетка содержит бисопролола гемифумарат. Дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон. В числе компонентов могут присутствовать элементы растительного происхождения. Многие производители добавляют в состав оболочки краситель Е172 «железа оксид». Это обеспечивает её окрашивание в красный или жёлтый цвет.

Таблетки бисопророла имеют двояковыпуклую поверхность с прорезанной риской по диаметру (для удобства разламывания) на одной стороне. На другой может иметь место тиснение в виде числа, обозначающего массу. Форма таблеток – круглая. Цвет – коричнево-желтый, коричнево-розовый, белый. Его выбор осуществляется производителем. Так, Бисопролол-Ратиофарм бисопролол 5 мг, как и его аналог 10 мг, представлен светлыми коричнево-жёлтыми таблетками, а Бисопролол-Астрафарм – белыми.

Показания к применению

Бисопролол принимают от:

  • стенокардии (ишемии),
  • артериальной гипертензии (систематически высокое артер. давление, равное 140/90мм рт.ст. и выше),
  • сердечной недостаточности на её хронических стадиях.

В последнем случае кардиологи традиционно назначают бета-адреноблокатор вместе с диуретиками и ингибиторами. Иногда этот комплекс – при возникновении необходимости – дополняется сердечными гликозидами.

Дозировка, от чего помогает

Масса бисопролола для 1-го приёма подбирается в соответствии с индивидуальными показателями. В среднем суточной нормой считается 5-10 мг лекарства. Минимальное и максимально допустимое количество препарата прописывается врачом. Обычно верхний предел составляет:

  • 20мг при артериальной гипертензии и ишемии,
  • 10мг при сердечной недостаточности,
  • 10мг при наличии существенных нарушений работы почек, печени.

Рекомендован 1-разовый приём в первой половине суток натощак либо в процессе 1-го употребления пищи. Разжёвывать таблетки не нужно, их требуется проглатывать, запивая умеренным количеством жидкости.

Недопустимо резкое прекращение приёма препарата. Чтобы правильно перестать применять бисопролол, нужно снижать его суточную норму поэтапно, сокращая понемногу дозу. Период прекращения использованя лекарства – от нескольких дней до 2 недель.

Ограничения в приёме

Инструкция по применению бисопролола предписывает более внимательное обследование состояния больного в ряде случаев:

  • при лечении стойкой формы сердечной недостаточности на её хронических стадиях. В таких ситуациях требуется регулярный мониторинг лечения. В процессе титрования предписан контроль симптомов прогрессирования заболевания, а также показателей ЧСС и артериального давления;
  • при диабете, в особенности, на стадии декомпенсации;
  • при псориазе и (или) чешуйчатом лишае. Причем контроль необходим и при наличии этих заболеваний у человека, которому назначено пить бисопролол, и при его констатации в семейном анамнезе;
  • при предрасположенности к тем или иным аллергическим реакциям;
  • если пациент занят в сфере деятельности, связанной со значительной скоростью реагирования. Причина ограничения заключается в высокой вероятности ее снижения для психомоторных реакций на 1-м этапе приёма бисопролола.

Во время применения лекарства нежелательно употребление алкоголя, поскольку это тоже может приводить к ухудшению психомоторики.

Бисопролол во время беременности

Принимать лекарство при вынашивании плода не рекомендовано. Показания к применению имеются исключительно в обстоятельствах, когда необходимость и ожидаемая полезность лекарства для будущей матери гарантировано выше рисков появления побочных эффектов для здоровья ребёнка.

Завершить прием бисопролола необходимо не позже, чем за 3 суток до ожидаемого времени родов. Следствием невыполнения этой рекомендации может стать возникновение у новорожденного брадикардии, угнетения дыхательных процессов, гипогликемии, артериальной гипотензии.

В критических ситуациях, когда препарат должен применяться непосредственно перед родами и после них, требуется тщательный контроль состояния организма новорожденного не менее 72 первых часов его жизни. При острой необходимости принять курс бисопролола при лактации вскармливание грудью требуется прекратить.

Противопоказания

Запрет на использование препарата имеет место:

  • при сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации или в острой стадии);
  • при коллапсе (не путать с комой), СССУ, кардиогенном шоке, AV-блокаде без кардиостимулятора 2-й и 3-й степеней;
  • при пониженном АД (систолическое меньше 90-100 мм рт.ст.);
  • при стенокардии Принцметала;
  • при бронхиальной астме в тяжёлой форме;
  • при болезни Рейно;
  • при синоатриальной блокаде и при выраженной брадикардии с ЧСС менее 50 уд. в мин;
  • при метаболическом ацидозе;
  • при нарушениях периферической кровеносной с-мы;
  • при феохромоцитоме.

Кроме этого, показание к применению отсутствует при превышающей норму чувствительности к β-адреноблокаторам, а также во время употребления ингибиторов МАО (исключение – тип В). Запрещено лечить бисопрололом несовершеннолетних.

Возможные побочные эффекты

  • Для сердечно-сосудистой с-мы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, перемежающаяся хромота.
  • Для нервной системы: утомляемость, головокружение, депрессии (иногда галлюцинации), слабость, расстройства сна, ощущение парестезии и холода в конечностях.
  • Для пищеварительной с-мы: тошнота, боли в брюшной полости, запоры, диарея.
  • Для дыхательной системы: возникновение симптомов обструкции бронхов (при наличии предрасположенности).
  • Для органов зрения: понижение секреции слёзных желез, конъюнктивит.
  • Для костно-мышечной с-мы: судороги, неконтролируемая расслабленность мышц.
  • Дерматологическая реакция: зуд на произвольных участках кожи. В некоторых случаях возможно возникновение симптомов псориаза.

Общие побочные эффекты: аллергические реакции, потливость, нарушение потенции.

Формы выпуска и аналоги

Некоторые формы (разного происхождения):

  • Бисопролол-Прана. Производитель – Пранафарм, совместное (с Нидерландами) предприятие. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 10-10000 табл.;
  • Бисопролол-OBL. Официальный производитель – отечественное ФП «Оболенское». Масса: 2.5, 5, 10 мг. Пакуются по 10-300 табл.;
  • Борисопролол Ратиофарм (или Сандоз). Выпускается компанией – «Меркле ГмбХ», Германия. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 30-100 табл.;
  • Бисопролол-Тева. Изготовитель – «Тева Прайвэт», Венгрия. Масса: 5 и 10 мг. Реализуется в коробках по 30-50 табл.;
  • Бисопролол-Астрафарм. Производитель – Астрафарм, Украина. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 20-30 табл.

Аналогами или заменителями препарата могут считаться:

  • конкор. Это, по сути, и есть оригинальная форма бисопролола. Цена его довольно высока. Разница в стоимости по сравнению с бисопрололом может отличаться в несколько раз;
  • би-престариум. Лекарство отличается по активным компонентам, но помогает для тех же заболеваний. По сравнению с престариумом бисопролол является ощутимо более дешёвым;
  • бикард. Бикард – хорошая замена, поскольку имеет такое же действующее вещество. Это почти полный аналог бисопролола. В аптеках оба препарата стоят практически одинаково, находясь в едином ценовом диапазоне.

Другие аналоги лекарства: арител, бипрол, кординорм, коронал, нипертен.

Нередко параллельно с бисопрололом назначается амплодин. Этот способ обеспечивает ожидаемый результат лечения с большей долей вероятности.

Отзывы

Кардиологи настаивают: бисопролол – эффективный препарат, обеспечивающий быстрое и мягкое действие. Лекарственное средство прошло полный цикл клинических исследований. Тестирование не было произведено только на детях, и именно поэтому применение бисопролола допустимо для пациентов исключительно в возрасте 18+ лет.

По мнению людей, испытавших действие препарата на себе, он обеспечивает ожидаемый результат даже в тех случаях, когда остальные лекарственные средства оказались бессильными помочь. «Бисопролол понижает давление без проблем уже около 4 лет…», «Одна таблетка с утра и сутки в нормальном состоянии. Забыл о давлении», «После 40 лет появилась тахикардия… ощущала себя неважно… Врач порекомендовала бисопролол, и тахикардия почти сразу отпустила» – вот несколько традиционных отзывов от рядовых пациентов.

Официальная инструкция

Скачать или открыть в полном размере первую или вторую страницу.

Бисопролол – бета1-адреноблокатор с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде круглых покрытых оболочкой таблеток от бежево-желтого до бежевого цвета, содержащих:

  • 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
  • Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, магния стеарат и лактоза (сахар молочный).

В состав пленочной оболочки входят опадрай II (макрогол, титана диоксид, частично гидролизованный поливиниловый спирт, тальк) и краситель железа оксид (II).

Реализуются таблетки Бисопролол по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 30 шт. в банках из темного стекла и полимерных флаконах.

Показания к применению

Согласно инструкции к Бисопрололу, этот препарат назначают:

  • В качестве гипотензивного средства для лечения артериальной гипертензии;
  • В качестве антиаритмического и антиангинального средства для профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Как указано в инструкции к Бисопрололу, противопоказаниями к применению этого медикамента являются следующие состояния и заболевания:

  • Повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам;
  • Детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • Отек легких;
  • AV-блокада II и III степени;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • Выраженная брадикардия;
  • Феохромоцитома (в этом случае применение Бисопролола возможно, но только одновременно с альфа-адреноблокаторами);
  • Артериальная гипотензия (при которой систолическое давление менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиомегалия (если она не сопровождается признаками сердечной недостаточности);
  • Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • Коллапс;
  • Болезнь Рейно;
  • Метаболический ацидоз;
  • Шок (включая кардиогенный);
  • Необходимость одновременного применения ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Назначают Бисопролол, но с особой осторожностью, людям пожилого возраста, а также пациентам с:

  • AV-блокадой I степени;
  • Печеночной или хронической почечной недостаточностью;
  • Сахарным диабетом;
  • Тиреотоксикозом;
  • Миастенией;
  • Псориазом;
  • Депрессией, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Препарат Бисопролол следует принимать утром натощак. Лечение начинают с дозировки 5 мг в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг.

Пожилым людям коррекция дозировки не требуется, пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек не рекомендуется превышать дозу 10 мг.

Побочные действия

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны периферической и ЦНС: головной болью, беспокойством, повышенной утомляемостью, головокружением, слабостью, астенией, расстройствами сна, кратковременной потерей памяти, миастенией, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, судорогами;
  • Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
  • Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
  • Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
  • Со стороны пищеварительной системы: болью в животе, рвотой, запором или диареей, сухостью слизистой оболочки полости рта, изменением уровня билирубина, нарушением функции печени, повышением активности печеночных ферментов;
  • Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
  • Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Кроме того, при применении Бисопролола могут возникать дерматологические и аллергические реакции, обусловленные гиперчувствительностью к компонентам препарата, такие как: кожный зуд, сыпь и крапивница, усиление потоотделения, гиперемия кожи, алопеция, псориазоподобные реакции и обострение имеющего псориаза.

Особые указания

Пациенты, принимающие Бисопролол, нуждаются в регулярном контроле ЧСС и АД: на начальном этапе лечения – ежедневно, дальше – один раз в 3 месяца. Больным сахарным диабетом, кроме того, следует один раз в 4-5 месяцев определять уровень глюкозы в крови, а пожилым людям – контролировать функции почек.

В период применения Бисопролола необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются следующие препараты:

  • По действующему веществу: Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез;
  • По механизму действия: Атенолол, Бетак, Бетакард, Беталок, Бинелол, Бревиблок, Вазокардин, Корвитол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метокард, Метокор, Метопролол, Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб, Сердол, Эгилок, Эстекор.

Сроки и условия хранения

Бисопролол – препарат списка Б, отпускаемый из аптек по рецепту врача. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в сухом, защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим – 15-25 ºС. Срок годности таблеток составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.